Ubiquitination/ Proteasome

SMER 28 هو منظم إيجابي للالتهام الذاتي يعمل من خلال آلية مستقلة عن mTOR. SMER 28 يمنع تراكم ببتيد اميلويد بيتا.

TTNPB (Arotinoid Acid) هو ناهض RAR قوي للغاية. تنتج فحوصات الربط التنافسية باستخدام RARs البشرية IC50s لـ α ؛ = 5.1 نانومتر ، β ؛ = 4.5 نانومتر ، و γ ؛ = 9.3 نانومتر ، على التوالي.

Fasudil (HA-1077؛ AT877) Hydrochloride هو مثبط RhoA / ROCK غير محدد وله أيضًا تأثير مثبط على كينازات البروتين ، مع Ki 0.33 μ ؛ M لـ ROCK1 ، IC50s من 0.158 μ ؛ M و 4.58 &88 ، 128888956 ؛ ؛ M ، 1.650 μ ؛ M لـ ROCK2 و PKA ، PKC ، PKG ، على التوالي. Fasudil (HA-1077) حمض الهيدروكلوريك هو أيضًا مضاد فعال لقناة Ca2+ وموسع للأوعية.

يعد Apatinib Mesylate مثبطا قويا وتناقسيا لـ ATP لكيناز التيروزين VEGFR-2، ومتاحا حيويا عن طريق الفم، بقيمة تركيز تثبيط نصفي في نظام خال من الخلايا تبلغ 1nM.

DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي

Palovarotene هو مستقبلات حمض الريتينويك النووي γ (RAR-) ناهض

FK866 (APO866) is a potent and selective inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) (K i =0.3nM).

Aloperine هو قلويد في نباتات الصفيراء مثل Sophora alopecuroides L ، والتي أظهرت خصائص مضادة للسرطان ومضادة للالتهابات ومضادة للفيروسات

كلوريد الكالميدازوليوم (R 24571) هو مضاد للكالودولين (CaMK) ، يعاكس الفوسفوديستراز المعتمد على CaM والتفعيل الناجم عن الكالميدولين من كريات الدم الحمراء Ca2 +- ينقل ATPase مع IC50s من 0.15 و 0.35 ميكرومتر ، على التوالي

Thioguanine is an anti-leukemia and immunosuppressant agent, with IC 50 values of 40μM and 25μM for recombinant USP2 and coronaviral PLpro, respectively.

LY3023414 (LY3023414) بشكل فعال وانتقائي يمنع الأشكال الإسوية من الفئة I PI3K و DNA-PK و mTORC1 / 2 مع IC50s من 6.07 نانومتر و 77.6 نانومتر و 38 نانومتر و 23.8 نانومتر و 4.24 نانومتر و 165 نانومتر لـ PI3Kϑ ؛ 77774877 ؛ ، PI3Kγ ؛ ، DNA-PK و mTOR ، على التوالي. LY3023414 يثبط بقوة mTORC1 / 2 بتركيزات نانومولار منخفضة.

يستخدم ملح الصوديوم Adapalene (CD271) ، وهو جيل ثالث من الريتينويد الصناعي ، على نطاق واسع في البحث عن حب الشباب

Ponatinib (AP24534) (AP24534) هو مثبط كيناز فعال شفويا متعدد الأهداف مع IC50s من 0.37 نانومتر و 1.1 نانومتر و 1.5 نانومتر و 2.2 نانومتر و 5.4 نانومتر لـ Abl و PDGFRα ؛ و VEGFR2 و FGFR1 و Src ، على التوالي.

KJ Pyr 9 هو مثبط لـ MYC مع Kd 6.5 نانومتر في اختبار المختبر

CFTRinh-172 هو مانع قوي وانتقائي لقناة كلوريد CFTR ؛ يثبط تيار الدائرة القصيرة CFTR بشكل عكسي في أقل من دقيقتين مع Ki 300 نانومتر.

Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) هو مضاد للميتابوليت النظير للبيريميدين وعامل مضاد للأورام. يمنع Gemcitabine Hydrochloride تخليق وإصلاح الحمض النووي ، مما يؤدي إلى الالتهام الذاتي والاستماتة.

Entrectinib (NMS-E628) هو مثبط قوي ومتوفر عن طريق الفم ومثبط فعال للجهاز العصبي المركزي و Trk و ROS1 و ALKيمنع Entrectinib TrkA و TrkB و TrkC و ROS1 و ALK بقيم IC50 البالغة 1 و 3 و 5 و 12 و 7 نانومتر على التوالينشاط انتيتومور

الفيرتيبورفين هو مثبط قوي لتعبير PD-L1 يستخدم لعلاج التصلب اللويحي المرتبط بالعمر والوحمات الخمريه الحمراء عند الولادة والسرطان.

CX 546 هو مُعدِّل AMPAR موجب من الجيل الأول وانتقائي من نوع البنزاميد.

أزيثروميسين مضاد حيوي لماكرولايد مفيد في علاج عدد من الالتهابات البكتيرية

A multi-kinase inhibitor

Pravastatin sodium is a reversible competitive inhibitor of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, with an IC 50 of 5.6μM. Pravastatin sodium is commonly used in the research of hypercholesterolemia and various cardiovascular diseases.

مركب البوليفينول ذو الأنشطة الحيوية المتعددة

الكيتانسيرين هو مضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT2