Androgen Receptor

TOK-001 (TOK-001) ist ein multifunktionales Antiandrogen und CYP17-Inhibitor (IC50=47 nM) bei kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).

Cyproteronacetat ist ein anti-androgenes (IC50 = 7,1 nM) und progestogenes synthetisches Steroid.

LX1 is an anti-prostate cancer compound that targets androgen receptor (AR), AR variants and steroidogenic enzyme AKR1C3.

AZD3514 ist ein oral aktiver und selektiver Androgenrezeptor (AR)-Inhibitor. AZD3514 hemmt androgenabhÄngig und -unabhÄngig das AR-Signal. AZD351 reguliert die nuklearen AR-Spiegel in menschlichen LNCaP-Prostatakrebszellen in Abwesenheit von Androgen mit einem pIC50-Wert von 5,75 herunter. AZD3514 kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.

A selective enhancer of AR degradation

TCPOBOP ist ein konstitutiver Androstanrezeptor (CAR)-Agonist, der eine robuste Hepatozytenproliferation und Hepatomegalie ohne LeberschÄdigung oder Gewebeverlust induziert. TCPOBOP dÄmpft Fas-induzierte murine LeberschÄdigung durch VerÄnderung von Bcl-2-Proteinen.

Fluoxymesterone is a synthetic androgen drug that decomposes slowly in the body and has a long-lasting effect.

Danazol is a synthetic anabolic steroid with properties of inhibition of interleukin-1 and TNF-α production.

Dehydroepiandrosterone (DHEA) und sein Sulfatester DHEAS sind zusammen die am häufigsten vorkommenden Steroidhormone im menschlichen Körper.

ODM-201 (ODM-201; BAY-1841788) ist ein potenter Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 26 nM im In-vitro-Assay.

MI-136 ist ein Inhibitor der Menin-MLL-Protein-Protein-Interaktion (PPI) mit einem IC50 von 31 nM und einem Kd von 23,6 nM. MI-136 blockiert offenbar die AR-SignalÜbertragung und hat das Potenzial fÜr die Studie bei kastrationsresistenten Tumoren.

RD162, ein Diarylthiohydantoin, ist ein oral wirksames nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA). RD162 bindet spezifisch an den Androgenrezeptor (AR). RD162 induziert eine Tumorregression in Mausmodellen von kastrationsresistentem menschlichem Prostatakrebs.

Bicalutamid ist ein oral wirksamer nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Antagonist. Bicalutamid kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden.

MDV3100 (Enzalutamide) ist ein AR-Antagonist der zweiten Generation mit einem IC 50 -Wert von 36 nM in LNCaP-Prostatazellen.

androgen receptor modulator

A phytochemical with antiradiation and chemopreventative effects

A non-steroidal antiandrogen

PF 998425 ist ein potenter, selektiver nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 37 nM bzw. 43 nM in AR-Bindungs- bzw. Zellassays.

Medroxyprogesteronacetat ist aufgrund seiner Wechselwirkung mit Progesteron-, Androgen- und Glukokortikoidrezeptoren ein weit verbreitetes synthetisches Steroid.

Andarine (S-4) ist ein oral aktiver und selektiver nichtsteroidaler Androgenrezeptor (AR)-Modulator (SARM) und ein partieller Agonist mit einem Ki von 4 nM. Andarine (S-4) wird als SARM mit starker und gewebeselektiver pharmakologischer In-vivo-AktivitÄt identifiziert.

HE-3235, synthetisches Analogon von 3β-androstanediol, ist ein oral bioverfÜgbares Antikrebsmittel. HE-3235 ist in Nagetiermodellen fÜr Prostata- und Brustkrebs aktiv.

Cl-4AS-1, ein potenter steroidaler Androgenrezeptor (AR)-Agonist (IC50 = 12 nM), ist auch ein Inhibitor der 5α-Reduktase Typ I und II (IC50 = 6 bzw. 10 nM).

5α-Dihydro-11-keto-Testosteron (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto-Testosteron) ist ein endogenes Steroid und ein Metabolit von 11&7#946;-Hydroxyandrostenedion.

EPI-001, ein selektiver Inhibitor des Androgenrezeptors (AR), zielt auf die Transaktivierungseinheit 5 (Tau-5) des AR ab. EPI-001 kann die Transaktivierung der AR-Amino-terminalen DomÄne (NTD) mit einem IC50 von ~6 μM hemmen. EPI-001 ist auch ein selektiver Modulator von PPARγ. EPI-001 wirkt gegen kastrationsresistenten Prostatakrebs.