FLT3

TCS 359, ein 2-Acylaminothiophen-3-carboxamid, ist ein potenter und selektiver FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 42 nM. TCS 359 hemmt die MV4-11-Zellproliferation mit einer IC50 von 340 nM.

Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein neuartiger MET- und VEGFR2-Inhibitor, der gleichzeitig Metastasierung, Angiogenese und Tumorwachstum hemmt.

Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.

An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

A broad spectrum kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

LY2801653 (Merestinib) is a potent, orally bioavailable c-Met inhibitor (IC 50 =4.7nM; K i value=2nM), with K D values of 20nM, 92nM, and 54nM for NTRK1, NTRK2, and NTRK3, respectively.

5'-Fluoroindirubinoxim (5’-FIO, Verbindung 13), ein Indirubin-Derivat, ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM.

A multi-kinase inhibitor

G-749 ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,6 nM fÜr FLT3-Wildtyp bzw. FLT3-D835Y. G-749 kann fÜr die Erforschung von Arzneimittelresistenzen bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.

FLT3 inhibitor,potent and selective

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) ist ein oral aktiver, potenter, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27 /210 nM fÜr FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 und PDGFR&7#945;/PDGFRβ. Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) hat eine starke AntitumoraktivitÄt.

Potent inhibitor of JAK2

DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit.

SU5614 ist ein potenter FLT3-Inhibitor und induziert selektiv Wachstumsstopp, Apoptose und Zellzyklusstopp in Ba/F3- und AML-Zelllinien, die ein konstitutiv aktiviertes FLT3 exprimieren.

A multi-kinase inhibitor

Crenolanib (CP-868596) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Wildtyp- und mutierten Isoformen der Klasse-III-Rezeptortyrosinkinasen FLT3 und PDGFRα/β mit Kds von 0,74 nM bzw. 2,1 nM/3,2 nM.

AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.

SU5416 ist ein niedermolekularer Flk-1/KDR-Inhibitor, der die Autophosphorylierung des Flk-1 Rezeptors hemmt und einen IC 50 -Wert von 1,23 μM.

UNC2025 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hoch oral wirksamer Mer/Flt3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,74 nM bzw. 0,8 nM. UNC2025 hat eine >45-fache SelektivitÄt fÜr MERTK im Vergleich zu Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 weist hervorragende PK-Eigenschaften auf und kann zur Untersuchung akuter LeukÄmie eingesetzt werden.

CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab.