Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
Catalog No.: GC15779Purity:>99.50%Synonyms: BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein neuartiger MET- und VEGFR2-Inhibitor, der gleichzeitig Metastasierung, Angiogenese und Tumorwachstum hemmt.
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Cas No.: 849217-68-1
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Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein neuartiger MET- und VEGFR2-Inhibitor, der gleichzeitig Metastasierung, Angiogenese und Tumorwachstum hemmt[1]. Seine IC50-Werte für VEGFR2 und c-Met sind 0.035 nM bzw. 1.3 nM[2].
Die Behandlung von MAME-Kulturen von MDA-MB-231 und HCC70-Zellen (HGF-exprimierenden Fibroblasten) mit Cabozantinib(XL184) war zytotoxisch und reduzierte multizelluläres invasives Wachstum erheblich, selbst in Kulturen mit HGF-exprimierenden Fibroblasten[3]. Der durch Cabozantinib induzierte Zellstress führte zur Induktion von ICD(einer besonderen Form der Apoptose) in der DU-145-Zelllinie[4]. Es wurde berichtet, dass Cabozantinib die MMP-1-Expression durch Blockade des HGF-MET-Signalwegs in Blasenkrebszellen hemmt[5]. MMP-1 war in mit Cabozantinib behandelten ESCC-Zellen erheblich verringert, was die Ursache für die verringerte Migrationsaktivität der mit Cabozantinib behandelten ESCC-Zellen war[6].
Cabozantinib hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig in humanen Tumormodellen bei Nagetieren[1]. Pharmakodynamische In-vivo-Studien zeigten eine substanzielle Hemmung von RET in TT-Xenograft-Tumoren nach einer oralen Einzeldosis Cabozantinib[7]. Cabozantinib zeigte in vivo im CRC-Explantat-Modell(Kolorektalkarzinom) eine exzellente Antitumorwirkung[8].DU-145-Zelllinien
References:
[1]. Yakes F Michael,Chen Jason, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth.[J]. Molecular cancer therapeutics,2011,10(12).
[2]. Weon-Kyoo You, Barbara Sennino, et al. VEGF and c-Met Blockade Amplify Angiogenesis Inhibition in Pancreatic Islet Cancer[J]. Microenvironment and Immunology,2011.
[3]. Sameni Mansoureh,Tovar Elizabeth A, et al. Cabozantinib (XL184) Inhibits Growth and Invasion of Preclinical TNBC Models.[J]. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research,2016,22(4).
[4] Scirocchi Fabio,Napoletano Chiara,et al. Immunogenic Cell Death and Immunomodulatory Effects of Cabozantinib[J]. Frontiers in Oncology,2021,11.
[5] Shintani T, Kusuhara Y, et al. The involvement of hepatocyte growth factor-MET-matrix metalloproteinase 1 signaling in bladder cancer invasiveness and proliferation. Effect of the MET inhibitor, cabozantinib (XL184), on bladder cancer cells. Urology. (2017) 101:169.e7-13. doi: 10.1016/j.urology.2016.12.006.
[6] Pei-Wen Yang, Yu-Cheng Liu, et al. Cabozantinib (XL184) and R428 (BGB324) Inhibit the Growth of Esophageal Squamous Cell Carcinoma (ESCC)[J]. Frontiers in Oncology, 2019.
[7] Bentzien Frauke,Zuzow Marcus, et al. In vitro and in vivo activity of cabozantinib (XL184), an inhibitor of RET, MET, and VEGFR2, in a model of medullary thyroid cancer.[J]. Thyroid : official journal of the American Thyroid Association,2013,23(12).
[8] Scott Aaron J,Arcaroli John J,et al. Cabozantinib Exhibits Potent Antitumor Activity in Colorectal Cancer Patient-Derived Tumor Xenograft Models via Autophagy and Signaling Mechanisms.[J]. Molecular cancer therapeutics,2018,17(10).
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | DU-145-Zelllinien |
Vorbereitungsmethode | DU145-Zellen wurden mit Carboxyfluoresceinsuccinimidylester (CFSE)(1µM) markiert und 20 Minuten bei 37°C unter Lichtschutz inkubiert. Nach zwei Waschungen in PBS(37°C) wurden die Zellen mit 2.5 mg/ml Cabozantinib(XL184) behandelt. |
Reaktionsbedingungen | 2.5 mg/ml, 48 Stunden |
Anwendungen | DU-145-Zelllinien exprimierten MET und die Behandlung mit Cabozantinib(XL184) hatte einen zytostatischen Effekt und blockierte Zellen in der G1-Phase. Cabozantinib(XL184) induzierte eine Hemmung des Autophagie-Signalwegs in DU-145-Zellen durch eine Hochregulierung des m-TOR-Komplexes. Das könnte mit der hohen Expression von AXL in DU-145 zusammenhängen. Das ist auch ein RTK-Ziel für Cabozantinib(XL184). |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | 6- bis 8-wöchige NOD-SCID männliche Mäuse |
Vorbereitungsmethode | |
Dosierungsform | 30 mg/kg/Tag, orale Schlundsonde |
Anwendungen | Die Expression von Matrix-Metalloproteinase-1(MMP-1), einem entscheidenden Faktor bei der Zellmigration, war bei den mit Cabozantinib(XL 184) behandelten Mäusen im Vergleich zur Vehikelgruppe deutlich verringert(P<0.001). |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
849217-68-1
Synonyme
BMS-907351, Cabozantinib
Chemischer Name
1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
Summenformel
C28H24FN3O5
Molekulargewicht
501.51
Löslichkeit
≥ 25.1mg/mL in DMSO
Lagerung
4°C, protect from light
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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