PDGFR

Tyrphostin AG 1296 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (PDGFR) mit einem IC50-Wert von 0,8 μM.

Masitinib (AB1010) (AB1010) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM fÜr humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM fÜr LynB), Lck und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) hat antiproliferative, proapoptotische AktivitÄt und geringe ToxizitÄt.

Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie.

MK-2461 ist ein neuartiger ATP-kompetitiver Multitarget-Inhibitor von aktiviertem c-Met mit einem mittleren IC50-Wert von 2,5 nM.

AC710 ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.

JI-101 ist ein oral verfÜgbarer Multi-Kinase-Inhibitor von VEGFR2, PDGFRβ und EphB4 mit starker Anti-Krebs-AktivitÄt.

TAK-593 ist ein potenter Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 und 13 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα bzw. PDFGRβ.

Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.

A dual inhibitor of c-Kit and c-MET

AG-370, ein Indol-Tyrphostin, ist ein potenter PDGF-induzierter Mitogenese-Inhibitor (IC50 von 20 μM).

Imatinib-Mesylat (STI571) (STI571-Mesylat) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Tyrosinkinasen c-Kit, Bcr-Abl und PDGFR (IC50=100 nM) hemmt.

Tellatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) ist ein oral aktiver niedermolekularer Inhibitor von VEGFR2, VEGFR3, PDGFα und c-Kit mit IC50-Werten von 6, 4, 15 bzw. 1 nM.

Axitinib (AG 013736) ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 bzw. PDGFRβ

A potent and selective VEGFR2 inhibitor

SU 16f ist ein potenter und selektiver PDGFRβ-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM, 140 nM, 2,29 μM für PDGFRβ, PDGFR1 bzw. PDGFR2. Die Neutralisierung des PDGFRβ-Rezeptors durch SU 16f blockiert die fördernde Rolle des konditionierten Mediums von GC-MSCs (aus Magenkrebs stammenden mesenchymalen Stammzellen) bei der Proliferation und Migration von Magenkrebszellen.

Pazopanib-Hydrochlorid (GW786034 Hydrochlorid) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit einem IC50-Wert von 10, 30, 47, 84, 74, 140 und 146 nM , beziehungsweise.

CP-673451 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFR mit IC50-Werten von 10 und 1 nM fÜr PDGFRα bzw. PDGFRβ.

A c-Fms kinase inhibitor

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) ist ein oral aktiver, potenter, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27 /210 nM fÜr FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 und PDGFR&7#945;/PDGFRβ. Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) hat eine starke AntitumoraktivitÄt.

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor