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PROTAC-O4I2

Catalog No.: GC63916Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
PROTAC-O4I2 ist ein PROTAC-Zielspleißfaktor 3B1 (SF3B1). PROTAC-O4I2 induziert den Abbau von FLAG-SF3B1 mit einem IC50-Wert von 0,244 μM in K562-Zellen. PROTAC-O4I2 induziert auch zellulÄre Apoptose in K562-WT-Zellen.

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.

PROTAC-O4I2
5 mgIn Stock
$144.00
1
10 mgIn Stock
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1
25 mgIn Stock
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50 mgIn Stock
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1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Zitate (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Beschreibung (Description)

PROTAC-O4I2 is a 2-aminothiazole derivative that selectively degrades SF3B1 and induces apoptosis in a CRBN-dependent manner (IC50 = 0.244μM) [1]. PROTAC-O4I2 is commonly used to treat cancer [2].

In K562 cells, PROTAC-O4I2 (1µM; 48h) induces apoptosis in K562 WT cells [1]. In K562 overexpressing SF3B1WT, there is an inversion of the cytotoxicity profiles, making PROTAC-O4I2 (1µM; 72h) twice as effective as Pladienolide B against cell viability [3].

In tumor bearing flies models, administration of PROTAC-O4I2 (10μM; po; 30d) significantly reduced stem cell activity and tumor growth in the intestine of CRISPR/Cas9-mediated Notch knockout (Notch-gRNA2x) animals [1].

References:
[1]. Gama-Brambila RA, Chen J, Zhou J, et al. A PROTAC targets splicing factor 3B1. Cell chemical biology. 2021 Nov 18; 28(11): 1616-1627.
[2]. Chen Y, Yang Q, Xu J, et al. PROTACs in gastrointestinal cancers. Molecular Therapy-Oncolytics. 2022 Dec 15; 27: 204-223.
[3]. Gama Brambila RA. Biological Assessment and Tests of Activity of Two Novel Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) (Doctoral dissertation).

Protokoll (Protocol)

Cell experiment [1]:

Cell lines

K562 cells

Preparation Method

Annexin v and propidium iodide staining assay was used to detect the apoptotic cells in K562 cell treated with compounds as previously reported. Briefly, K562 cells were seeded at a density of 200 000 cells/well in a 12-well plate. Pladienolide (1μM), PROTAC-O4I2 (1μM) or DMSO (mock) was added as designed and incubated for 48h.

Reaction Conditions

1µM; 48h

Applications

PROTAC-O4I2 induces apoptosis in K562 WT cells.
Animal experiment [1]:

Animal models

Tumor bearing flies models

Preparation Method

To evaluate the anti-tumor effect of PROTAC-O4I2, control (esgts, UAS-Cas9P2>sepia-gRNA2X) and tumor bearing flies (esgts, UAS-Cas9P2>Notch-gRNA2X) were kept in a cage and fed on a round filter paper loaded with 10μM PROTAC-O4I2 in a 5% sucrose solution.

Dosage form

10μM; po; 30d

Applications

In isoflurane anesthetized mice, metoprolol caused a reduction in HR, SV, and CO, while SVR increased.

References:
[1]. Gama-Brambila RA, Chen J, Zhou J, et al. A PROTAC targets splicing factor 3B1. Cell chemical biology. 2021 Nov 18; 28(11): 1616-1627.

Produktdokumente (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

Summenformel
C29H29ClN6O5S
Molekulargewicht
609.1
Löslichkeit
DMSO : 250 mg/mL (410.44 mM; Need ultrasonic)
Lagerung
Store at -20°C,protect from light
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

Reviews

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