Angiogenesis

Integrin-Modulator 1 ist ein potenter und selektiver α4β1-Integrin-Agonist mit einer IC50 von 9,8 nM fÜr RGD-bindendes α4β1.

RWJ-56110-Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver, Peptid-mimetischer Inhibitor der PAR-1-Aktivierung und -Internalisierung (Bindungs-IC50 = 0,44 uM) und zeigt keine Wirkung auf PAR-2, PAR-3 oder PAR-4.

PAR-2-IN-1 ist ein Protease-aktivierter Rezeptor-2 (PAR2)-Signalweg-Inhibitor mit entzÜndungshemmender und krebshemmender Wirkung.

Carotegrast-Methyl (AJM300) ist ein oral aktiver und selektiver α4-Integrin-Antagonist.

Echistatin TFA, das kleinste aktive RGD-Protein, das zur Familie der aus Schlangengiften gewonnenen Disintegrine gehÖrt, ist ein starker Inhibitor der Thrombozytenaggregation.

N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid (Verbindung 1) ist ein reversibles Ibrutinib-Derivat. N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid ist ein potenter BTK-Inhibitor mit IC50-Werten von 51,0 und 30,7 nM fÜr WT-BTK bzw. C481S-BTK. N-Piperidin-Ibrutinib-Hydrochlorid kann als BTK-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs wie SJF620 verwendet werden. SJF620 ist ein potenter PROTAC BTK Abbauer mit einem DC50 von 7,9 nM.

αvβ1-Integrin-IN-1 (Verbindung C8) ist ein potenter und selektiver αvβ1-Integrininhibitor mit einer IC50 von 0,63 nM.

RO0270608, der aktive Metabolit von R411, ist ein dualer alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7)-Integrin-Antagonist.

Protease-aktivierter Rezeptor-1, PAR-1-Agonist TFA ist ein selektiver Proteinase-aktivierter Rezeptor-1 (PAR-1)-Agonist-Peptid. Protease-aktivierter Rezeptor-1, PAR-1-Agonist TFA entspricht dem angebundenen PAR1-Liganden und kann Über diesen Rezeptor selektiv die Wirkungen von Thrombin nachahmen.

BTK-Inhibitor 17 ist ein potenter und oral aktiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 nM.

Pirtobrutinib (LOXO-305), ein hochselektiver und nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nÄchsten Generation, hemmt verschiedene BTK-C481-Substitutionsmutationen. Pirtobrutinib verursacht eine Regression von BTK-abhÄngigen Lymphomtumoren in Maus-Xenograft-Modellen. Pirtobrutinib ist auch mehr als 300-fach selektiv fÜr BTK im Vergleich zu 370 anderen getesteten Kinasen und zeigt keine signifikante Hemmung von Nicht-Kinase-Off-Targets bei 1 μM.

SJF620-Hydrochlorid ist ein durch Liganden verbundenes PROTAC fÜr Cereblon und Btk mit einer DC50 von 7,9 nM. SJF620 enthÄlt ein Lenalidomid-Analogon zur Rekrutierung von CRBN.

BMS-587101 ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des mit der Leukozytenfunktion assoziierten Antigen-1 (LFA-1).

TL-895 ist ein potenter, oral aktiver, ATP-kompetitiver und hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 1,5 nM bzw. 11,9 nM.

Tolebrutinib (SAR442168) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,4 und 0,7 nM in Ramos-B-Zellen bzw. in HMC-Mikrogliazellen.

Valategrast (freie Base R-411) ist ein potenter und oral aktiver dualer Integrin-α4β1 (VLA-4) und α4β7-Antagonist.

SCH79797 ist ein hochpotenter, selektiver Nicht-Peptid-Protease-aktivierter Rezeptor 1 (PAR1)-Antagonist.

Atopaxar (E5555) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und reversibler Thrombin-Rezeptor-Protease-aktivierter Rezeptor-1 (PAR-1)-Antagonist.

(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK.

BIIB091 ist ein hochselektiver, reversibler und oral aktiver BTK-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen.

TAK-020 ist ein kovalenter Btk-Inhibitor, der zum klinischen Kandidaten wird.

Valategrasthydrochlorid (R-411) ist ein potenter dualer Antagonist von Integrin α4β1 (VLA-4) und α4β7.

Vorapaxarsulfat (SCH 530348-Sulfat), ein Thrombozytenaggregationshemmer, ist ein selektiver, oral aktiver und kompetitiver Antagonist des Thrombinrezeptor-Protease-aktivierten Rezeptors (PAR-1) (Ki=8,1 nM).