Angiogenesis

BTK-Inhibitor 18 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und kovalenter Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 142 nM.

Sibrafiban (RO 48-3657) ist das oral aktive, nichtpeptidische Doppel-Prodrug von Ro 44-3888 und ein selektiver Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonist.

Elsubrutinib (ABBV-105) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und irreversibler Hemmer der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Der IC50-Wert von Elsubrutinib fÜr die katalytische BTK-DomÄne betrÄgt 0,18 μM.

Der αvβ5-Integrin-Inhibitor IN-1 ist ein erstes potentes und selektives Hemmungsmittel des αvβ5-Integrins (pIC50 = 8,2).

I-191 ist ein potenter, selektiver Protease-aktivierter Rezeptor 2 (PAR2)-Antagonist.

AZ8838 ist ein potenter, kompetitiver, allosterischer, oral aktiver, nicht-peptidischer niedermolekularer Antagonist von PAR2 mit einem pKi von 6,4 fÜr hPAR2.

GB-88 ist ein oraler, selektiver Nicht-Peptid-Antagonist von PAR2, der die PAR2-aktivierte Ca2+-Freisetzung mit einem IC50 von 2 μM hemmt.

c(phg-isoDGR-(NMe)k) ist ein selektiver und potenter α5β1-Integrin-Ligand mit einem IC50 von 2,9 nM.

TRAP-6-Amid ist ein PAR-1-Thrombinrezeptor-Agonist-Peptid.

Abciximab (C7E3), ein chimÄrer Maus/Mensch-monoklonaler AntikÖrper, ist ein Glykoprotein (GP) IIb/IIIa-Inhibitor.

Bexotegrast ist ein starker Inhibitor von αΝβ6 Integrin. Bexotegrast kann zur Erforschung von Fibrose wie idiopathischer Lungenfibrose (IPF) und unspezifischer interstitieller Pneumonie (NSIP) verwendet werden (aus Patent WO2020210404A1, Verbindung 5).

Abituzumab (DI17E6) is a humanized monoclonal antibody (IgG2 type) against integrin αV. Abituzumab can effectively reduce phosphorylation of FAK, Akt and ERK. Abituzumab can be used for cancer research, especially prostate cancer.

Bersanlimab (BI-505) is a fully human monoclonal antibody that targets intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1 or CD54). Bersanlimab has anti-cancer effects.

Certepetid (CEND-1) is a dual-function cyclic peptide (a.k.a. iRGD). Certepetide is a penetrable tumor peptide whose RGD motif can interact with α-V integrins and activate neuropilin-1 (NRP-1), thereby transforming the solid tumor microenvironment into temporary active molecular channels. Certepetide can accumulate in tumors and be used for research on pancreatic cancer and other solid tumors.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA ist ein zyklisches RGD-Peptid mit hoher Affinität für αvβ3, das die Zelladhäsion stört. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA hemmt die Expression pluripotenter Gene in embryonalen Stammzellen (ESC) und reduziert das tumorinduzierende Potenzial von mESCs in vivo. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA kann für tumorerelatierte Forschungszwecke eingesetzt werden.

Efalizumab ist ein T-Zell-Modulator, der das LFA-1 α-Untereinheit CD11a gezielt anspricht und ein humanisiertes monoklonales Antikörper ist. Efalizumab kann die Aktivierung von T-Zellen hemmen, den Transport von Haut-T-Zellen reduzieren und die Adhäsion von T-Zellen an Keratinozyten unterdrücken. Es kann für die Erforschung von Plaque-Psoriasis eingesetzt werden.

EMD527040 ist ein hochwirksamer und hochselektiver Antagonist von αvβ6 mit antifibrotischer Aktivität. EMD527040 kann für die Erforschung von Leberkrebs und Leberfibrose eingesetzt werden.

Enlimomab (BI-RR 0001) is a mouse IgG2a monoclonal antibody against human ICAM-1, which can inhibit leukocyte adhesion to vascular endothelium, thereby reducing leukocyte extravasation and inflammatory tissue damage. Enlimomab has anti-inflammatory effects and can be used in stroke research.