Angiogenesis

NX-2127 ist ein oral wirksamer BTK-Inhibitor, der die Degradation von mutiertem BTKC481S in Zellen induzieren kann. NX-2127 hemmt das Wachstum von TMD8-Zellen mit der BTKC481S-Mutation effektiver als Ibrutinib. NX-2127 katalysiert den Abbau von Ikaros (IKZF1) und Aiolos (IKZF3) bei Konzentrationen von 25 nM bzw. 54 nM. NX-2127 stimuliert die Aktivierung von T-Zellen und erhöht die Produktion von IL-2 in primären menschlichen T-Zellen.

Orbofibanacetat ist ein oral aktiver Antagonist des Plättchenmembran-Glykoproteins IIb/IIIa, der die Thrombozytenaggregation hemmt.

Parstatin (Maus) TFA ist ein Peptidagonist des PAR-1-Thrombinrezeptors mit zellulärer Durchlässigkeit und ein wirksamer Inhibitor der Angiogenese.

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist ist ein selektiver Peptidagonist des Protease-aktivierten Rezeptors 1 (PAR-1). Der Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist entspricht dem Liganden von PAR1 und kann durch diesen Rezeptor selektiv die Wirkung von Thrombin simulieren.

(R/S)-Alicaforsen ist das Racemat von Alicaforsen, das aus den R- und S-Konfigurationen besteht. Alicaforsen ist ein 20 Basen langes Antisense-Oligonukleotid, das die Produktion von ICAM-1 hemmt. ICAM-1 ist ein wichtiges Adhäsionsmolekül, das am Prozess der Migration und des Transports von Leukozyten zu Entzündungsherden beteiligt ist.

Fradafiban hydrochloride ist ein nichtpeptider Thrombozytenglykoprotein IIb/IIIa-Antagonist, der mit einem Kd-Wert von 148nM an den humanen GP IIb/IIIa-Komplex bindet.

Atuzabrutinib (SAR 444727) ist ein starker, selektiver reversibler Inhibitor von Btk (Brutons Tyrosinkinase)-Inhibitor.

Egaptivon pegol sodium ist ein Aptamer, das die Bindung des von Willebrand-Faktors (VWF) an GPIb-Rezeptoren blockiert.

Volociximab (M200) ist ein chimärer human/muriner IgG4-Antikörper IIA1, der auf Integrin α5β1 (EC50=0,2 nM) abzielt.

Rovelizumab ist ein humanisierter monoklonaler Leukointegrin-Antikörper.

JS25 ist ein selektiver und kovalenter BTK-Inhibitor, der BTK mit einem IC50-Wert von 5,8 nM durch Chelatisierung von Tyr551 inaktiviert.

RSH-7 ist ein potenter BTK- und FLT3-Inhibitor mit IC50s von 47 bzw. 12 nM.

Larotinib ist ein potenter Breitspektrum- und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit EGFR als Hauptziel mit einem IC50 von 0,6 nM.

JNJ-64264681 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und irreversibler kovalenter BTK-Inhibitor.

NRX-0492 ist ein oral aktiver und potenter Abbau von BTK.

GBD-9 ist ein doppelmechanischer Abbau, der BTK und GSPT1 effizient abbaut, indem das E3 Ligase Cereblon (CRBN) rekrutiert wird.

BT200 sodium, eine pegylierte Form des Aptamers BT100, hemmt die Bindung des von Willebrand-Faktors (VWF) an das Thrombozytenglykoprotein GPIb und beugt arteriellen Thrombosen vor.

KIN-8194 ist ein oral aktiver Doppelinhibitor von HCK und BTK mit IC50 Werten von 0.915 bzw. <0.495 nM.

BTK-IN-29 (Verbindung 14) ist ein Inhibitor von Btk.

UBX-382 ist ein oral verfügbares Proteolyse-Targeting Chimären (PROTAC), das BTK zur Inaktivierung des B-Zell-Rezeptor-Signals anspricht.

BIIB129 ist ein kovalenter, selektiver, kleinmolekularer Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), der in der Lage ist, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Obtustatin triacetate ist ein 41-Rückstands-Nicht-RGD-Desintegrin.

A20FMDV2 ist ein selektiver αvβ6-Integrinhibitor (IC50: 3 nM), dessen Aktivität 1.000-fach selektiver für αvβ6 ist als für andere RGD-gerichtete Integrine (αvβ3, αvβ5 und α5β1).

Synstatin (92-119) ist ein Anti-Tumor-Mittel, das Angiogenese und Krebszellinvasion hemmt.