HIF

Glucosamin (D-Glucosamin) (D-Glucosamin (D-Glucosamin)) ist ein Aminozucker und ein wichtiger VorlÄufer in der biochemischen Synthese von glykosylierten Proteinen und Lipiden und wird als NahrungsergÄnzungsmittel verwendet.

Dencichin ist eine Nicht-Protein-AminosÄure, die ursprÜnglich aus Panax Notoginseng extrahiert wurde und die AktivitÄt der HIF-Prolylhydroxylase-2 (PHD-2) hemmen kann.

HIF-&2alpha;-IN-1 ist ein HIF-2α-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 500 nM im HIF-2α-Szintillations-Proximity-Assay.

TP0463518 ist ein potenter Prolylhydroxylase (PHDs)-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors mit einem Ki-Wert von 5,3 nM fÜr humanes PHD2.

Acriflavine ist ein Fluoreszenzfarbstoff zur Markierung von RNA mit hohem Molekulargewicht.

Tilorondihydrochlorid ist die erste anerkannte synthetische Verbindung mit niedrigem Molekulargewicht, die ein oral aktiver Interferon-Induktor ist, der als antivirales Medikament verwendet wird.

Desidustat ist ein oral wirksamer HIF-Hydroxylase-Hemmer.

PT-2385 ist ein selektiver HIF-2α-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 50 nM.

LW6 (HIF-1α inhibitor) ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierenden Faktors 1(HIF), der die HIF-1α-Akkumulation durch Abbau von HIF-1α effektiv hemmt, den HIF-1A-mRNA-Spiegel unter Hypoxie aber nicht beeinflusst.

SYP-5 ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor, der die Invasion von Tumorzellen und die Angiogenese unterdrÜckt.

Die THS-044-Bindung stabilisiert den gefalteten HIF2α-PAS-B-Zustand, um die HIF2-AktivitÄt in endogenen und klinischen Umgebungen zu regulieren.

IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM.

EL-102 ist ein Hypoxie-induzierter Faktor 1 (Hif1α)-Inhibitor. EL-102 induziert Apoptose, hemmt die Tubulin-Polymerisation und zeigt AktivitÄten gegen Prostatakrebs. EL-102 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung.

AFP464 (NSC710464 freie Base) ist ein aktives HIF-1⋱ Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM, ist auch ein potenter Arylhydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Aktivator.

Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM.

GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I).

PT2977 (PT2977) ist ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. PT2977 als HIF-2&7#945 der zweiten Generation; Inhibitor, erhÖht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil. PT2977 ist eine potenzielle Behandlung fÜr das klarzellige Nierenzellkarzinom (ccRCC).

Rac-PT2399 (Verbindung 10e), das Racemat von PT2399, wirkt als potenter und spezifischer Hypoxie-induzierbarer Faktor 2a (HIF-2α)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,01 μM.

TM6089 ist ein einzigartiger Prolylhydroxylase (PHD)-Hemmer, der die HIF-AktivitÄt ohne Eisenchelation stimuliert, die Angiogenese induziert und einen Organschutz gegen IschÄmie ausÜbt.

VCE-004.8 (VCE-004.8) ist ein oral aktiver, spezifischer PPARγ und dualer CB2-Rezeptor-Agonist.

ZINC13466751 ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α/von Hippel-Lindau-Wechselwirkung mit einem IC50 von 2,0 μM.