HIF

PHD-1-IN-1 ist ein oral aktiver und potenter HIF-Prolylhydroxylase-DomÄne-1 (PHD-1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,034 μM.

M1001 ist ein schwacher Hypoxie-induzierbarer Faktor-2α (HIF-2α)-Agonist. M1001 kann mit einer Kd von 667 nM an die PAS-B-DomÄne von HIF-2α binden. M1001 kann in der Erforschung chronischer Nierenerkrankungen eingesetzt werden.

M1002 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor-2 (HIF-2)-Agonist und kann die Expression von HIF-2-Zielgenen verstÄrken. M1002 zeigt Synergien mit Inhibitoren der Prolyl-Hydroxylase-DomÄne (PHD).

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den VH032-VHL-basierten Liganden und einen Linker zur Bildung von PROTACs enthÄlt. VH-032 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der VHL/HIF-1α-Wechselwirkung mit einem Kd von 185 nM und hat das Potenzial fÜr die Untersuchung von AnÄmie und ischÄmischen Erkrankungen.

PT2399 ist ein potenter und selektiver HIF-2α-Antagonist, der mit einem IC50 von 6 nM direkt an die PAS-B-DomÄne von HIF-2α bindet. PT2399 zeigt starke AntitumoraktivitÄt in vivo.

HIF1-IN-3 (Verbindung F4) ist ein potenter HIF1-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,9 μM. HIF1-IN-3 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.

HIF-1α-IN-2 ist ein wirksames HIF-1&7#945; Inhibitor mit Antikrebspotenzen (IC50s von 28 nM und 15 nM in MDA-MB-231- bzw. MiaPaCa-2-Zellen). HIF-1α-IN-2 unterdrÜckt HIF-1α Expression durch Blockieren der Transkription und Proteintranslation.

Deferoxamin (Deferoxamin B) ist ein Eisenchelator (bindet Fe(III) und viele andere Metallkationen), der weit verbreitet zur Reduzierung von Eisenablagerungen in Geweben eingesetzt wird. Deferoxamin hat eine gute antioxidative Aktivität und kann den HIF-1α -Spiegel erhöhen. Deferoxamin hat auch antiproliferative Aktivität, indem es Krebszellen zum Absterben und Autophagie induziert. Deferoxamin kann für die Erforschung von Diabetes, neurodegenerativen Erkrankungen sowie Anti-Krebs- und Anti-COVID-19 verwendet werden.

HIF-2α-IN-8 ist ein wirksamer HIF2α-Inhibitor mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte von HIF2α SPA, HIF2α iScript und HIF2α HRE RGA betragen jeweils 9, 37 bzw. 246 nM. HIF-2α-IN-8 hat antitumorale Aktivität.

HIF-2α-Agonist 2 (Verbindung 10) ist ein HIF-2α-Agonist mit einer EC50 von 1,68 μM bei einer Dosierung von 20 μM. HIF-2α-Agonist 2 hat keine zytotoxische Wirkung auf die Zellen von 786-O-HRE-Luc. HIF-2α-Agonist 2 kann für die Erforschung des Sauerstoffmetabolismus verwendet werden.

HIF-IN-1 (Verbindung 3c) ist ein Hemmstoff des hypoxieinduzierten Faktors (HIF-1). HIF-IN-1 hemmt die Aggregation des HIF-1α-Proteins, beeinflusst jedoch nicht das Niveau der HIF-1α-mRNA. HIF-IN-1 hat keine offensichtliche Zelltoxizität.

Moracin P is a 2-arylbenzofuran isolated from Mori Cortex Radicis. Moracin P exhibits strong in vitro inhibitory activity against hypoxia-inducible factor (HIF-1). Moracin P reduces the production of reactive oxygen species (ROS) induced by oxygen-glucose deprivation (OGD). Moracin P has neuroprotective and anti-inflammatory effects.

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) ist das Racemat von β,β-Dimethylacrylalkannin und/oder β,β-Dimethylacrylshikonin. Diese beiden Verbindungen sind Naphthochinone, die aus Pflanzen der Gattung Lithospermum isoliert werden können. β,β-Dimethylacrylshikonin besitzt antitumorale Aktivität.

Steppogenin ist ein wirksamer Inhibitor von HIF-1α und DLL4 mit IC50-Werten von jeweils 0,56 und 8,46 μM. Steppogenin kann für die Erforschung von Gefäßkrankheiten wie soliden Tumoren verwendet werden.

BNS ist ein zellpenetrierender, potenter und selektiver PHD2 (Prolyl-Hydroxylase 2)-Hemmer.

HIF-1α-IN-2 hydrochloride ist ein wirksamer HIF-1α Inhibitor mit antikrebshemmenden Potenzen (IC50s von 28 nM und 15 nM in MDA-MB-231 bzw. MiaPaCa-2 Zellen).

PRLX-93936 dihydrochloride (Verbindung 16) ist ein HIF-1α-Hemmer mit Antikrebsaktivität.

HIF-1/2α-IN-2 ist ein HIF-1/2α-Hemmer.

HIF-1α-IN-4 ist ein HIF-1α-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 24 nM (in HEK293T-Zelle).

HIF-1α-IN-5 ist ein HIF-1α-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 24 nM (in HEK293T-Zelle).

VHL-IN-1 (Verbindung 30) ist ein Ubiquitin E3-Ligase von Hippel-Lindau (VHL)-Inhibitor (Dissoziationskonstante Kd=37 nM), der HIF-1α-Transkriptionsaktivität stabilisiert und induziert.

IOX5 ist ein selektiver Prolyldroxylasen (PHD)-Hemmer.

AFP464 dihydrochloride (NSC710464 (Didrochlorid)) ist die Drochloridform von AFP464 und ist ein potenter HIF-1α-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,25 μM.