JAK

FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).

TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.

Propanamid ist ein potenter und selektiver JAK-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2012122452A1, Verbindung II, und hat das Potenzial fÜr die Behandlung von Hauterkrankungen (wie kutanem Lupus).

Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne.

Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2.

TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.

Oclacitinib-Maleat (PF-03394197-Maleat) (PF-03394197-Maleat) ist ein neuartiger JAK-Inhibitor.

JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283.

JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM.

JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM.

Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2.

BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM.

Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.

Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).

Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).

JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M).

Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).

Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs.

JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM).

JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM).

JAK3-IN-7 ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011013785A1, hat einen IC50 von <0,01 μM.

Protosappanin A (PTA), ein immunsuppressiver Inhaltsstoff und eine wichtige Biphenylverbindung, die aus Caesalpinia sappan L isoliert wurde, unterdr&Uuml;ckt den JAK2/STAT3-abh&Auml;ngigen Entz&Uuml;ndungsweg durch Herunterregulieren der Phosphorylierung von JAK2 und STAT3.