JAK
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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products Related to JAK(169)
- GC34971(3R,4S)-TofacitinibCAS: 1092578-46-5Purity: >98%
(3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib.
- GC34972(3S,4R)-TofacitinibCAS: 1092578-48-7Purity: >98%
(3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib.
- GC34973(3S,4S)-TofacitinibCAS: 1092578-47-6Purity: >99.00%
(3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib.
- GC35554Brevilin ACAS: 16503-32-5Purity: >98.00%
Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren.
- GC36351Itacitinib adipateCAS: 1334302-63-4Purity: >99.00%
Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde.
- GC36365JAK3 covalent inhibitor-1CAS: 2300106-50-5Purity: >98%
Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs.
- GC36646Momelotinib MesylateCAS: 1056636-07-7Purity: >98%
Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3.
- GC36783NVP-BSK805 dihydrochlorideCAS: 1942919-79-0Purity: >98%
NVP-BSK805-Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM und 10,76 nM fÜr JAK2 JH1 (JAK-Homologie 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 bzw. TYK2 JH1.
- GC36882PF-06263276CAS: 1421502-62-6Purity: >99.00%
PF-06263276 (PF 6263276) ist ein potenter und selektiver Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM und 29,7 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2.
- GC37522RGB-286638CAS: 784210-87-3Purity: >99.50%
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37523RGB-286638 free baseCAS: 784210-88-4Purity: >98%
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37575Ruxolitinib sulfateCAS: 1092939-16-6Purity: >98%
Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3.
- GC39081ReticulineCAS: 485-19-8Purity: >98.00%
Retikulin zeigt entzÜndungshemmende Wirkungen Über JAK2/STAT3- und NF-κB-Signalwege.
- GC40791MS-1020CAS: 1255516-86-9Purity: >95.00%
MS-1020 ist ein potenter und ATP-kompetitiver JAK3-Inhibitor. MS-1020 hemmt die JAK3/STAT-Signalgebung und induziert Apoptose. MS-1020 fÖrdert den Zelltod. MS-1020 verringert die Expression von Tyrosin-phosphoryliertem STAT3-Spiegel. MS-1020 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebsarten mit abweichender JAK3-SignalÜbertragung.
- GC41329PacritinibCAS: 937272-79-2Purity: >98.00%
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC43406Delphinidin (chloride)CAS: 528-53-0Purity: >98.00%
Delphinidin (Chlorid), ein Anthocyanidin, wird aus Beeren und Rotwein isoliert.
- GC46148Filgotinib-d4CAS: 2041095-50-3Purity: >99.00%
Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) ist das mit Deuterium gekennzeichnete Filgotinib. Filgotinib (GLPG0634) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC34971 | (3R,4S)-Tofacitinib | 1092578-46-5 | >98% | |
(3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. | ||||
| GC34972 | (3S,4R)-Tofacitinib | 1092578-48-7 | >98% | |
(3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. | ||||
| GC34973 | (3S,4S)-Tofacitinib | 1092578-47-6 | >99.00% | |
(3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. | ||||
| GC35554 | Brevilin A | 16503-32-5 | >98.00% | |
Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren. | ||||
| GC36351 | Itacitinib adipate | 1334302-63-4 | >99.00% | |
Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde. | ||||
| GC36363 | JAK1-IN-7 | 2241039-81-4 | >98% | |
JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung. | ||||
| GC36364 | JAK2-IN-4 | 1438284-00-4 | >98% | |
JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3. | ||||
| GC36365 | JAK3 covalent inhibitor-1 | 2300106-50-5 | >98% | |
Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs. | ||||
| GC36366 | JAK-IN-10 | 916741-98-5 | >98% | |
JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor. | ||||
| GC36646 | Momelotinib Mesylate | 1056636-07-7 | >98% | |
Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3. | ||||
| GC36783 | NVP-BSK805 dihydrochloride | 1942919-79-0 | >98% | |
NVP-BSK805-Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM und 10,76 nM fÜr JAK2 JH1 (JAK-Homologie 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 bzw. TYK2 JH1. | ||||
| GC36882 | PF-06263276 | 1421502-62-6 | >99.00% | |
PF-06263276 (PF 6263276) ist ein potenter und selektiver Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM und 29,7 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. | ||||
| GC37522 | RGB-286638 | 784210-87-3 | >99.50% | |
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. | ||||
| GC37523 | RGB-286638 free base | 784210-88-4 | >98% | |
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. | ||||
| GC37575 | Ruxolitinib sulfate | 1092939-16-6 | >98% | |
Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3. | ||||
| GC37846 | Tyk2-IN-7 | 1609391-90-3 | >99.50% | |
Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki. | ||||
| GC37847 | Tyk2-IN-8 | 2127109-84-4 | >98% | |
Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2. | ||||
| GC37971 | ZM39923 | 273727-89-2 | >98% | |
ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM. | ||||
| GC39081 | Reticuline | 485-19-8 | >98.00% | |
Retikulin zeigt entzÜndungshemmende Wirkungen Über JAK2/STAT3- und NF-κB-Signalwege. | ||||
| GC40761 | VX-509 | 944842-54-0 | >98.00% | |
VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. | ||||
| GC40791 | MS-1020 | 1255516-86-9 | >95.00% | |
MS-1020 ist ein potenter und ATP-kompetitiver JAK3-Inhibitor. MS-1020 hemmt die JAK3/STAT-Signalgebung und induziert Apoptose. MS-1020 fÖrdert den Zelltod. MS-1020 verringert die Expression von Tyrosin-phosphoryliertem STAT3-Spiegel. MS-1020 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebsarten mit abweichender JAK3-SignalÜbertragung. | ||||
| GC41329 | Pacritinib | 937272-79-2 | >98.00% | |
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. | ||||
| GC43406 | Delphinidin (chloride) | 528-53-0 | >98.00% | |
Delphinidin (Chlorid), ein Anthocyanidin, wird aus Beeren und Rotwein isoliert. | ||||
| GC46148 | Filgotinib-d4 | 2041095-50-3 | >99.00% | |
Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) ist das mit Deuterium gekennzeichnete Filgotinib. Filgotinib (GLPG0634) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. | ||||