JAK
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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products Related to JAK(169)
- GC46191Oclacitinib-13C-d3CAS: 2750534-84-8Purity: >99.00%
A neuropeptide with diverse biological activities
- GC47450IL-4 InhibitorCAS: 1332184-63-0Purity: >98.00%
IL-4-Inhibitor (Verbindung 52) ist ein IL-4-Inhibitor mit einem EC50 von 1,81 μM.
- GC49692Tofacitinib-d3 (citrate)Purity: >99.00%
An internal standard for the quantification of tofacitinib
- GC60161Fedratinib hydrochloride hydrateCAS: 1374744-69-0Purity: >98.00%
Fedratinib-Hydrochloridhydrat (TG-101348-Hydrochloridhydrat) ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM fÜr JAK2- und JAK2V617F-Kinase. Fedratinib-Hydrochloridhydrat zeigt eine 35- bzw. 334-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1 bzw. JAK3. Fedratinib-Hydrochloridhydrat induziert die Apoptose von Krebszellen und hat das Potenzial fÜr die Erforschung myeloproliferativer Erkrankungen.
- GC61807(E/Z)-AG490CAS: 134036-52-5Purity: >98.00%
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
- GC61995PKCβ inhibitor 1CAS: 257879-35-9Purity: >98.00%
PKCβ Inhibitor 1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver PKCβ Inhibitor mit IC50s von 21 und 5 nM fÜr humane PKCβ1 bzw. PKCβ2. PKCβ Inhibitor 1 zeigt eine mehr als 60-fache SelektivitÄt zugunsten von PKCβ2 relativ zu anderen PKC-Isoenzymen (PKCα, PKCγ und PKCε).
- GC62130(2R,5S)-RitlecitinibCAS: 1792180-79-0Purity: >98.50%
(2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68.
- GC622332,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamideCAS: 1258292-64-6Purity: >98.50%
GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3.
- GC62246G5-7CAS: 939681-36-4Purity: >99.50%
G5-7, ein oral aktiver und allosterischer JAK2-Inhibitor, hemmt selektiv die JAK2-vermittelte Phosphorylierung und Aktivierung von EGFR (Tyr1068) und STAT3 durch Bindung an JAK2. G5-7 induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und besitzt antiangiogene Wirkung. G5-7 hat das Potenzial fÜr Gliomstudien.
- GC62313IzencitinibCAS: 2051918-33-1Purity: >99.00%
Izencitinib (TD-1473) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor.
- GC62491BMS-986202CAS: 1771691-34-9Purity: >99.00%
BMS-986202 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,19 nM und einem Ki von 0,02 nM an Tyk2 JH2 bindet.
- GC62500JAK2-IN-7CAS: 2593402-36-7Purity: >99.00%
JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten.
- GC62665JAK2/FLT3-IN-1 TFAPurity: >98.50%
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC63309IlunocitinibCAS: 1187594-14-4Purity: >98%
Ilunocitinib (Verbindung 27) ist ein JAK-Inhibitor (aus Patent WO2009114512A1).
- GC63416ItacnosertibCAS: 1628870-27-8Purity: >98%
Itacnosertib (TP-0184) ist sowohl ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 (ALK2) als auch von ALK5, wie in WO2014151871 beschrieben.
- GC63864(E/Z)-Zotiraciclib hydrochlorideCAS: 1321626-25-8Purity: >98%
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC46191 | Oclacitinib-13C-d3 | 2750534-84-8 | >99.00% | |
A neuropeptide with diverse biological activities | ||||
| GC46503 | 2-NP | 65182-56-1 | >99.50% | |
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen. | ||||
| GC47450 | IL-4 Inhibitor | 1332184-63-0 | >98.00% | |
IL-4-Inhibitor (Verbindung 52) ist ein IL-4-Inhibitor mit einem EC50 von 1,81 μM. | ||||
| GC49692 | Tofacitinib-d3 (citrate) | - | >99.00% | |
An internal standard for the quantification of tofacitinib | ||||
| GC50003 | AG 490 | 133550-30-8 | >98% | |
EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor | ||||
| GC50066 | Atiprimod dihydrochloride | 130065-61-1 | >98% | |
JAK2 inhibitor | ||||
| GC50480 | PF 06651600 malonate | 2140301-97-7 | >98% | |
Potent and selective JAK3 inhibitor | ||||
| GC60161 | Fedratinib hydrochloride hydrate | 1374744-69-0 | >98.00% | |
Fedratinib-Hydrochloridhydrat (TG-101348-Hydrochloridhydrat) ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM fÜr JAK2- und JAK2V617F-Kinase. Fedratinib-Hydrochloridhydrat zeigt eine 35- bzw. 334-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1 bzw. JAK3. Fedratinib-Hydrochloridhydrat induziert die Apoptose von Krebszellen und hat das Potenzial fÜr die Erforschung myeloproliferativer Erkrankungen. | ||||
| GC61807 | (E/Z)-AG490 | 134036-52-5 | >98.00% | |
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. | ||||
| GC61995 | PKCβ inhibitor 1 | 257879-35-9 | >98.00% | |
PKCβ Inhibitor 1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver PKCβ Inhibitor mit IC50s von 21 und 5 nM fÜr humane PKCβ1 bzw. PKCβ2. PKCβ Inhibitor 1 zeigt eine mehr als 60-fache SelektivitÄt zugunsten von PKCβ2 relativ zu anderen PKC-Isoenzymen (PKCα, PKCγ und PKCε). | ||||
| GC62112 | Zotiraciclib | 1204918-72-8 | >99.00% | |
| GC62130 | (2R,5S)-Ritlecitinib | 1792180-79-0 | >98.50% | |
(2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68. | ||||
| GC62233 | 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide | 1258292-64-6 | >98.50% | |
GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3. | ||||
| GC62246 | G5-7 | 939681-36-4 | >99.50% | |
G5-7, ein oral aktiver und allosterischer JAK2-Inhibitor, hemmt selektiv die JAK2-vermittelte Phosphorylierung und Aktivierung von EGFR (Tyr1068) und STAT3 durch Bindung an JAK2. G5-7 induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und besitzt antiangiogene Wirkung. G5-7 hat das Potenzial fÜr Gliomstudien. | ||||
| GC62313 | Izencitinib | 2051918-33-1 | >99.00% | |
Izencitinib (TD-1473) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor. | ||||
| GC62491 | BMS-986202 | 1771691-34-9 | >99.00% | |
BMS-986202 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,19 nM und einem Ki von 0,02 nM an Tyk2 JH2 bindet. | ||||
| GC62500 | JAK2-IN-7 | 2593402-36-7 | >99.00% | |
JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten. | ||||
| GC62665 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | - | >98.50% | |
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt. | ||||
| GC62908 | Coumermycin A1 | 4434-05-3 | >97.00% | |
Coumermycin A1 ist ein JAK2-Signalaktivator. | ||||
| GC63029 | JAK1-IN-8 | 1973485-18-5 | >98.00% | |
JAK1-IN-8, ein potenter JAK1-Inhibitor (IC50<500 nM), Verbindung 28, extrahiert aus dem Patent WO2016119700A1. | ||||
| GC63309 | Ilunocitinib | 1187594-14-4 | >98% | |
Ilunocitinib (Verbindung 27) ist ein JAK-Inhibitor (aus Patent WO2009114512A1). | ||||
| GC63416 | Itacnosertib | 1628870-27-8 | >98% | |
Itacnosertib (TP-0184) ist sowohl ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 (ALK2) als auch von ALK5, wie in WO2014151871 beschrieben. | ||||
| GC63448 | JAK-IN-14 | 1973485-06-1 | >98.50% | |
JAK-IN-14 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von <5 μM. | ||||
| GC63864 | (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride | 1321626-25-8 | >98% | |
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. | ||||