JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Produkte für JAK
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC14191
Ruxolitinib (INCB018424)
Ein potenter, selektiver JAK1/JAK2-Inhibitor
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GC16124
Ruxolitinib phosphate
Ein potenter und selektiver JAK1/JAK2-Inhibitor
- GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3.
- GC17020 S-Ruxolitinib (INCB018424)
- GC19320 SAR-20347 SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM.
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC19334 Solcitinib Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt.
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC14324 TG101348 (SAR302503) A JAK2 inhibitor
- GC17586 Tofacitinib (CP-690550) Citrate A pan-JAK inhibitor
- GC16828 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
- GC49692 Tofacitinib-d3 (citrate) An internal standard for the quantification of tofacitinib
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne.
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2.
- GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM).
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
- GC15589 WHI-P154 A JAK3 inhibitor
- GC15956 WHI-P97
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GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC14327 XL019 A potent, bioavailable JAK2 inhibitor
- GC14245 ZM 39923 HCl A potent inhibitor of JAK3
- GC15125 ZM 449829 An inhibitor of JAK3
- GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM.
- GC62112 Zotiraciclib