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Estrogen Receptor/ERR

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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)

  • GC38990 structure
    GC38990Lindleyin
    CAS: 59282-56-3
    Purity: >98%

    Lindleyin, isoliert aus Rhei-Rhizom, vermittelt hormonelle Wirkungen durch Östrogenrezeptoren.

  • GC39630 structure
    GC39630Giredestrant
    CAS: 1953133-47-5
    Purity: >99.50%

    Giredestrant ist ein oral einzunehmender selektiver Östrogenrezeptor(ER)-Degrader. Giredestrant kann eine inaktive Konformation der Ligandenbindungsdomäne des Östrogenrezeptors induzieren und den Proteasom-vermittelten Abbau des Rezeptorproteins. Giredestrant wird zur Behandlung von Östrogenrezeptor-positivem(ER+) Brustkrebs verwendet.

  • GC39707 structure
    GC39707Droloxifene
    CAS: 82413-20-5
    Purity: >99.50%

    Droloxifen, ein Tamoxifen-Derivat, ist ein oral aktiver und selektiver Östrogenrezeptor-Modulator. Droloxifen zeigt antiÖstrogene und antiimplantative Wirkungen. Droloxifen induziert die p53-Expression und Apoptose in MCF-7-Zellen. Droloxifen verhindert den Knochenschwund bei ovariektomierten Ratten.

  • GC39747 structure
    GC39747(E/Z)-GSK5182
    CAS: 2699724-40-6
    Purity: >98.50%

    (E/Z)-GSK5182 ist eine racemische Verbindung der (E)-GSK5182- und (Z)-GSK5182-Isomere.

  • GC40643 structure
    GC40643(R)-Equol
    CAS: 221054-79-1
    Purity: >99.00%

    (R)-Equol ist ein Agonist von sowohl ERα als auch ERβ mit Kis von 27,4 bzw. 15,4 nM.

  • GC40753 structure
    GC40753α-Zearalanol
    CAS: 26538-44-3
    Purity: >98.00%

    α-Zearalanol(α-zol) ist ein Mykotoxin mit hoher Affinität zu Östrogenrezeptoren(ER). Es ist ein Derivat von Zearalenon(ZEN) und verursacht aufgrund seiner xenöstrogenen Wirkung Fortpflanzungsstörungen bei Tieren.

  • GC41153 structure
    GC41153Tibolone
    CAS: 5630-53-5
    Purity: >98.00%

    Tibolone is a synthetic steroid that possesses weak estrogenic, progestational and androgenic properties.

  • GC44686 structure
    GC44686Prochloraz
    CAS: 67747-09-5
    Purity: >98.00%

    Prochloraz ist ein Imidazol-Antimykotikum, das die Ergosterol-Biosynthese durch Hemmung der Cytochrom-P450-abhÄngigen 14α-Demethylierung von Lanosterol hemmt, was zu einer ZerstÖrung der Pilzzellmembran und zum Zelltod fÜhrt.

  • GC44804 structure
    GC44804Raloxifene 4'-Glucuronide
    CAS: 182507-22-8
    Purity: >98.00%

    Raloxifen-4'-glucuronid ist ein primÄrer Metabolit von Raloxifen.

  • GC44805 structure
    GC44805Raloxifene 6-Glucuronide
    CAS: 174264-50-7
    Purity: >90.00%

    Raloxifen-6-Glucuronid ist ein primÄrer Metabolit von Raloxifen.

  • GC45968 structure
    GC45968(±)-Liquiritigenin
    CAS: 69097-97-8
    Purity: >95.00%

    A flavonoid with anticancer activity

  • GC48124 structure
    GC48124Tamoxifen-d5
    CAS: 157698-32-3
    Purity: >99.00%

    Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Tamoxifen. Tamoxifen (ICI 47699) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM). Tamoxifen ist ein potenter Hsp90-Aktivator und verstärkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-Aktivität.

  • GC48613 structure
    GC48613Ospemifene-d4
    Purity: >99.00%
  • GC60806 structure
    GC60806Enclomiphene D4 hydrochloride
    Purity: >98%

    Enclomiphen-D4-Hydrochlorid ((E)-Clomiphen-D4-Hydrochlorid; trans-Clomiphen-D4-Hydrochlorid; Enclomifen-D4-Hydrochlorid)ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Enclomiphen.

  • GC60815 structure
    GC60815Estradiol dipropionate
    CAS: 113-38-2
    Purity: >98.00%

    Östradioldipropionat ist ein kombiniertes Östrogen-Progesteron, wirkt als Östrogen- und Progesteronagonist.

  • GC60816 structure
    GC60816Estrogen receptor modulator 1
    CAS: 63676-22-2
    Purity: >98%

    Östrogenrezeptormodulator 1 (Verbindung 18) ist ein oral aktiver und selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit einem pIC50 von 0,46. Der Östrogenrezeptor-Modulator 1 induziert die Regression von Tamoxifen-resistenten, hormonunabhÄngigen Xenotransplantat-Tumoren.

  • GC61390 structure
    GC61390Zuclomiphene citrate
    CAS: 7619-53-6
    Purity: >98%

    Zuclomiphencitrat ist ein cis-Isomer von Clomiphencitrat.

  • GC61391 structure
    GC61391Zuclomiphene D4 citrate
    Purity: >98%
  • GC61488 structure
    GC61488(Rac)-Acolbifene
    CAS: 151533-34-5
    Purity: >99.50%

    (Rac)-Acolbifen (EM-343; (Rac)-EM-652) ist die racemische Form von EM652 (Östrogenrezeptorantagonist) und hat antiÖstrogene und Östrogene AktivitÄten. (Rac)-Acolbifen (EM-343; (Rac)-EM-652) enthÄlt einen Piperidinring, zeigt ein gutes pharmakologisches Profil, relative BindungsaffinitÄt (RBA) = 380.

  • GC61514 structure
    GC61514Acolbifene hydrochloride
    CAS: 252555-01-4
    Purity: >98.00%

    Acolbifen (EM-652)-Hydrochlorid, ein aktiver Metabolit von EM800, ist ein oral aktiver, krebsvorbeugender selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM). Acolbifen (EM-652)-Hydrochlorid hemmt die Östradiol (E2)-induzierte TranskriptionsaktivitÄt von ERα (IC50 = 2 nM) und ERβ (IC50 = 0,4 nM). Acolbifen (EM-652)-Hydrochlorid Übt eine starke und reine antiÖstrogene Wirkung in der BrustdrÜse und im Uterus aus. Antikarzinogene Eigenschaften.

  • GC61817 structure
    GC61817GPR30 agonist-1
    CAS: 415919-74-3
    Purity: >98.50%

    GPR30-Agonist-1 ist ein Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 30 (GPR30).

  • GC62307 structure
    GC62307PROTAC ERRα Degrader-3
    CAS: 2306388-65-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC ERRα Degrader-3 ist ein potenter und selektiver ERRα Abbauer basierend auf von Hippel-Lindau-Liganden. PROTAC ERRα Degrader-3 kann ERRα spezifisch abbauen; Protein um >80 % bei einer Konzentration von 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 ist inaktiv gegen ERRβ und ERRγ Proteine.

  • GC62379 structure
    GC62379Elacestrant (S enantiomer)
    CAS: 2309762-29-4
    Purity: >98%

    Das Elacestrant-S-Enantiomer (RAD1901-S-Enantiomer) ist ein Enantiomer von Elacestrant mit geringer AktivitÄt. Elacestrant (RAD1901) ist ein selektiver und oral verfÜgbarer Östrogenrezeptor (ERR)-Abbaustoff mit IC50-Werten von 48 und 870 nM fÜr ERα bzw. ERβ.

  • GC62484 structure
    GC62484FLTX1
    CAS: 1481401-71-1
    Purity: >99.50%

    FLTX1 ist ein fluoreszierendes Tamoxifen-Derivat, das intrazellulÄre Tamoxifen-Bindungsstellen (Östrogenrezeptoren) unter permeabilisierten und nicht permeabilisierten Bedingungen spezifisch markieren kann. FLTX1 zeigt die starken antiÖstrogenen Eigenschaften von Tamoxifen in Brustkrebszellen. FLTX1 hat keine Östrogene agonistische Wirkung auf den Uterus.