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Estrogen Receptor/ERR

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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)

  • GC34733 structure
    GC34733PROTAC ER Degrader-2
    CAS: 1351169-29-3
    Purity: >98.00%

    PROTAC ER Degrader-2 ist ein Zwischenprodukt fÜr die Synthese von PAC. PAC, besteht aus dem ADCs-Linker und PROTACs, die an einen AntikÖrper konjugiert sind. PAC-AuszÜge aus Patent WO2017201449A1, Verbindung LP2. An einen AntikÖrper konjugiertes PAC ist im Vergleich zu PROTAC (ohne Ab) ein ausgeprÄgterer Östrogenrezeptor-alpha (ERα)-Abbauer.

  • GC34734 structure
    GC34734PROTAC ER Degrader-3
    CAS: 2158322-29-1
    Purity: >98%

    PROTAC ER Degrader-3 ist ein Zwischenprodukt fÜr die Synthese von PAC. PAC, besteht aus dem ADCs-Linker und PROTACs, die an einen AntikÖrper konjugiert sind. PAC-AuszÜge aus Patent WO2017201449A1, Verbindung LP2. An einen AntikÖrper konjugiertes PAC ist im Vergleich zu PROTAC (ohne Ab) ein ausgeprÄgterer Östrogenrezeptor-alpha (ERα)-Abbauer.

  • GC34735 structure
    GC34735PROTAC ERα Degrader-2
    CAS: 1351169-29-3
    Purity: >98.00%
  • GC34962 structure
    GC34962(±)-Medicarpin
    CAS: 33983-39-0
    Purity: >98.00%

    (±)-Medicarpin, ein Pterocarpan, ist eine Art Isoflavonoid, das aus mehreren Heilpflanzenarten mit verschiedenen biologischen Wirkungen isoliert wurde, darunter Sophora japonica, Zollernia paraensis und Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium floribundum und so weiter. (±)-Medicarpin hemmt wirksam die Osteoklastogenese und fördert die Knochenheilung und erhöht die Knochenmasse durch Osteoblastendifferenzierung mit Östrogenrezeptor (ER) β-vermittelter osteogener Wirkung.

  • GC34965 structure
    GC34965(20S)-Protopanaxatriol
    CAS: 34080-08-5
    Purity: >98.00%

    Ein aktiver Ginsenosid-Metabolit

  • GC34978 structure
    GC34978(E)-4-Hydroxytamoxifen
    CAS: 174592-47-3
    Purity: >98%

    (E)-4-Hydroxytamoxifen ((E)-Afimoxifen), das weniger aktive Isomer von (Z)-4-Hydroxytamoxifen, ist ein Östrogenrezeptormodulator.

  • GC35450 structure
    GC35450AZD9496 maleate
    CAS: 1639042-28-6
    Purity: >98%

    AZD9496-Maleat ist ein potenter und selektiver Östrogenrezeptor (ERα)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 0,28 nM. AZD9496 Maleat ist ein oral bioverfÜgbarer selektiver Östrogenrezeptorabbauer (SERD).

  • GC35985 structure
    GC35985Enclomiphene citrate
    CAS: 7599-79-3
    Purity: >98.50%

    Enclomiphene ((E)-Clomiphen) Citrat ist ein potenter und oral aktiver nicht-steroidaler Estrogenrezeptor-Antagonist mit antioestrogenen Eigenschaften.

  • GC35988 structure
    GC35988Endoxifen E-isomer
    CAS: 114828-90-9
    Purity: >98%

    Das Endoxifen-E-Isomer (E-Endoxifen), ein E-Isomer von Endoxifen, ist eine Verunreinigung in der Endoxifen-Z-Isomer-Arzneimittelsubstanz. Endoxifen E-Isomer zeigt antiöstrogene Wirkungen.

  • GC35989 structure
    GC35989Endoxifen E-isomer hydrochloride
    CAS: 1197194-61-8
    Purity: >98.00%

    Endoxifen-E-Isomer-Hydrochlorid (E-Endoxifen-Hydrochlorid), ein E-Isomer von Endoxifen, ist eine Verunreinigung in der Endoxifen-Z-Isomer-Arzneimittelsubstanz. Endoxifen-E-Isomer-Hydrochlorid zeigt antiÖstrogene Wirkungen.

  • GC35990 structure
    GC35990Endoxifen hydrochloride
    CAS: 1197194-41-4
    Purity: >98.00%

    Endoxifenhydrochlorid ist ein wichtiger aktiver Metabolit von Tamoxifen (TAM) mit hÖherer AffinitÄt und SpezifitÄt zum Östrogenrezeptor, der auch die AromataseaktivitÄt hemmt. Endoxifenhydrochlorid hat das Potenzial fÜr Brustkrebsstudien.

  • GC35991 structure
    GC35991Endoxifen Z-isomer hydrochloride
    CAS: 1032008-74-4
    Purity: >99.00%

    Endoxifen-Z-Isomer-Hydrochlorid ist der wichtigste Metabolit von Tamoxifen, der fÜr die AuslÖsung der antiÖstrogenen Wirkungen dieses Medikaments in Brustkrebszellen verantwortlich ist, die Östrogenrezeptor-alpha (ERα) exprimieren.

  • GC36001 structure
    GC36001ERD-308
    CAS: 2320561-35-9
    Purity: >99.00%

    ERD-308 ist ein hochwirksamer von Hippel-Lindau-basierter PROTAC-Degrader des Östrogenrezeptors (ER) fÜr die Behandlung von ER-positivem Brustkrebs. ERD-308 induziert >95 % des ER-Abbaus bei so niedrigen Konzentrationen wie 5 nM in beiden Zelllinien (DC50 (Konzentration, die 50 % des Proteinabbaus verursacht) von 0,17 nM und 0,43 nM in MCF-7- und T47D-ER+-Zellen , beziehungsweise).

  • GC36201 structure
    GC36201GW7604
    CAS: 195611-82-6
    Purity: >98.00%

    GW7604 ist ein AntiÖstrogen. GW7604 ist der Metabolit von GW5638, einem hochaffinen Östrogenrezeptor (ER)-Antagonisten.

  • GC36983 structure
    GC36983PROTAC ERRalpha Degrader-1
    CAS: 2306388-84-9
    Purity: >98%

    PROTAC ERRalpha Degrader-1 umfasst eine MDM2-Ligandenbindungsgruppe, einen Linker und eine Estrogen-Related-Rezeptor-Alpha (ERRa)-Bindungsgruppe. PROTAC ERRalpha Degrader-1 ist ein PROTAC Östrogen-verwandter Rezeptor alpha (ERRa) Abbauer.

  • GC36984 structure
    GC36984PROTAC ERRalpha Degrader-2
    CAS: 2306388-85-0
    Purity: >98%

    PROTAC ERRalpha Degrader-2 besteht aus einer MDM2-Ligandenbindungsgruppe, einem Linker und einer Estrogen-Related-Rezeptor-Alpha (ERRa)-Bindungsgruppe. PROTAC ERRalpha Degrader-2 ist ein Östrogen-verwandter Rezeptor-Alpha (ERRa)-Degrader.

  • GC37657 structure
    GC37657SNIPER(ER)-110
    CAS: 2241690-03-7
    Purity: >98%

    SNIPER(ER)-110 besteht aus einem IAP-Liganden und einem &Ouml;strogen-Liganden, die durch einen Linker verbunden sind. SNIPER(ER)-51 induziert den &Ouml;strogenrezeptor (ER)-Proteinabbau mit DC50s von <3 nM und 7,7 nM nach 4 h bzw. 48 h.

  • GC38008 structure
    GC38008β-Zearalenol
    CAS: 71030-11-0
    Purity: >98%

    β-Zearalenol ist ein nichtsteroidales östrogenes Mykotoxin, das von Fusarium-Spezies synthetisiert wird.

  • GC38098 structure
    GC38098Dihydroresveratrol
    CAS: 58436-28-5
    Purity: >99.50%

    Dihydroresveratrol, ein starkes Phyto&Ouml;strogen, ist ein Hormonrezeptormodulator. Dihydroresveratrol zeigt in pikomolaren und nanomolaren Konzentrationen proliferative Wirkungen in androgenunabh&Auml;ngigen Prostata- und Brustkrebszellen.

  • GC38383 structure
    GC38383PROTAC ERRα ligand 2
    CAS: 2306388-57-6
    Purity: >99.50%

    PROTAC ERRα Ligand 2 ist ein Östrogen-verwandter Rezeptor α (ERRα) inverser Agonist mit einem IC50 von 5,67 nM. PROTAC ERRα Ligand 2 (IC50\u003d5,67 nM) zeigt eine ~11-fach verbesserte Potenz als XCT790 (IC50\u003d61,3 nM).

  • GC38542 structure
    GC3854210β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one
    CAS: 549-02-0
    Purity: >98.50%

    10β,17β-Dihydroxyestra-1,4-dien-3-on (DHED) ist eine auf das Gehirn zielende Biovorstufe des wichtigsten menschlichen Östrogens, 17β-Estradiol, und lindert Hitzewallungen in Rattenmodellen der thermoregulatorischen Dysfunktion des Gehirns.

  • GC38777 structure
    GC38777ERRα antagonist-1
    CAS: 1072145-33-5
    Purity: >98.00%

    ERRα Antagonist-1 (Verbindung A) ist ein selektiver und hochaffiner Östrogen-verwandter Rezeptor α (ERRα)-Antagonist. ERRα Antagonist-1 die Wechselwirkung von ERRα mit dem Proliferator-aktivierten Rezeptor-γ-Coaktivator-1α (PGC-1α) und PGC-1β hemmt, betragen die IC50-Werte 170 nM bzw. 180 nM. ERRα Antagonist-1 hemmt nicht die Wechselwirkung von entweder ERRβ oder ERRγ mit PGC-1α und PGC-1β-Coaktivator und hemmt auch nicht die Wechselwirkung von ERα oder ERβ mit PGC-1α oder SRC-1.

  • GC38931 structure
    GC38931N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
    CAS: 15917-65-4
    Purity: >99.50%

    N-Desmethyltamoxifenhydrochlorid ist der Hauptmetabolit von Tamoxifen beim Menschen. N-Desmethyltamoxifen, ein schwaches Anti&Ouml;strogen, ist ein zehnmal st&Auml;rkerer Proteinkinase C (PKC)-Hemmer als Tamoxifen. N-Desmethyltamoxifen-Hydrochlorid ist auch ein starker Regulator des Ceramid-Stoffwechsels in menschlichen AML-Zellen, der die Glykosylierung, Hydrolyse und Sphingosin-Phosphorylierung von Ceramid begrenzt.

  • GC38974 structure
    GC38974Tracheloside
    CAS: 33464-71-0
    Purity: >99.50%

    Trachelosid ist ein anti&Ouml;strogenes Lignin. Trachelosid f&Ouml;rdert die Keratinozytenproliferation durch ERK1/2-Stimulation. Trachelosid ist ein guter Kandidat zur F&Ouml;rderung der Wundheilung.