Estrogen Receptor/ERR

3'-Hydroxymirificin (Verbindung 3) is a natural product that can be obtained from the roots of Pueraria lobata. 3'-Hydroxymirificin (Verbindung 3) has estrogenic and anti-proliferative activity against MCF-7 human breast cancer cells.

4-Nonylphenol-d5 is the deuterated form of 4-nonylphenol. 4-nonylphenol is the main degradation product of nonylphenol ethoxylates (NPEOs), a persistent organic pollutant with endocrine disrupting properties and estrogenic activity.

Cholesterol-d4 ist das deuterierte Derivat von Cholesterol. Cholesterol ist ein Hauptsteroid in Säugetieren und macht 20-25% der Membranstruktur aus. Die Membran hat eine hohe Permeabilität für Wasser, aber im Vergleich dazu eine relative Undurchlässigkeit für Ionen und Protonen. Cholesterol spielt eine wichtige Rolle bei der Bestimmung der Fließfähigkeit und Permeabilitätseigenschaften der Membran sowie bei der Funktion von Transportproteinen und Signalproteinen. Cholesterol ist auch ein Agonist des endogenen Östrogenrezeptors alpha (ERRα).

Estradiol benzoate-d3 ist das deuterierte Derivat von Estradiolbenzoat. Estradiolbenzoat (β-Estradiol 3-benzoat) ist ein Vorläufermolekül des Östrogens und ein Steroidhormon. Es zeigt eine leichte synthetische metabolische Eigenschaft und erhöht die Blutgerinnungsfähigkeit.

FSHR-Agonist 1 ist ein Agonist mit hoher Affinität und Konformation für den Follikel-stimulierenden Hormonrezeptor (FSHR), dessen pEC50-Wert bei 7,72 liegt. FSHR-Agonist 1 interagiert umfassend mit TMD, um FSHR direkt zu aktivieren.

GNE-149 is an effective, orally active estrogen receptor alpha (ERα; IC50=0.053 nM) antagonist. GNE-149 is also a selective estrogen receptor degrader (SERD). GNE-149 can be used for research on breast cancer.

Imlunestrant (LY-3484356) is an orally effective and selective estrogen receptor (ER) degrader (SERD) with pure antagonistic properties. Imlunestrant can sustainably inhibit ER-dependent gene transcription and cell growth. Imlunestrant can be used in the research of ER-positive (ER+) advanced breast cancer (aBC) and endometrial endometrioid carcinoma (EEC).

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate ist ein oral wirksamer und selektiver Estrogenrezeptor-Abbauhemmer (SERD) mit rein antagonistischen Eigenschaften. Imlunestrant tosylate kann die transkriptionelle Aktivität von ER-abhängigen Genen und das Zellwachstum nachhaltig hemmen. Imlunestrant tosylate kann für die Erforschung von ER-positivem (ER+) fortgeschrittenem Brustkrebs (aBC) und endometriumähnlichem Karzinom der Gebärmutterschleimhaut (EEC) verwendet werden.

Yp537 TFA ist ein Östrogenrezeptor (ER) Inhibitor, der die Dimerisierung des menschlichen Östrogenrezeptors blockieren kann.

Zuclomiphene-d4 (Citrat) ist das deuterierte Derivat von Zuclomiphen-Citrat. Zuclomiphen-Citrat hat eine antiöstrogene Wirkung und hemmt die Sekretion des luteinisierenden Hormons (LH) stärker als das trans-Isomer. Zuclomiphen-Citrat ist auch ein oral aktiver Cholesterinsenker.

Inokosterone ist ein potenzielles Wirkstoffziel des Östrogenrezeptors 1 bei Patienten mit rheumatoider Arthritis.

ERRγ agonist-1 ist ein starker ERRγ-Agonist.

Palazestrant ist ein Antiöstrogen und antineoplastisches Mittel.

SLU-PP-1072 ist ein dualer ERRα/γ inverser Agonist, der in der Forschung zum Prostatakrebs (PCa) verwendet wird.

SLU-PP-332 ist ein Pan-Östrogen-Rezeptor/ERR-Agonist mit EC50-Werten von 98, 230 und 430 nM für ERRα, ERRβ und ERRγ.

Bisphenol AF-d4 ist das isotopmarkierte Analogon von Bisphenol AF.

LY117018 TFA, ein Raloxifenanalog, ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator.

AZ'6421 wirkt als Protcolysis Targeting Chimera (PROTAC), um Östrogenrezeptor alpha selektiv abzubauen.

Nafoxidine, ein nichtsteroidaler Östrogenantagonist, besitzt nachweislich eine antitumorale Aktivität gegen Brustkrebs.

CIDD-0149897 ist ein potenter, selektiver und hirnintensiver ERβ-Agonist.

PHTPP-1304 ist eine PHTPP-basierte Autophagie Targeting Chimäre (AUTOTAC), die p62 Selbstoligomerisierung und Abbau des Östrogenrezeptors ERβ (DC50:~2 nM, HEK293T) induziert.

Fumagilin-105 ist eine Autophagie Targeting Chimäre (AUTOTAC), die die p62 Selbstoligomerisierung mit DC50 Werten von 0,7 μM für MetAP2 in HEK293 Zellen induziert.

PROTAC AR Degrader-12 is a highly efficient PROTAC targeting AR coactivator binding site (AR-CBS).

ZN-c5 hydrochloride is a selective and orally active estrogen receptor degrader.