PI3K/Akt/mTOR Signaling

TDZD-8 ist ein Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 2 μM; TDZD-8 zeigt weniger starke AktivitÄten gegen Cdk-1/CyclinB, CK-II, PKA und PKC, mit allen IC50-Werten von >100 μM.

AZD1080 ist ein potenter und selektiver GSK3-Inhibitor.

WAY-600 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM fÜr rekombinantes mTOR-Enzym.

Miltefosin ist ein antimikrobielles, antileishmaniales Phospholipidmittel mit breitem Wirkungsspektrum, das durch Hemmung der PI3K/Akt-AktivitÄt wirkt.

CH5132799 ist ein selektiver PI3K-Inhibitor der Klasse I. CH5132799 hemmt PI3Ks der Klasse I, insbesondere PI3Kα, mit einem IC50 von 14 nM.

AS-604850 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,25 μM und einem Ki-Wert von 0,18 μM. AS-604850 zeigt einen isoformselektiven Inhibitor von PI3Kγ mit Über 30-facher SelektivitÄt fÜr PI3Kδ und β bzw. 18-facher SelektivitÄt gegenÜber PI3Kα.

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) (MK-8669) ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor; hemmt die Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 mit einem IC50 von 0,2 nM in HT-1080-Zellen.

PIK-294 ist ein potenter p110δ-selektiver Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM.

AS-252424 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50 von 30±10 nM.

OSI-027 (ASP7486) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver mTOR-Kinase-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von 4 nM. OSI-027 zielt sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC2 mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 65 nM ab.

CAY10505 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM in Neuronen.

WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) ist ein hochwirksamer, ATP-kompetitiver und spezifischer mTOR-Kinase-Inhibitor (IC50: 0,19&7#177; 0,07 nM; >5.000-fach selektiv gegenÜber PI3Ks). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) hemmt mTORC1 und mTORC2.

GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxim; BIO) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3α/β und CDK1-CyclinB-Komplex mit IC50s von 5 nM/320 nM/80 nM fÜr (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5.

PIK-293, ein Analogon von IC87114, ist ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 μM, 10 μM, 25 μM und 100 μM fÜr p110δ, p110β, p110γ bzw. p110α.

TG100713 ist ein Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 24, 50, 165 und 215 nM für die PI3Kδ-, γ-, α- bzw. β-Isoformen.

GSK2636771 ist ein potenter, kompetitiver oraler Inhibitor der PI3Kβ mit einem IC50-Wert von 5.2 nmol/L gegenüber der katalytischen Untereinheit p110β. Gleichzeitig zeigt es eine mehr als 900-fache Selektivität gegenüber p110α und p110γ sowie eine mehr als 10-fache Selektivität gegenüber p110δ.

BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Pan-Klasse-I-PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM und 6,4 nM fÜr PI3Kα, PI3K&488;8,889 PI3Kβ bzw. PI3Kγ. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine mehr als 2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Lipid- und Proteinkinasen, mit Ausnahme von mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine Überlegene AntitumoraktivitÄt.

GDC-0032 (GDC-0032) ist ein starker PI3K-Inhibitor, der auf PIK3CA-Mutationen abzielt, mit Kis von 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM und 9,1 nM fÜr PI3Kδ, PI3Kα, PI3K78748; bzw. PI3Kβ.

3CAI ist ein potenter und spezifischer AKT1- und AKT2-Hemmer.

Indirubin (Couroupitin B) ist ein Bis-Indol-Alkaloid und hat eine bemerkenswerte krebshemmende AktivitÄt gegen chronische myeloische LeukÄmie.

1-Azakenpaullon (1-Akp) ist ein hochselektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase-3 β (GSK-3β) mit einem IC50-Wert von 18 nM.

AT13148 ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM fÜr Akt1/2/3, p70S6K, PKA, bzw. ROCKI/II.

GSK2141795 (GSK2141795) ist ein potenter und selektiver Pan-Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 180/328/38 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3.