FGFR

FGFR4-IN-5 ist ein potenter und selektiver kovalenter FGFR4-Inhibitor mit einem IC50 von 6,5 nM. FGFR4-IN-5 weist in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt auf und kann fÜr die hepatozellulÄre Karzinomforschung verwendet werden.

SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.

E7090-Succinat ist ein oral verfÜgbarer, selektiver und wirksamer Inhibitor der FGFR1-, FGFR2- und FGFR3-Tyrosinkinase-AktivitÄten mit IC50-Werten von 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM bzw. 120 nM fÜr FGFR1/2/3/4.

FGFR-IN-1 ist ein potenter FGFR-Inhibitor mit einem IC50 von < 100 nM f&Uuml;r FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3 (Patent US20130338134A1, Beispiel 219).

FGFR2-IN-2 (Verbindung 38) ist ein selektiver FGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 389, 29 und 758 nM f&Uuml;r FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3.

Gunagratinib (ICP-192) ist ein oral aktiver Pan-FGFR-Inhibitor (Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren) mit geringer Toxizit&Auml;t, der die FGFR-Aktivit&Auml;ten wirksam und selektiv irreversibel durch kovalente Bindung hemmt. Gunagratinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.

ODM-203 ist ein oral aktiver und selektiver FGFR/VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 11, 16, 5, 9, 26 und 35 nM f&Uuml;r FGFR3/1/2 bzw. VEGFR3/2/1/4. ODM-203 hat eine starke Anti-Tumor-Aktivit&Auml;t und aktiviert Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors.

MAX-40279 ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.

FGFR1/DDR2-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoindin-Dom&Auml;nen-Rezeptors 2 (DDR2) mit IC50-Werten von 31,1 nM bzw. 3,2 nM. Antitumor-Aktivit&Auml;t.

Aprutumab(BAY 1179470) ist ein vollst&Auml;ndig menschlicher monoklonaler FGFR2-Antik&Ouml;rper, der an die FGFR2-Isoformen FGFR2-IIIb und FGFR2-IIIc bindet. Aprutumab hat das Potenzial f&Uuml;r die Erforschung solider Tumore.

Bemarituzumab ist der erste humanisierte monoklonale IgG1-Antik&Ouml;rper seiner Klasse gegen FGFR2b (ein FGF-Rezeptor). Bemarituzumab blockiert die Bindung und Aktivierung von Fibroblasten-Wachstumsfaktoren an FGFR2b. Bemarituzumab hat das Potenzial f&Uuml;r die Krebsforschung.

E7090 ist ein wirksamer, oral aktiver selektiver FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,71 nM für FGFR1, 0,50 nM für FGFR2, 1,2 nM für FGFR3 und 120 nM für FGFR4.

FGFR3-IN-5 is a highly effective selective inhibitor of FGFR3, with IC50 values of 3, 44, and 289 nM for FGFR3, FGFR2 and FGFR1 respectively. It can be used in cancer research.

Vofatamab (B-701) is a monoclonal antibody (mAb) against FGFR3. Vofatamab blocks activation of both wild-type and gene-activated receptors. Vofatamab can be used in the research of metastatic urothelial carcinoma (Muc).

Vosoritide (BMN 111) Acetat ist ein Agonist des natriuretischen Peptidrezeptors 2 (NPR2), der auf die Proliferation und Differenzierung von Knorpelzellen wirkt und das Knochenwachstum fördert.

FGFR2-IN-1 ist ein selektiver FGFR2-Inhibitor mit einem IC50 von 140 nM.

Fazpilodemab (BFKB8488A) ist ein humanisierter, agonistischer, bispezifischer Antikörper, der auf den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1c (FGFR1c) und Klothoβ abzielt.

Recifercept (TA-46) ist ein lösliches, rekombinantes Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-3 (FGFR3)-Molekül.

Efruxifermin ist ein Fc-FGF21 Fusionsprotein (humane IgG1 Fc Domäne verbunden mit einem modifizierten humanen FGF21).

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride ist das Deuterium- und 13C-markierte Pazopanib-Drochlorid.

LC-MB12 ist eine oral aktive PROTAC-Verbindung, die auf den FGFR2-Abbau mit einem DC50 von 11,8 nM abzielt.

FGFR1 inhibitor-10 (Verbindung 4i) ist ein FGFR1-Inhibitor (IC50: 28 nM).

Irpagratinib (ABSK011) ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (FGFR) Tyrosinkinase, der auf FGFR4 (IC50<10 nM) abzielt.

Resigratinib (KIN-3248) ist ein FGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit antineoplastischer Wirkung.