FGFR
FGFRs (fibroblast growth factor receptors) are transmembrane tyrosine kinase receptor. It is involved in carcinogenesis and plays an important role in cell differentiation, survival and proliferation etc.
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- GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Flk-1/KDR, PDGFRβ und FGFR1 mit IC50-Werten von 2,1, 0,008 bzw. 1,2 μM. (Z)-Orantinib ist ein wirksames antiangiogenes und Antitumormittel, das die Regression etablierter Tumore induziert.
- GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid 2,5-DihydroxybenzoesÄure ist ein Derivat von BenzoesÄure und ein starker Inhibitor von Fibroblasten-Wachstumsfaktoren.
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) ist ein oraler Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 2 und 4 nM fÜr FGFR1, VEGFR2 und Tie-2.
- GC32127 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835) (RPT835) ist ein potenter und selektiver allosterischer Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (FGFR2).
- GC17283 AP26113 AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1.
- GC65515 Aprutumab Aprutumab(BAY 1179470) ist ein vollstÄndig menschlicher monoklonaler FGFR2-AntikÖrper, der an die FGFR2-Isoformen FGFR2-IIIb und FGFR2-IIIc bindet. Aprutumab hat das Potenzial fÜr die Erforschung solider Tumore.
- GC34476 ASP5878 ASP5878 ist ein oral aktiver Inhibitor von FGFR 1, 2, 3 und 4 mit IC50-Werten von 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM und 3,5 nM fÜr die KinaseaktivitÄt von FGFR 1, 2, 3 und 4. ASP5878 hat eine potenzielle antineoplastische AktivitÄt.
- GC14005 AZD4547 AZD4547 ist ein potenter Inhibitor der FGFR-Familie mit IC50-Werten von 0,2 nM, 2,5 nM, 1,8 nM und 165 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC65516 Bemarituzumab Bemarituzumab ist der erste humanisierte monoklonale IgG1-AntikÖrper seiner Klasse gegen FGFR2b (ein FGF-Rezeptor). Bemarituzumab blockiert die Bindung und Aktivierung von Fibroblasten-Wachstumsfaktoren an FGFR2b. Bemarituzumab hat das Potenzial fÜr die Krebsforschung.
- GC10055 BGJ398 An FGFR inhibitor
- GC19075 BLU-554 BLU-554 (BLU-554) ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 4 (FGFR4) mit einem IC50 von 5 nM. BLU-554 hat eine signifikante Anti-Tumor-AktivitÄt in Modellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC), die von der FGFR4-SignalÜbertragung abhÄngig sind.
- GC10833 BLU9931 BLU9931 ist ein potenter, hochselektiver und irreversibler Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 4 (FGFR4) mit einem IC50 von 3 nM und einem Kd von 6 nM. BLU9931 hat eine signifikante AntitumoraktivitÄt.
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) ist ein oral verfÜgbarer und selektiver FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 9,3, 7,6 und 22 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC33352 CP-547632 CP-547632 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 hat eine Antitumorwirkung.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632-Hydrochlorid ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632-Hydrochlorid hat Antitumor-Wirksamkeit.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 TFA ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 TFA hat eine Antitumorwirkung.
- GC62274 CPL304110 CPL304110 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors FGFR (1-3) mit IC50-Werten von 0,75 nM, 0,5 nM bzw. 3,05 nM fÜr FGFR (1-3).
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC19399 Derazantinib Derazantinib (ARQ-087) ist ein oral bioverfÜgbarer, ATP-kompetitiver Tyrosinkinase-Inhibitor; zeigt eine starke AktivitÄt gegen FGFR1-3-Chondrozyten mit IC50-Werten von 4,5, 1,8 bzw. 4,5 nM.
- GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) Dovitinib-Laktat (CHIR-258-Laktat) (TKI258-Laktat) ist ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM fÜr FLT3, c-Kit, FGFR1/ 3, VEGFR1/2/3 und PDGFRα/β, bzw.
- GC12149 E-3810
- GC62696 E7090 succinate E7090-Succinat ist ein oral verfÜgbarer, selektiver und wirksamer Inhibitor der FGFR1-, FGFR2- und FGFR3-Tyrosinkinase-AktivitÄten mit IC50-Werten von 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM bzw. 120 nM fÜr FGFR1/2/3/4.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC19142 Erdafitinib Erdafitinib (JNJ-42756493) ist ein potenter und oral verfÜgbarer Inhibitor der FGFR-Familie; hemmt FGFR1/2/3/4 mit IC50s von 1,2, 2,5, 3,0 bzw. 5,7 nM.
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 ist ein potenter FGFR-Inhibitor mit einem IC50 von < 100 nM fÜr FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3 (Patent US20130338134A1, Beispiel 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoindin-DomÄnen-Rezeptors 2 (DDR2) mit IC50-Werten von 31,1 nM bzw. 3,2 nM. Antitumor-AktivitÄt.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Verbindung 38) ist ein selektiver FGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 389, 29 und 758 nM fÜr FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3.
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von FGFR4 mit einem IC50 von 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 ist ein potenter und selektiver kovalenter FGFR4-Inhibitor mit einem IC50 von 6,5 nM. FGFR4-IN-5 weist in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt auf und kann fÜr die hepatozellulÄre Karzinomforschung verwendet werden.
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride FIIN 1-Hydrochlorid ist ein potenter, irreversibler, selektiver FGFR-Inhibitor. FIIN 1-Hydrochlorid bindet an FGFR1/2/3/4 und Flt1/4 mit Kds von 2,8/6,9/5,4/120 nM bzw. 32/120 nM. Die biochemischen IC50-Werte von FIIN-1-Hydrochlorid sind 9,2, 6,2, 11,9 bzw. 189 nM gegen FGFR1/2/3/4.
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50 von 3,1, 4,3, 27 und 45 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GN10527 Formononetin
- GN10540 Fumalic acid
- GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) ist ein oral aktiver Pan-FGFR-Inhibitor (Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren) mit geringer ToxizitÄt, der die FGFR-AktivitÄten wirksam und selektiv irreversibel durch kovalente Bindung hemmt. Gunagratinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC19187 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.
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GC30767
Heparan Sulfate
Heparansulfat (HS) ist ein komplexes, polyanionisches Polysaccharid, das ubiquitär auf Zelloberflächen und in der extrazellulären Matrix exprimiert wird.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC15454 Lenvatinib (E7080) Lenvatinib (E7080) (E7080) ist ein oraler, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt und starke AntitumoraktivitÄten zeigt.
- GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC13424 LY2874455 A pan-FGFR inhibitor
- GC36546 Masitinib mesylate Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM fÜr humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM fÜr LynB), Lck und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) hat eine antiproliferative, pro-apoptotische AktivitÄt und eine geringe ToxizitÄt.
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor
- GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib-Esylat (BIBF 1120-Esylat) ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor fÜr VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM.
- GC16028 NVP-BGJ398 phosphate
- GC64950 ODM-203 ODM-203 ist ein oral aktiver und selektiver FGFR/VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 11, 16, 5, 9, 26 und 35 nM fÜr FGFR3/1/2 bzw. VEGFR3/2/1/4. ODM-203 hat eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt und aktiviert Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors.
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride Pazopanib-Hydrochlorid (GW786034 Hydrochlorid) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit einem IC50-Wert von 10, 30, 47, 84, 74, 140 und 146 nM , beziehungsweise.
- GC44583 PD 089828 PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.
- GC12049 PD 161570 PD 161570 ist ein potenter und ATP-kompetitiver humaner FGF-1-Rezeptor-Inhibitor mit einem IC50 von 39,9 nM und einem Ki von 42 nM.
- GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors
- GC19279 PD-166866 PD166866 ist ein selektiver FGFR1-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 52,4 nM.
- GC32915 Pemigatinib Pemigatinib (INCB054828) ist ein oral aktiver, selektiver FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Pemigatinib hat das Potenzial fÜr ein Cholangiokarzinom.
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GC31495
PF-05231023
PF-05231023 ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC32835 PP58 PP58 ist eine auf Pyrido[2,3-d]pyrimidin basierende Verbindung, die die AktivitÄten der PDGFR-, FGFR- und Src-Familie mit nanomolaren IC50-Werten hemmt.
- GC32802 PRN1371 PRN1371 ist ein hochselektiver und potenter FGFR1-4- und CSF1R-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 und 8,1 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 bzw. CSF1R.
- GC19154 Roblitinib Roblitinib, auch FGF-401 genannt, basiert auf einem 1,8-Naphthyridin-Pyridin-Gerüst.
- GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) Rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (FGFR).
- GC19317 S49076 S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von MET, AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nM.
- GC12776 SKLB610 An inhibitor of VEGFR2
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.
- GC10491 SSR128129E SSR128129E ist ein oral verfÜgbarer und allosterischer FGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 μM fÜr FGFR1.
- GC37679 SSR128129E free acid Die freie SÄure SSR128129E ist ein oral verfÜgbarer und allosterischer FGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 μM fÜr FGFR1.
- GC14660 SU 5402 An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
- GC61957 SU4984 SU4984 ist ein Proteintyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10-20 μM fÜr den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1). SU4984 hemmt auch den Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor und den Insulinrezeptor. SU4984 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) Sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) ist ein potenter und hochselektiver Tyrosinkinase-Inhibitor gegen VEGFR1/2/3, FGFR1 und CSF1R mit IC50-Werten im Bereich von 1 bis 24 nM.
- GC19341 SUN11602 SUN11602 ist eine neuartige Anilinverbindung mit einer grundlegenden Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Ähnlichen AktivitÄt.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch UnterdrÜckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante UnterdrÜckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC19156 TAS-120 TAS-120 (TAS-120) ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver und irreversibler FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,9, 1,3, 1,6 bzw. 8,3 nM fÜr FGFR 1-4. TAS-120 hemmt Mutanten- und Wildtyp-FGFR2 mit Ähnlichen IC50-Werten (Wildtyp-FGFR2 = 0,9 nM; V5651 = 1-3 nM; N550H = 3,6 nM; E566G = 2,4 nM).
- GC37771 TG 100572 TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Kis von 2,1 μM, 8 nM und 1,2 ⋼M fÜr Flt-1, PDGFR&7#946; bzw. FGFR1.
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosinkinase-IN-1 ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 20, 4, 2 nM fÜr KDR, Flt-1, FGFR1 bzw. PDGFRα.
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GC70122
Vofatamab
Vofatamab (B-701) is a monoclonal antibody (mAb) against FGFR3. Vofatamab blocks activation of both wild-type and gene-activated receptors. Vofatamab can be used in the research of metastatic urothelial carcinoma (Muc).
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GC70125
Vosoritide acetate
Vosoritide (BMN 111) Acetat ist ein Agonist des natriuretischen Peptidrezeptors 2 (NPR2), der auf die Proliferation und Differenzierung von Knorpelzellen wirkt und das Knochenwachstum fördert.