FGFR

2,5-DihydroxybenzoesÄure ist ein Derivat von BenzoesÄure und ein starker Inhibitor von Fibroblasten-Wachstumsfaktoren.

Tyrosinkinase-IN-1 ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 20, 4, 2 nM fÜr KDR, Flt-1, FGFR1 bzw. PDGFRα.

Rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (FGFR).

ASP5878 ist ein oral aktiver Inhibitor von FGFR 1, 2, 3 und 4 mit IC50-Werten von 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM und 3,5 nM fÜr die KinaseaktivitÄt von FGFR 1, 2, 3 und 4. ASP5878 hat eine potenzielle antineoplastische AktivitÄt.

FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.

Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten.

Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM fÜr humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM fÜr LynB), Lck und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) hat eine antiproliferative, pro-apoptotische AktivitÄt und eine geringe ToxizitÄt.

Nintedanib esylate als Kinase-Inhibitor, das zur Therapie von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird, litt unter einem First-Pass-Metabolismus, der zu einer geringen oralen Bioverfügbarkeit (~ 4.7%) führte.

Die freie SÄure SSR128129E ist ein oral verfÜgbarer und allosterischer FGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 μM fÜr FGFR1.

TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.

TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.

TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.

CP-547632-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632-Hydrochlorid ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632-Hydrochlorid hat Antitumor-Wirksamkeit.

PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.

Lenvatinib-d4 (E7080-d4) ist das als Lenvatinib bezeichnete Deuterium. Lenvatinib (E7080) ist ein oraler, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt und starke AntitumoraktivitÄten zeigt.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

A neuropeptide with diverse biological activities

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch UnterdrÜckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante UnterdrÜckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt AntitumoraktivitÄt.

FIIN 1-Hydrochlorid ist ein potenter, irreversibler, selektiver FGFR-Inhibitor. FIIN 1-Hydrochlorid bindet an FGFR1/2/3/4 und Flt1/4 mit Kds von 2,8/6,9/5,4/120 nM bzw. 32/120 nM. Die biochemischen IC50-Werte von FIIN-1-Hydrochlorid sind 9,2, 6,2, 11,9 bzw. 189 nM gegen FGFR1/2/3/4.

CP-547632 TFA ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 TFA ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 TFA hat eine Antitumorwirkung.

SU4984 ist ein Proteintyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10-20 μM fÜr den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1). SU4984 hemmt auch den Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor und den Insulinrezeptor. SU4984 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

CPL304110 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors FGFR (1-3) mit IC50-Werten von 0,75 nM, 0,5 nM bzw. 3,05 nM fÜr FGFR (1-3).

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Flk-1/KDR, PDGFRβ und FGFR1 mit IC50-Werten von 2,1, 0,008 bzw. 1,2 μM. (Z)-Orantinib ist ein wirksames antiangiogenes und Antitumormittel, das die Regression etablierter Tumore induziert.