TPPU |
Katalog-Nr.GC15387
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TPPU ist ein Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase(sEH) mit IC50-Werten von 37 und 3.7 nM für sEH bei Affen und Menschen.
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Cas No.: 1222780-33-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TPPU ist ein Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase(sEH) mit IC50-Werten von 37 und 3.7 nM für sEH bei Affen und Menschen. TPPU hat entzündungshemmende, analgetische, antiatherogene und blutdrucksenkende Wirkungen[1-2].
TPPU(1–10 μM; 48 Stunden) kehrte den CORT-induzierten Zelltod in PC12-Zellen um[3]. TPPU(0.1–10 μM; 24 Stunden) schützt Tau vor H2O2-induzierter Hyperphosphorylierung in HEK293/Tau-Zellen durch Regulierung des PI3K/AKT/GSK-3β-Signalwegs[4].
Die Behandlung mit TPPU(i.p.; 10 mg/kg) senkt die Serumspiegel von Dihydroxyeicosatrienoic Acid(DHET) und IL-6 nach Verbrennungen und verhindert eine DHET-induzierte Neutrophilenreduktion im Mausmodell mit Verbrennungen[5]. TPPU(0-5 mg/L TPPU; verabreicht im Trinkwasser; 1 Woche) verstärkte die durch körperliche Betätigung hervorgerufene Wirkung auf die Hemmung der Herzvergrößerung und die Verbesserung der Herzfunktion durch Erhöhung der EET-Werte bei MI-Mäusen[6]. Eine Vorbehandlung mit TPPU(0.1 mg/kg/d; i.g) schwächte die Schwere der Anfälle während eines Status epilepticus(SE) und depressive Verhaltensweisen während der Phase der Epileptogenese[7].
References:
[1]. Ulu A, Appt S, et,al. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys. Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1401-12. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01641.x. PMID: 21880036; PMCID: PMC3372725.
[2]. Li J, Wen Z, et,al. Soluble epoxide hydrolase inhibitor promotes the healing of oral ulcers. Clinics (Sao Paulo). 2023 May 4;78:100208. doi: 10.1016/j.clinsp.2023.100208. PMID: 37148830; PMCID: PMC10192938.
[3]. Wu Q, Song J, et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034.
[4]. Yao ES, Tang Y, et,al. TPPU protects tau from H2O2-induced hyperphosphorylation in HEK293/tau cells by regulating PI3K/AKT/GSK-3β pathway. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2016 Dec;36(6):785-790. doi: 10.1007/s11596-016-1662-z. Epub 2016 Dec 7. PMID: 27924507.
[5]. Bergmann CB, Hammock BD, et,al. TPPU treatment of burned mice dampens inflammation and generation of bioactive DHET which impairs neutrophil function. Sci Rep. 2021 Aug 16;11(1):16555. doi: 10.1038/s41598-021-96014-2. PMID: 34400718; PMCID: PMC8368302.
[6]. Guo Y, Luo F, et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362.
[7]. Peng W, Shen Y et,al. TPPU Pre-Treatment Rescues Dendritic Spine Loss and Alleviates Depressive Behaviours during the Latent Period in the Lithium Chloride-Pilocarpine-Induced Status Epilepticus Rat Model. Brain Sci. 2021 Nov 5;11(11):1465. doi: 10.3390/brainsci11111465. PMID: 34827464; PMCID: PMC8615907.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | PC12-Zellen |
Vorbereitungsmethode | PC12-Zellen wurden 48 Stunden lang 200 μM CORT und dann 1-10 μM TPPU ausgesetzt. |
Reaktionsbedingungen | 1-10 μM; 48 Stunden |
Anwendungen | TPPU kehrte den durch CORT induzierten Zelltod in PC12-Zellen um. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Es wurde ein Myokardinfarkt(MI)-Mausmodell etabliert. Nach einer Woche Erholung wurden die überlebenden Mäuse zufällig in vier Gruppen aufgeteilt: Nicht-Myokardinfarkt und Nicht-Training(NMI NET), Nicht-Myokardinfarkt mit Training(NMI ET), Myokardinfarkt und Nicht-Training(MI NET) und Myokardinfarkt mit Training(MI ET). Die Mäuse der ET-Gruppen wurden vier Wochen lang trainiert. Um die Wirkung von TPPU auf trainierte Mäuse zu testen, wurden die Mäuse der MI ET-Gruppe eine Woche vor der MI-Operation und dem anschließenden vierwöchigen Trainingsprogramm mit 0, 0.2, 1 oder 5 mg/L TPPU gefüttert. |
Dosierungsform | 0-5 mg/L TPPU; im Trinkwasser verabreicht; 1 Woche |
Anwendungen | TPPU verstärkte die durch körperliche Betätigung hervorgerufenen Effekte auf die Hemmung der Herzvergrößerung und die Verbesserung der Herzfunktion durch Erhöhung des Spiegels der Epoxyeicosatrienoic Acid (EET) bei MI-Mäusen. |
References: [1]. Wu Q, Song J,et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034. [2]. Guo Y, Luo F et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362. | |
| Cas No. | 1222780-33-7 | SDF | |
| Chemical Name | N-[1-(1-oxopropyl)-4-piperidinyl]-N’-[4-(trifluoromethoxy)phenyl)-urea | ||
| Canonical SMILES | CCC(N(CC1)CCC1NC(NC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)=O | ||
| Formula | C16H20F3N3O3 | M.Wt | 359.3 |
| Löslichkeit | ≤5mg/ml in ethanol;12.5mg/ml in DMSO;15mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7832 mL | 13.9159 mL | 27.8319 mL |
| 5 mM | 556.6 μL | 2.7832 mL | 5.5664 mL |
| 10 mM | 278.3 μL | 1.3916 mL | 2.7832 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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