TPPU
Catalog No.: GC15387Purity:>98.00%
TPPU ist ein Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase(sEH) mit IC50-Werten von 37 und 3.7 nM für sEH bei Affen und Menschen.
Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.
Cas No.: 1222780-33-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$49.00
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1mgIn Stock
$25.00
1
5mgIn Stock
$45.00
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10mgIn Stock
$73.00
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25mgIn Stock
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100mgIn Stock
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $49.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $25.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $45.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $73.00 | In Stock | 1 | |
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TPPU ist ein Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase(sEH) mit IC50-Werten von 37 und 3.7 nM für sEH bei Affen und Menschen. TPPU hat entzündungshemmende, analgetische, antiatherogene und blutdrucksenkende Wirkungen[1-2].
TPPU(1–10 μM; 48 Stunden) kehrte den CORT-induzierten Zelltod in PC12-Zellen um[3]. TPPU(0.1–10 μM; 24 Stunden) schützt Tau vor H2O2-induzierter Hyperphosphorylierung in HEK293/Tau-Zellen durch Regulierung des PI3K/AKT/GSK-3β-Signalwegs[4].
Die Behandlung mit TPPU(i.p.; 10 mg/kg) senkt die Serumspiegel von Dihydroxyeicosatrienoic Acid(DHET) und IL-6 nach Verbrennungen und verhindert eine DHET-induzierte Neutrophilenreduktion im Mausmodell mit Verbrennungen[5]. TPPU(0-5 mg/L TPPU; verabreicht im Trinkwasser; 1 Woche) verstärkte die durch körperliche Betätigung hervorgerufene Wirkung auf die Hemmung der Herzvergrößerung und die Verbesserung der Herzfunktion durch Erhöhung der EET-Werte bei MI-Mäusen[6]. Eine Vorbehandlung mit TPPU(0.1 mg/kg/d; i.g) schwächte die Schwere der Anfälle während eines Status epilepticus(SE) und depressive Verhaltensweisen während der Phase der Epileptogenese[7].
References:
[1]. Ulu A, Appt S, et,al. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys. Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1401-12. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01641.x. PMID: 21880036; PMCID: PMC3372725.
[2]. Li J, Wen Z, et,al. Soluble epoxide hydrolase inhibitor promotes the healing of oral ulcers. Clinics (Sao Paulo). 2023 May 4;78:100208. doi: 10.1016/j.clinsp.2023.100208. PMID: 37148830; PMCID: PMC10192938.
[3]. Wu Q, Song J, et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034.
[4]. Yao ES, Tang Y, et,al. TPPU protects tau from H2O2-induced hyperphosphorylation in HEK293/tau cells by regulating PI3K/AKT/GSK-3β pathway. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2016 Dec;36(6):785-790. doi: 10.1007/s11596-016-1662-z. Epub 2016 Dec 7. PMID: 27924507.
[5]. Bergmann CB, Hammock BD, et,al. TPPU treatment of burned mice dampens inflammation and generation of bioactive DHET which impairs neutrophil function. Sci Rep. 2021 Aug 16;11(1):16555. doi: 10.1038/s41598-021-96014-2. PMID: 34400718; PMCID: PMC8368302.
[6]. Guo Y, Luo F, et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362.
[7]. Peng W, Shen Y et,al. TPPU Pre-Treatment Rescues Dendritic Spine Loss and Alleviates Depressive Behaviours during the Latent Period in the Lithium Chloride-Pilocarpine-Induced Status Epilepticus Rat Model. Brain Sci. 2021 Nov 5;11(11):1465. doi: 10.3390/brainsci11111465. PMID: 34827464; PMCID: PMC8615907.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | PC12-Zellen |
Vorbereitungsmethode | PC12-Zellen wurden 48 Stunden lang 200 μM CORT und dann 1-10 μM TPPU ausgesetzt. |
Reaktionsbedingungen | 1-10 μM; 48 Stunden |
Anwendungen | TPPU kehrte den durch CORT induzierten Zelltod in PC12-Zellen um. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Es wurde ein Myokardinfarkt(MI)-Mausmodell etabliert. Nach einer Woche Erholung wurden die überlebenden Mäuse zufällig in vier Gruppen aufgeteilt: Nicht-Myokardinfarkt und Nicht-Training(NMI NET), Nicht-Myokardinfarkt mit Training(NMI ET), Myokardinfarkt und Nicht-Training(MI NET) und Myokardinfarkt mit Training(MI ET). Die Mäuse der ET-Gruppen wurden vier Wochen lang trainiert. Um die Wirkung von TPPU auf trainierte Mäuse zu testen, wurden die Mäuse der MI ET-Gruppe eine Woche vor der MI-Operation und dem anschließenden vierwöchigen Trainingsprogramm mit 0, 0.2, 1 oder 5 mg/L TPPU gefüttert. |
Dosierungsform | 0-5 mg/L TPPU; im Trinkwasser verabreicht; 1 Woche |
Anwendungen | TPPU verstärkte die durch körperliche Betätigung hervorgerufenen Effekte auf die Hemmung der Herzvergrößerung und die Verbesserung der Herzfunktion durch Erhöhung des Spiegels der Epoxyeicosatrienoic Acid (EET) bei MI-Mäusen. |
References: [1]. Wu Q, Song J,et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034. [2]. Guo Y, Luo F et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362. | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
1222780-33-7
Chemischer Name
N-[1-(1-oxopropyl)-4-piperidinyl]-N’-[4-(trifluoromethoxy)phenyl)-urea
SMILES
CCC(N(CC1)CCC1NC(NC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)=O
Summenformel
C16H20F3N3O3
Molekulargewicht
359.3
Löslichkeit
≤5mg/ml in ethanol;12.5mg/ml in DMSO;15mg/ml in dimethyl formamide
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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