ADC Cytotoxin

La dolastatine 15 (DLS 15), un depsipeptide dérivé de Dolabella auricularia, est un puissant agent antimitotique structurellement apparenté À l'agent antitubuline Dolastatine 10. La dolastatine 15 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules de myélome multiple. La dolastatine 15 peut être utilisée comme cytotoxine ADC.

MMAF est un puissant inhibiteur de la polymérisation. Il agit en bloquant le processus de polymérisation de la tubuline, perturbant ainsi le réseau microtublaire intracellulaire, ce qui inhibe la division cellulaire et induit l'apoptose.

Daunorubicin HCl est un antibiotique anthracycline naturel qui s'intercale entre les brins d'ADN double hélice et inhibe l'activité de la topoisomérase II, bloquant ainsi la réplication et la transcription de l'ADN et induisant l'apoptose des cellules tumorales.

Methotrexate est un antimétabolite antifolate qui inhibe efficacement l'activité de la dihydrofolate réductase (DHFR), sa valeur d'IC50 est approximativement 7nM.

A microtubule depolymerizing agent

Paclitaxel (Taxol) est un agent stabilisateur des microtubules. Il présente des effets cytotoxiques contre un grand nombre de tumeurs.

Daunorubicin est un antibiotique anthracycline naturel qui s'intercale entre les brins d'ADN double hélice et inhibe l'activité de la topoisomérase II, bloquant ainsi la réplication et la transcription de l'ADN et induisant l'apoptose des cellules tumorales.

Aldoxorubicin, une prodrogue de la doxorubicine (inhibiteur de l'ADN toposiomérase II) qui se lie à l'albumine, est libérée de l'albumine dans des conditions.

La dolastatine 10 (DLS 10) est un puissant peptide antimitotique qui inhibe la polymérisation de la tubuline.

Monomethyl auristatin E (MMAE), en tant que dérivé synthétique de la dolastatine 10, un pentapeptide linéaire initialement isolé à partir des extraits de la lièvre de mer Dolabella auricularia.

Le chlorhydrate de doxorubicine (hydroxydaunorubicine), un antibiotique anthracycline cytotoxique, est un agent chimiothérapeutique anti-cancer.

La calichéamicine, un antibiotique antitumoral, est un agent cytotoxique qui provoque des cassures double brin de l'ADN.

Mertansine est un composé puissant ciblant les microtubules, qui inhibe l'assemblage de la tubuline en microtubes, sa valeur de KD est 0,86μM.

Duocarmycin TM (CBI-TMI) est un antibiotique antitumoral puissant. Duocarmycin TM induit une alkylation sélective de la séquence de l'ADN duplex.

La taltobuline (HTI-286) (HTI-286), un analogue synthétique du tripeptide hémiasterline, est un puissant agent antimicrotubulaire qui contourne la résistance médiée par la glycoprotéine P in vitro et in vivo. La taltobuline (HTI-286) inhibe la polymérisation de la tubuline purifiée, perturbe l'organisation des microtubules dans les cellules et induit l'arrêt de la mitose, ainsi que l'apoptose.

Le maytansinol (ansamitocine P-0) inhibe l'assemblage des microtubules et induit le désassemblage des microtubules in vitro.

Dxd (Exatecan derivative) est un dérivé de Exatecan (DX-8951).

Le PF-06380101 (Aur0101), un inhibiteur des microtubules de l'auristatine, est un analogue cytotoxique de la dolastatine 10. PF-06380101 (Aur0101) montre d'excellentes puissances dans les tests de prolifération des cellules tumorales et les propriétés ADME différentielles par rapport À d'autres analogues synthétiques de l'auristatine qui sont utilisés dans la préparation des ADC.

La tubulysine A (TubA)(TubA) est un produit myxobactérien qui peut fonctionner comme agent anti-angiogénique dans de nombreux tests in vitro ; anti-microtubulaire, anti-mitotique, inducteur de l'apoptose, anticancéreux, anti-angiogénique et antiprolifératif.

SJG-136 (NSC-694501) est un agent de réticulation de l'ADN, avec un XL50 de 45 nM pour l'ADN de pBR322. SJG-136 (NSC-694501) a une puissante activité antitumorale.

Le trifluoroacétate de taltobuline (trifluoroacétate HTI-286) (trifluoroacétate HTI-286), un analogue synthétique du tripeptide hémiasterline, est un puissant agent antimicrotubulaire qui contourne la résistance médiée par la glycoprotéine P in vitro et in vivo. Le trifluoroacétate de taltobuline (trifluoroacétate HTI-286) inhibe la polymérisation de la tubuline purifiée, perturbe l'organisation des microtubules dans les cellules et induit l'arrêt de la mitose, ainsi que l'apoptose.

DC1, un analogue de l'alkylateur d'ADN se liant au sillon mineur CC-1065, est une cytotoxine ADC. DC1 peut être utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament pour le traitement ciblé du cancer.