c-MET

SU11274 est un inhibiteur Met sélectif avec IC50 de 10 nM, mais n'a aucun effet sur PGDFRβ, EGFR ou Tie2.

L'AMG-458 est un inhibiteur de c-Met puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec des valeurs de Ki de 1,2 nM et 2,0 nM pour la c-Met humaine et la souris, respectivement.

Le PHA-665752 est un inhibiteur sélectif, compétitif pour l'ATP et À site actif de l'activité catalytique de la c-Met kinase (Ki = 4 nM; IC50 = 9 nM). PHA-665752 présente une sélectivité > 50 fois pour c-Met par rapport À un panel de diverses tyrosine et sérine-thréonine kinases. Le PHA-665752 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire, et présente une activité antitumorale cytoréductrice.

JNJ-38877605 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de c-Met avec une IC50 de 4 nM, 600 fois sélectif pour c-Met que 200 autres tyrosine et sérine-thréonine kinases.

AMG-208 est un inhibiteur sélectif double c-Met/RON actif par voie orale avec une IC50 de 9 nM pour c-Met. L'AMG-208 est un inhibiteur du CYP3A4 avec une IC50 de 32 μM. AMG-208 a une activité anticancéreuse.

Le PF-04217903 est un puissant inhibiteur de c-Met kinase compétitif pour l'ATP avec un Ki de 4,8 nM pour la c-Met humaine. PF-04217903 montre une sélectivité de plus de 1 000 fois par rapport À 208 kinases. Propriétés anti-angiogéniques.

Le tivantinib (ARQ 197) est un inhibiteur hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Met avec un Ki de 355 nM.

NVP-BVU972 est un inhibiteur Met sélectif et puissant, avec une IC50 de 14 nM. NVP-BVU972 présente également une bonne activité anti-proliférative contre Met avec des mutations résistantes aux médicaments et inhibe la phosphorylation. NVP-BVU972 peut être utilisé dans l'étude du cancer.

INCB28060 est un inhibiteur c-Met hautement puissant et bioavailale par voie orale, sa valeur d'IC50 est 0,13nM. INCB28060 est utilisé pour traiter les adultes atteints de cancer pulmonaire non à petites cellules (CPNPC) métastatiques (comprendre ceux présentant des mutations de CPNPC dues au saut de l'exon 14 du gène MET).

EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) est une nouvelle molécule inhibitrice de c-Met, puissante, hautement sélective et réversible, compétitive de l'ATP.

LY2801653 (Merestinib) is a potent, orally bioavailable c-Met inhibitor (IC 50 =4.7nM; K i value=2nM), with K D values of 20nM, 92nM, and 54nM for NTRK1, NTRK2, and NTRK3, respectively.

Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.

Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.

Le MGCD-265 est un inhibiteur actif puissant et oral des tyrosine kinases c-Met et VEGFR2, avec des IC50 de 29 nM et 10 nM, respectivement. Le MGCD-265 a une activité antitumorale significative.

BMS-777607 est un inhibiteur pan-kinase TAM, dont les valeurs d'IC50 sont respectivement 3.9Nm, 1.1nM, 1.8nM, et 4.3nM pour Met, Axl, Ron, et Tyro3.

Le NPS-1034 est un double inhibiteur d'AXL et de MET avec des IC50 de 10,3 et 48 nM, respectivement.

A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor

La méléagrine est un alcaloÏde dérivé de la roquefortine C produit par des champignons du genre Penicillium et possède des activités antimicrobiennes et antiprolifératives.

SU5416 est une petite molécule inhibitrice de Flk-1/KDR. Il empêche l'autophosphorylation du récepteur FIk-1, sa valeur d'IC50 est 1,23μM.

AMG 337 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase MET, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1, 1, 4,7, 5, 21,5, 1077 et\u003e 4000 nM de WT MET, H1094R MET, M1250T MET, pMET stimulé par HGF (cellules PC3) MET, V1092I MET, Y1230H MET et D1228H MET, respectivement. AMG 337 inhibe la phosphorylation de MET et des effecteurs en aval dans les lignées cellulaires cancéreuses amplifiées par MET, entraînant une inhibition de la prolifération cellulaire dépendante de MET et l'induction de l'apoptose.

Le SGX523 est un inhibiteur de MET extrêmement sélectif et compétitif pour l'ATP. SGX523 inhibe puissamment MET avec une IC50 de 4 nM et est > 1 000 fois sélectif par rapport aux autres protéines kinases. Activité antitumorale.

A c-Met inhibitor

Foretinib (GSK1363089) est un inhibiteur multi-cibles des récepteurs tyrosine kinases. Les cibles de Foretinib principalement incluent c-Met (IC₅₀=0.4nM) et VEGFR2 (IC₅₀=0.9nM).