HIF

BAY 87-2243 est un inhibiteur très puissant et sélectif du facteur inductible par l'hypoxie-1 (HIF-1).

Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3.

PX-478 est un inhibiteur sélectif qui supprime les niveaux constitutifs et induits par hypoxie de HIF-1α.

L'hydralazine HCl est un agent antihypertenseur actif par voie orale, qui réduit directement la résistance périphérique en relaxant la couche de cellules musculaires lisses dans les vaisseaux artériels.

IOX4 est un inhibiteur sélectif de la prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) HIF avec une valeur IC50 de 1,6 nM, induit HIFα dans les cellules et chez les souris de type sauvage avec une induction marquée dans le tissu cérébral.

Adaptaquin est un inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase 2 inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM.

Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2.

A selective PHD2 inhibitor

FG-4592 (ASP1517), en tant qu'inhibiteur bioavailable par voie orale de la polyl-hydroxylase du facteur qui est induit par hypoxie (HIF), peut promouvoir une érythropoïèse coordonnée via la transcription HIF-médié.

KC7F2 est un inhibiteur du facteur de transcription HIF-1 (facteur inductible par l'hypoxie-1), sa valeur d'IC50 est 20μM, KC7F2 est communément utilisé dans la recherche du développement tumoral et l'angiogenèse.

AKBA (3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid) est un acide triterpénique pentacyclique qui inhibe efficacement et de manière non-compétitive 5-lipoxygénase (5-LOX), exerçant diverses activités biologiques notamment anti-inflammatoire, antitumorale et neuroprotectrice.

A HIF pathway activator

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) est un inhibiteur de HIF-1α.

JNJ-42041935 est un inhibiteur puissant, compétitif et sélectif de la prolyl hydroxylase PHD; inhibe PHD1, PHD2 et PHD3 avec des valeurs de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 et 7,65 ± 0,09, respectivement.

Amifostine, un thiophosphate inorganique, est un cytoprotecteur sélectif à spectre large pour les tissus normaux.

An irreversible inhibitor of thioredoxin-1

Le diéthyl pyridine-2,4-dicarb est un puissant pro-inhibiteur dirigé par la prolyl 4-hydroxylase.

Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM.

Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique.

Le Vadadustat (PG-1016548) est un inhibiteur oral titrable du facteur prolyl hydroxylase (HIF-PH) inductible par l'hypoxie.

prolyl hydroxylases (PHD) activator

Chetomin est un alcaloïde naturel dérivé d'espèces de Chaetomium , connu pour ses propriétés anticancéreuses et anti-inflammatoires significatives.

Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.

Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2.