JAK/STAT Signaling

AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194.

L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement.

AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement.

AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM.

WZ3146 est un inhibiteur sélectif mutant de l'EGFR avec des IC50 de 2, 2, 5, 14 et 66 nM pour EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M et EGFR, respectivement.

Le corylifol A inhibe l'activation et la phosphorylation de STAT3 induites par l'IL-6, avec une IC50 de 0,81 μM.

La galiellalactone est un petit métabolite fongique non toxique et non mutagène, un inhibiteur sélectif de la signalisation STAT3, avec une IC50 de 250-500 nM. La galiellalactone peut être utilisée pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration.

Cucurbitacin I est un inhibiteur sélectif de la voie de signalisation Janus Kinase (JAK)/STAT3, sa valeur d'IC50 est 500nM dans les cellules A549.

L'inhibiteur de STAT5 est un inhibiteur de STAT5 avec une IC50 de 47 μ ; M pour STAT5β ; isoforme.

Genistein est un isoflavone qui appartient au groupe des composés flavonoïdes et est trouvé dans nombreuses plantes.

NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM.

Le nifuroxazide est un inhibiteur efficace de STAT3, exerce également une puissante activité anti-tumorale et anti-métastase.

AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR.

NSC 74859 est un inhibiteur sélectif de STAT3, sa valeur d'IC50 est 86μM.

SH-4-54 est un inhibiteur de STAT3 spécifique avec 300nM de K D . C'est communément utilisé dans la recherche des traitement des cancers de cerveau comme glioblastome.

Le pacritinib (SB1518) (SB1518) est un puissant inhibiteur de JAK2 de type sauvage (IC50 = 23 nM) et du mutant JAK2V617F (IC50 = 19 nM). Le pacritinib (SB1518) inhibe également FLT3 (IC50=22 nM) et son mutant FLT3D835Y (IC50=6 nM).

Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur perméable au cerveau qui a des effets à long terme efficaces sur la déposition de Aβ, l'apoptose neuronale et les défauts de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives.

LFM-A13 est un puissant inhibiteur de BTK, JAK2, PLK, inhibe la BTK recombinante, Plx1 et PLK3 avec des IC50 de 2,5 μM, 10 μM et 61 μM; LFM-A13 ne montre aucun effet sur JAK1 et JAK3, la kinase de la famille Src HCK, l'EGFR et l'IRK.

Novel Janus kinase inhibitor

Tyrphostin AG 879 (AG 879) est un inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe la phosphorylation de TrKA (IC50 de 10 μM), mais pas TrKB et TrKC. Tyrphostin AG 879 est également un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase ErbB2 avec une IC50 de 1 μM et a une sélectivité au moins 500 fois plus élevée pour ErbB2 que pour l'EGFR. Tyrphostin AG 879 a une activité anticancéreuse.

L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) est un troisième inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR actif et irréversible qui se lie À un résidu cystéine près du domaine kinase. L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) est utilisé pour le NSCLC.

L002 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et spécifique de l'acétyltransférase p300 (KAT3B) avec une IC50 de 1,98μM.

Le monohydrate de niclosamide (BAY2353) est un agent antihelminthique actif par voie orale utilisé dans la recherche sur les infections parasitaires.

PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement.