JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC14170 Nifuroxazide Le nifuroxazide est un inhibiteur efficace de STAT3, exerce également une puissante activité anti-tumorale et anti-métastase.
- GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide
- GC33131 NRC-2694 Le NRC-2694 est un antagoniste du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) aux propriétés anticancéreuses et antiprolifératives.
- GC14653 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201) est un inhibiteur sélectif de Stat3 avec une IC50 de 86 μM.
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GC69594
NSC-370284
NSC-370284 est un inhibiteur sélectif de la ténoxyde 1 (TET1) et de la 5-hydroxyméthylcytosine (5hmC) avec une translocation facile entre les chromosomes 10 et 11. NSC-370284 inhibe significativement le niveau d'expression de TET1 en ciblant STAT3/5.
- GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM.
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GC69596
NSC689857
NSC689857 est un inhibiteur efficace de l'EGFR et du SCFSKP2, avec une IC50 de 36 μM pour Skp2-Cks1. NSC689857 peut inhiber la phosphorylation de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 a une activité différente dans différents types de cancer, avec une activité résistante plus élevée contre les lignées cellulaires leucémiques que contre d'autres cellules cancéreuses.
- GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride Le dichlorhydrate de NVP-BSK805 est un inhibiteur de JAK2 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM et 10,76 nM pour JAK2 JH1 (homologie JAK 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 et TYK2 JH1, respectivement.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl gefitinib est un métabolite actif du gefitinib dans le plasma humain. La formation d'O-desméthyl gefitinib dépend de l'activité du CYP2D6. L'O-desméthyl gefitinib inhibe l'EGFR avec une CI50 de 36nM dans les tests subcellulaires.
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC61627 Ochromycinone L'ochromycinone ((Rac)-STA-21) est un antibiotique naturel et un inhibiteur de STAT3.
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Le maléate d'oclacitinib (maléate PF-03394197) (maléate PF-03394197) est un nouvel inhibiteur de JAK.
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) est un troisième inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR actif et irréversible qui se lie À un résidu cystéine près du domaine kinase. L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) est utilisé pour le NSCLC.
- GC64770 Oritinib L'oritinib (SH-1028), un TKI EGFR de troisième génération irréversible, surmonte la résistance médiée par le T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules. L'oritinib (SH-1028), un inhibiteur sélectif mutant de l'activité de l'EGFR kinase, inhibe les kinases EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 et EGFRd746-750/T790M, avec des IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 et 0,89 nM, respectivement.
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR.
- GC36819 Osimertinib dimesylate Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement.
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GC69635
OSM-SMI-10B
OSM-SMI-10B est un dérivé d'OSM-SMI-10. Lorsqu'il est co-incubé avec OSM (Oncostatine M), OSM-SMI-10B réduit significativement la phosphorylation de STAT3 induite par OSM dans les cellules cancéreuses.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC66405 Panitumumab Le panitumumab (ABX-EGF) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab peut être utilisé dans la recherche de cancers, tels que le cancer du cÔlon.
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Le panitumumab (anti-EGFR) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab (anti-EGFR) inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab (anti-EGFR) peut être utilisé dans la recherche de cancers, comme le cancer du cÔlon.
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GC69665
Patritumab
Patritumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal neutralisant ciblant ERBB3. Patritumab agit en synergie avec le Cetuximab pour inhiber efficacement la phosphorylation de l'EGFR, HER2, HER3, ERK et AKT. Il peut également induire l'apoptose cellulaire et inhiber la croissance des tumeurs xénogreffes du pancréas, du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer colorectal.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC11015 PD168393 PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) est un inhibiteur de JAK actif par voie orale, avec des CI50 de 3,9, 5,0, 0,7 et 4,8 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement.
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GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Pertuzumab (Anti-HER2 humain, anticorps humanisé), le premier d'une nouvelle classe d'agents désignés comme des inhibiteurs de dimérisation HER, est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui se lie stériquement au domaine II du récepteur erbB2.
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GC69690
Petosemtamab
Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) est un inhibiteur pan-JAK puissant et sélectif, avec des IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM et 29,7 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement .
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 est un inhibiteur À activité orale, irréversible et mutant-sélectif des formes mutantes de l'EGFR. PF-06459988 démontre une puissance et une spécificité élevées pour les EGFR double mutants contenant T790M. PF-06459988 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) est un inhibiteur de JAK3 actif et sélectif par voie orale avec une IC50 de 33,1 nM.
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate est un puissant double inhibiteur de Janus kinase 1 (JAK1) et TYK2 avec des CI50 de 17 nM et 23 nM, respectivement.
- GN10314 Picroside I
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Le phosphate d'Uzansertib (INCB053914) est un inhibiteur de pan-PIM kinase compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, avec des IC50 de 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM pour PIM1, PIM2, PIM3, respectivement. L'inhibiteur de PIM 1 phosphate a une large activité anti-proliférative contre une variété de lignées cellulaires tumorales hématologiques.
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride Le dichlorhydrate de PIM447 (dichlorhydrate de LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. Le dichlorhydrate de PIM447 présente un double effet antimyélome et protecteur des os. Le dichlorhydrate de PIM447 induit l'apoptose.
- GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PIM1/3, avec des IC50 de 7, 5530 et 70 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement, inhibe la phosphorylation de BAD, une cible en aval de PIM, avec une CE50 de 262 nM. PIM1-IN-1 ne montre aucun effet évident sur la liaison de FLT3 ou de hERG. Activité antiproliférative et anticancéreuse.
- GC19398 PIM447 PIM447 (LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. PIM447 affiche un double effet antimyélome et protecteur des os. PIM447 induit l'apoptose.
- GC10643 Pimozide Le pimozide est un antagoniste des récepteurs de la dopamine, avec Kis de 1,4 nM, 2,5 nM et 588 nM pour les récepteurs dopaminergiques D2, D3 et D1, respectivement, et a également une affinité pour les récepteurs α1-adrénergiques, avec un Ki de 39 nM; Le pimozide inhibe également STAT3 et STAT5.
- GC45756 Pimozide-d4 Le pimozide D4 (R6238 D4) est un pimozide marqué au deutérium.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM.
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GC69728
Ponezumab
Ponezumab (PF-04360365) est un anticorps monoclonal humanisé anti-amyloïde de type IgG2. Ponezumab peut réduire les niveaux d'Aβ dans le système nerveux central et améliorer les performances des souris dans divers modèles d'apprentissage et de mémoire. Ponezumab peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
- GC64701 Povorcitinib Le povorcitinib est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1.
- GC64700 Povorcitinib phosphate
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC30601 Propanamide Le propanamide est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK extrait du brevet WO2012122452A1, composé II, a le potentiel pour le traitement des troubles cutanés (tels que le lupus cutané).
- GC34742 Protosappanin A La protosappanine A (PTA), un ingrédient immunosuppresseur et un composé biphényle majeur isolé de Caesalpinia sappan L, supprime la voie d'inflammation dépendante de JAK2/STAT3 en régulant À la baisse la phosphorylation de JAK2 et STAT3.
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinib est un inhibiteur de JAK ayant une activité anti-inflammatoire.
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Le pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des IC50 de 13 et 38 nM, respectivement.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Le dimaléate de pyrotinib (dimaléate de SHR-1258) (dimaléate de SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des CI50 de 13 et 38 nM, respectivement.
- GC65201 Quercetagetin La quercétagetine (6-hydroxyquercétine) est un flavonoÏde.
- GC39081 Reticuline La réticuline présente des effets anti-inflammatoires via les voies de signalisation JAK2/STAT3 et NF-κB.
- GC12038 RG 13022 RG 13022 est un inhibiteur de la tyrosine kinase ; inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur EGF avec une IC50 de 4 μM.
- GC10217 RG-14620 Le RG-14620 est un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 3 μM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
- GC16956 RO8191 Le RO8191 (CDM-3008), un composé d'imidazonaphtyridine, est un puissant agoniste des récepteurs de l'interféron (IFN) actif par voie orale.
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Le bromhydrate de rocilétinib (CO-1686 (bromhydrate)) (CO-1686 bromhydrate) est un inhibiteur de kinase administré par voie orale qui cible spécifiquement les formes mutantes d'EGFR, y compris T790M, et les valeurs de Ki pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT sont de 21,5 nM et 303,3 nM, respectivement.
- GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) est une phénothiazine optimisée au pouvoir anticancéreux. RTC-5 démontre une efficacité contre un modèle de xénogreffe d'un cancer induit par l'EGFR, ses effets sont attribués À une régulation négative concomitante de la signalisation PI3K-AKT et RAS-ERK.
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028) est un inhibiteur de plusieurs kinases orales actif contre EGFR, FLT3 et Abl. Il a une valeur IC50 de 55 nM pour l'homme FLT3 et possède une activité anti-tumorale.
- GC37575 Ruxolitinib sulfate Le sulfate de ruxolitinib (sulfate INCB018424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 À entrer en clinique avec des IC50 de 3,3 nM/2,8 nM et a une sélectivité > 130 fois pour JAK1/2 par rapport À JAK3.
- GN10164 Saikosaponin D
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GC69854
Salviolone
Salviolone est un dérivé naturel de diterpène qui peut lutter contre les cellules du mélanome. Salviolone exerce une action polyvalente sur le mélanome en bloquant la progression du cycle cellulaire, le signal STAT3 et le phénotype malin des cellules de mélanome A375.
- GC19320 SAR-20347 Le SAR-20347 est un inhibiteur de TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3 avec des IC50 de 0,6, 23, 26 et 41 nM, respectivement.
- GC25899 SC-1 SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.
- GC61524 SC-43 Le SC-43, un dérivé du sorafénib, est un agoniste puissant et actif par voie orale de SHP-1 (PTPN6). SC-43 inhibe la phosphorylation de STAT3 et induit l'apoptose cellulaire. Le SC-43 a des effets anti-fibrotiques et anticancéreux.
- GN10624 Scutellarin
- GC44880 SD 1029 Le SD 1029 est un inhibiteur de JAK2/STAT3. Le SD 1029 inhibe la translocation nucléaire de STAT3. SD 1029 est un inhibiteur de l'activation de STAT3 en raison de l'inhibition de la phosphorylation de JAK2.
- GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 est un puissant inhibiteur double PIM et FLT3-ITD de type I, actif par voie orale, avec des valeurs de Kd de 2 nM pour PIM1, 2 nM pour PIM2 et 3 nM pour PIM3, respectivement.
- GC68430 Selatinib
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 est un inhibiteur de STAT qui se lie À STAT3 et STAT5 avec des KD de 300, 464 nM, respectivement.
- GC32928 SH5-07 SH5-07 est un inhibiteur de Stat3 À base d'acide hydroxamique avec une IC50 de 3,9 μM en test in vitro.
- GC37651 SMI-16a SMI-16a est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim avec des valeurs IC50 de 0,15, 0,02 et 48 μM pour les cellules Pim1, Pim2 et PC3, respectivement.
- GC19334 Solcitinib Le solcitinib est un inhibiteur de JAK1 actif, compétitif, puissant et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 9,8nM et une sélectivité de 11, 55 et 23 fois par rapport À JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement; Le solcitinib est utilisé dans la recherche sur le psoriasis en plaques modéré À sévère.
- GC17761 STA-21 A STAT3 inhibitor
- GC62559 Stafia-1 Stafia-1 est un puissant inhibiteur de STAT5a (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 affiche une sélectivité élevée sur STAT5b et d'autres membres de la famille STAT.
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester L'ester de Stafia-1-dipivaloyloxyméthyle (composé 27, 0-200 μM) diminue significativement l'expression de pSTAT5a et n'a aucune inhibition évidente sur pSTAT5b .
- GC62254 Stafib-1 Stafib-1 est le premier inhibiteur sélectif du domaine STAT5b SH2, avec un Ki de 44 nM et une IC50 de 154 nM.
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 est un inhibiteur puissant et sélectif du facteur de transcription STAT5b, avec une IC50 de 82 nM et 1,7 μM pour STAT5b et STAT5a, respectivement.
- GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
- GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (composé 7d) est un excellent inhibiteur de STAT3, sélectif et actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1,82 μM et 2,14 μM dans les cellules HT29 et MDA-MB 231, respectivement. STAT3-IN-1 (composé 7d) induit l'apoptose tumorale.
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GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11 (7a) is a selective inhibitor of STAT3 that can inhibit phosphorylation at the Tyr705 site of STAT3. It can also inhibit downstream genes (Survivin and Mcl-1) without affecting upstream tyrosine kinases (Src and JAK2) and p-STAT1 expression. STAT3-IN-11 can induce apoptosis in cancer cells, making it a promising candidate for the discovery of STAT3 inhibitors and anti-tumor agents.
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GC69953
STAT3-IN-12
STAT3-IN-12 est un inhibiteur de signal STAT3 efficace qui peut supprimer l'activation de la voie de signalisation JAK/STAT3 induite par IL-6. STAT3-IN-12 peut inhiber la croissance et la migration des cellules cancéreuses, ainsi qu'induire l'apoptose et le blocage du cycle cellulaire. STAT3-IN-12 peut être utilisé dans la recherche liée au cancer, telle que le carcinome hépatocellulaire (HCC) et le cancer de l'œsophage.
- GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif du transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3), avec une activité anti-proliférative. STAT3-IN-3 induit l'apoptose des cellules cancéreuses du sein. STAT3-IN-3 agit comme un inhibiteur prometteur de STAT3 ciblant les mitochondries pour la recherche sur le cancer.
- GC13647 STAT5 Inhibitor L'inhibiteur de STAT5 est un inhibiteur de STAT5 avec une IC50 de 47 μ ; M pour STAT5β ; isoforme.
- GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 est un inhibiteur de STAT5, extrait de la référence 1, exemple 17f. STAT5-IN-2 a un effet antileucémique puissant.
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GC17886
Stattic
Stattic est le premier inhibiteur de petite molécule non-peptidique de STAT3, qui inhibe efficacement l'activation et la translocation nucléaire de STAT3.
- GC67779 STX-0119
- GC11172 TAK-285 Le TAK-285 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, respectivement. TAK-285 est > 10 fois plus sélectif pour HER1/2 que HER4, et moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 a une activité antitumorale efficace. Le TAK-285 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Le bromure de tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR/HER2.
- GC65310 TAS0728 TAS0728 est un inhibiteur de HER2 puissant, sélectif, actif par voie orale, irréversible et À liaison covalente, avec une IC50 de 13 nM. TAS0728 montre également des IC50 de 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 et 86 nM pour BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK et LOK respectivement. De plus, TAS0728 présente une inhibition robuste et soutenue de la phosphorylation de HER2
- GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR très efficace, actif par voie orale et pan-mutation-sélectif avec un échafaudage unique s'insérant dans le site de liaison À l'ATP de la région charnière de l'EGFR, avec des valeurs IC50 allant de 1,1 À 8,0 nM.
- GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) est un inhibiteur des kinases pan-Pim qui bloque l'activité de mTORC1 via l'activation de l'AMPK. TCS-PIM-1-4a tue un large éventail de lignées cellulaires myéloÏdes et lymphoÏdes (valeurs IC50 allant de 0,8 μM À 40 μM).
- GC41577 Tephrosin (synthetic) La téphrosine (synthétique) est un roténoÏde naturel qui possède de puissantes activités antitumorales. La téphrosine (synthétique) induit la dégradation de l'EGFR et de l'ErbB2 en induisant l'internalisation des récepteurs.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ; EXEL-7647 ; KD-019) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible disponible par voie orale ; inhibe l'EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 et EphB4 kinase avec des IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 et 1,4 nM.
- GC39022 Tetramethylcurcumin La tétraméthylcurcumine (FLLL31), dérivée de la curcumine, supprime spécifiquement la phosphorylation de STAT3 en se liant sélectivement À Janus kinase 2 et au domaine d'homologie-2 de STAT3 Src.
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.