JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate Le substrat de protéine tyrosine kinase EGFR est un substrat de protéine tyrosine kinase EGFR.
- GC64497 EGFR-IN-17 L'EGFR-IN-17 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (IC50 0,0002 μM) pour surmonter la résistance médiée par le C797S.
- GC33195 EGFR-IN-2 L'EGFR-IN-2 est un inhibiteur de l'EGFR de deuxième génération non covalent, irréversible et sélectif pour les mutants.
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 est un EGFR TKI de troisième génération, avec des valeurs GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) et 689 nM (EGFR WT), respectivement. EGFR-IN-3 a le potentiel pour la recherche NSCLC.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et EGFRL858R/T790M/C797S, respectivement.
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 L'EGFR-IN-7 est un inhibiteur de l'EGFR kinase puissant, sélectif et actif par voie orale. EGFR-IN-7 a un effet inhibiteur pour EGFR (WT) et EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) avec des valeurs IC50 de 7,92 nM et 0,218 nM, respectivement. EGFR-IN-7 montre une activité anti-tumorale. EGFR-IN-7 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (composé 8) est un puissant inhibiteur de la kinase EGFR avec des IC50 de 7 nM, 28 nM pour la kinase EGFR de type sauvage et la kinase EGFR double mutante (L858R/T790M). EGFR-IN-9 a une activité antitumorale.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation.
- GC33048 Epertinib (S-22611) L'épertinib (S-22611) (S-22611) est un inhibiteur puissant, oral, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, HER2 et HER4, avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. L'épertinib (S-22611) présente une puissante activité antitumorale.
- GC38350 Epertinib hydrochloride Le chlorhydrate d'épertinib (chlorhydrate de S-22611) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, HER2 et HER4, avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. Le chlorhydrate d'épertinib présente une puissante activité antitumorale.
- GC36003 Erlotinib mesylate Le mésylate d'erlotinib (mésylate CP-358774) inhibe la kinase EGFR purifiée avec une IC50 de 2 nM.
- GC36016 Eupalinolide K Eupalinolide K, un composé de lactones sesquiterpéniques d'Eupatorium lindleyanum, est un inhibiteur de STAT3. Eupalinolide K est un accepteur de réaction de Michael (MRA).
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 actif par voie orale.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride Le chlorhydrate de FGFR2-IN-3 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 actif par voie orale.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC16875 FLLL32 FLLL32, un analogue synthétique de la curcumine, est un double inhibiteur JAK2/STAT3 À activité anti-tumorale. FLLL32 peut inhiber l'induction de la phosphorylation de STAT3 par l'IFNα et l'IL-6 dans les cellules cancéreuses du sein.
- GC14144 Fludarabine La fludarabine (NSC 118218) est un inhibiteur de la synthèse de l'ADN et un analogue fluoré de la purine ayant une activité antinéoplasique dans les tumeurs malignes lymphoprolifératives. La fludarabine inhibe l'activation induite par les cytokines de la transcription des gènes STAT1 et STAT1-dépendante dans les lymphocytes normaux au repos ou activés.
- GC15134 Fludarabine Phosphate (Fludara) La fludarabine (phosphate) est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, capable d'entrer en compétition avec le dATP pour l'incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse de l'ADN.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC38044 Fraxinellone
- GC13285 Galiellalactone La galiellalactone est un petit métabolite fongique non toxique et non mutagène, un inhibiteur sélectif de la signalisation STAT3, avec une IC50 de 250-500 nM. La galiellalactone peut être utilisée pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration.
- GN10696 Garcinone C
- GN10741 Garcinone D
- GC32958 GDC-0339 Le GDC-0339 est un inhibiteur de pan-Pim kinase puissant, biodisponible par voie orale et bien toléré, avec un Kis de 0,03 nM, 0,1 nM et 0,02 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. Le GDC-0339 est découvert comme traitement potentiel du myélome multiple.
- GC68378 GDC-4379
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Le PROTAC 3 À base de géfitinib, conjuguant un élément de liaison À l'EGFR À un ligand de von Hippel-Lindau via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR avec des DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (exon 19 del) et H3255 (mutation L858R), respectivement.
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GC14102
Genistein
La génistéine est une isoflavone appartenant au groupe de composés flavonoïdes et se trouve dans un certain nombre de plantes.
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1 sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement.
- GC17222 GLPG0634 analogue L'analogue GLPG0634 (Compoun 176) est un inhibiteur de JAK À large spectre avec des valeurs IC50 <100 nM contre JAK1, JAK2 et JAK3.
- GC33253 GNE-955 GNE-955 est un inhibiteur de pan Pim kinase puissant et actif par voie orale avec Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM pour Pim1, Pim2, Pim3, respectivement.
- GC36174 Golotimod Le golotimod (SCV-07), un peptide immunomodulateur À activité antimicrobienne, augmente significativement l'efficacité du traitement antituberculeux, stimule la prolifération des cellules thymiques et spléniques et améliore la fonction des macrophages.
- GC36175 Golotimod (TFA)
- GC38386 Golotimod hydrochloride Le chlorhydrate de golotimod (chlorhydrate de SCV 07), un peptide immunomodulateur À activité antimicrobienne, augmente significativement l'efficacité du traitement antituberculeux, stimule la prolifération des cellules thymiques et spléniques et améliore la fonction des macrophages.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques.
- GC12359 Hispidulin L'hispiduline est une flavone naturelle avec un large spectre d'activités biologiques. L'hispiduline est un inhibiteur de Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM.
- GC50343 HJC 0416 hydrochloride Le chlorhydrate de HJC 0416 est un inhibiteur de STAT3 puissant et actif par voie orale avec un profil anticancéreux amélioré par rapport à Stattic. Le chlorhydrate de HJC 0416 est un agent anticancéreux prometteur pour l'étude du cancer du sein.
- GC32807 HJC0152 hydrochloride Le chlorhydrate de HJC0152 est un transducteur de signal et un inhibiteur des activateurs de la transcription 3 (STAT3).
- GC16208 HO-3867 HO-3867 est un inhibiteur sélectif et puissant de STAT3 et présente une bonne activité antitumorale.
- GN10742 Homoharringtonine
- GC67958 HP590
- GC33053 HS-10296 hydrochloride Le chlorhydrate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le chlorhydrate de HS-10296 présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50 : 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le chlorhydrate de HS-10296 est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
- GC17982 Icotinib L'icotinib (BPI-2009) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec une IC50 de 5 nM; inhibe également les mutants EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M et EGFRL861Q.
- GC64108 Ifidancitinib L'ifidancitinib (ATI-50002) est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases JAK 1/3.
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) L'ilginatinib (NS-018) (NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Le chlorhydrate d'ilginatinib (chlorhydrate de NS-018) (chlorhydrate de NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Le maléate d'ilginatinib (NS-018 (maléate)) (maléate NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC32862 inS3-54A18 inS3-54A18 est un puissant inhibiteur de STAT3, aux propriétés anticancéreuses.
- GC34178 Isocryptotanshinone
- GC19204 Itacitinib L'itacitinib (INCB039110) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de JAK1 avec une IC50 de 2 nM pour JAK1 humain. L'itacitinib montre une sélectivité >20 fois pour JAK1 sur JAK2 et >100 fois sur JAK3 et TYK2; L'itacitinib est utilisé dans la recherche sur la myélofibrose.
- GC36351 Itacitinib adipate L'adipate d'itacitinib est un inhibiteur de JAK1 biodisponible et sélectif par voie orale dont l'efficacité et l'innocuité ont été testées dans un essai de phase II sur la myélofibrose.
- GC31866 JAK inhibitor 1 L'inhibiteur de JAK 1 est un inhibiteur de JAK extrait du brevet US20170121327A1, exemple composé 283.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 est un inhibiteur de JAK1/2/3 avec des IC50 de 0,26, 0,8 et 3,2 nM, respectivement.
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 est un inhibiteur de JAK.
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (composé 22) est un puissant inhibiteur de JAK, avec des valeurs IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM et 70 nM pour JAK3, JAK1, TYK2 et JAK2, respectivement .
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 est un puissant double inhibiteur de JAK2/HDAC, présente des activités antiprolifératives et proapoptotiques dans plusieurs lignées cellulaires hématologiques. JAK/HDAC-IN-1 montre des IC50 de 4 et 2 nM pour JAK2 et HDAC, respectivement.
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) est un inhibiteur sélectif de JAK1, avec une IC50 de 73 nM, inhibe faiblement JAK2 (IC50>14,7 μM) et montre peu d'inhibition sur JAK3 (IC50>30 μM).
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK1, avec des IC50 de 85 nM, 12,8 μM et > 30 μM pour JAK1, JAK2 et JAK3, respectivement. JAK1-IN-4 inhibe la phosphorylation de STAT3 dans les cellules NCI-H 1975 (IC50, 227 nM).
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) est un inhibiteur de Janus-associated kinase 1 (JAK1) extrait du brevet WO2018134213A1, exemple 63, a un effet anti-inflammatoire.
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (composé 16h) est un inhibiteur sélectif de JAK2/JAK3, avec des valeurs IC50 de 0,7 nM et 23,2 nM pour JAK2 et JAK3, respectivement.
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, un dérivé d'aminothiazole À plusieurs substitutions, est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK2 avec une IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 ne montre aucune activité contre JAK1 et JAK3. JAK2-IN-6 a un effet anti-prolifératif contre les cellules cancéreuses.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 L'inhibiteur covalent JAK3-1 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de la janus kinase 3 (JAK3) avec une IC50 de 11 nM et présente une sélectivité de 246 fois par rapport aux autres JAK .
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 est un inhibiteur de JAK3 puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 montre plus de 180 fois plus sélectif pour JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) et JAK2 (IC50 de 1050 nM).
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 est un puissant inhibiteur sélectif et irréversible de la Janus Associated Kinase 3 (JAK3), avec une IC50 de 0,15 nM.
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK3 extrait du brevet WO2011013785A1, a une IC50 <0,01 μM.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
Le JBJ-09-063 chlorhydrate est un inhibiteur allostérique sélectif de mutation d'EGFR.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229 est un inhibiteur réversible d'EGFRC797S avec des valeurs IC50 de 5,8, 6,8 et 30,5 nM pour EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT et EGFRL858R/T790M, respectivement. JND3229 a une bonne activité anti-proliférative et peut efficacement inhiber la croissance tumorale in vivo. JND3229 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer, en particulier dans le carcinome non À petites cellules.
- GC15731 L002 L002 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et spécifique de l'acétyltransférase p300 (KAT3B) avec une IC50 de 1,98μM.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), isolée de Streptomyces Griseolavendus, est un inhibiteur puissant, spécifique et compétitif pour l'ATP de la tyrosine kinase, avec une IC50 de 11 ng/mL pour la tyrosine kinase associée À l'EGFR. Il supprime l'angiogenèse induite par le VEGF et bloque l'induction de LTPGABA-A.
- GC19218 Lazertinib Le lazertinib (YH25448) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, hautement sélectif pour les mutants, perméable À la barrière hémato-encéphalique, disponible par voie orale et irréversible, et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 est un puissant inhibiteur de BTK, JAK2, PLK, inhibe la BTK recombinante, Plx1 et PLK3 avec des IC50 de 2,5 μM, 10 μM et 61 μM; LFM-A13 ne montre aucun effet sur JAK1 et JAK3, la kinase de la famille Src HCK, l'EGFR et l'IRK.
- GC64372 Lorpucitinib Le lorpucitinib est un inhibiteur de JAK À restriction intestinale pour la recherche sur les maladies inflammatoires de l'intestin.
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GC69410
Lumretuzumab
Lumretuzumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal humanisé contre HER3 (ERBB3), utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC67706 LY5
- GC34138 M-110 M-110 est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif de l'ATP des kinases PIM avec une préférence pour PIM-3 (IC50 = 47 nM). Le M-110 inhibe PIM-1 et PIM-2 avec des IC50 similaires de 2,5 μM. Le M-110 inhibe la prolifération des lignées cellulaires du cancer de la prostate avec des IC50 de 0,6 À 0,9 μM.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 L'agoniste MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 4 (exemple 15) est un conjugué agoniste immunitaire HER2-TLR7 et HER2-TLR8 .
- GC44213 ML115 Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.
- GC44227 MM-206 Le MM-206, un inhibiteur de l'activité STAT3, inhibe puissamment l'interaction domaine-phosphopeptide STAT3 SH2 avec une IC50 de 1,2 μM. Le MM-206 démontre une induction dose-dépendante de l'apoptose dans les lignées cellulaires de leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
- GC32789 Mogrol Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.
- GC36646 Momelotinib Mesylate Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3.
- GN10436 Morusin
- GC19256 MTX-211 Le MTX-211 (Mol 211) est un double inhibiteur de l'EGFR et du PI3K avec des valeurs IC50 <100 nM. Le MTX-211 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) Le mubritinib (TAK 165) (TAK-165) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR2/HER2 avec une IC50 de 6 nM.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor L'inhibiteur d'EGFR mutant est un inhibiteur d'EGFR mutant puissant et sélectif extrait du brevet WO 2013014448 A1; inhibe EGFRL858R, la suppression d'EGFRExon 19 et EGFRT790M.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 L'EGFR-IN-1 muté (analogue de l'osimertinib) est un intermédiaire utile pour la conception d'inhibiteurs de l'EGFR muté, tels que L858R EGFR, le mutant d'activation de la suppression Exonl9 et le mutant de résistance T790M.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 L'EGFR-IN-2 muté (composé 91) est un inhibiteur d'EGFR mutant sélectif extrait du brevet WO2017036263A1, qui inhibe puissamment l'EGFR simple mutant (T790M) et l'EGFR double mutant (y compris L858R/T790M (IC50=<1nM) et ex19del /T790M), et peut également supprimer l'activité de l'EGFR mutant À gain de fonction unique (y compris L858R et ex19del). L'EGFR-IN-2 muté présente une activité anti-tumorale.
- GC11474 Napabucasin La napabucasine (BBI608) est un inhibiteur de STAT3 qui bloque l'activité des cellules souches dans les cellules cancéreuses.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Le naquotinib (ASP8273) (ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Le mésylate de naquotinib (ASP8273) (mésylate ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR.
- GC36699 Nazartinib mesylate Le mésylate de nazartinib (mésylate d'EGF816) est un nouvel inhibiteur de l'EGFR sélectif pour les mutants covalents, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement.
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 est un inhibiteur de TYK2, cible le domaine TYK2 JH2 avec une constante de liaison Kd <200 pM.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) Le nératinib (HKI-272) (HKI-272) est un inhibiteur HER2 et EGFR disponible par voie orale, irréversible et hautement sélectif avec des IC50 de 59 nM et 92 nM, respectivement.
- GC13586 Niclosamide Le niclosamide (BAY2353) est un agent antihelminthique actif par voie orale utilisé dans la recherche sur les infections parasitaires.
- GC44400 Niclosamide (ethanolamine salt) Le niclosamide (BAY2353) olamine est un agent antihelminthique actif par voie orale utilisé dans la recherche sur les infections parasitaires.
- GC15901 Niclosamide monohydrate Le monohydrate de niclosamide (BAY2353) est un agent antihelminthique actif par voie orale utilisé dans la recherche sur les infections parasitaires.