JAK/STAT Signaling

Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement.

OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR.

AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement.

Icotinib est un inhibiteur du récepteur au facteur de croissance épidermique (EGFR; IC₅₀=5nM) qui cible des mutants comme EGFR (L858R, T790M, L861Q).

FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

iJak-381 est un nouvel inhibiteur moléculaire de petite taille qui cible sélectivement la famille des kinases Janus (JAK), celles qui comprennent JAK1, JAK2, JAK3 et TYK, sa valeur d'IC50 est respectivement 8.52, 53.4, 5998 et 240nM à 1mM ATP.

Le RG-14620 est un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 3 μM.

Mubritinib (TAK 165) est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2/ErbB2, sa valeur d'IC50 est 6nM.

Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) est un inhibiteur de JAK actif par voie orale, avec des CI50 de 3,9, 5,0, 0,7 et 4,8 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.

APTSTAT3-9R, un peptide spécifique de liaison À STAT3, inhibe l'activation de STAT3 et la signalisation en aval en bloquant spécifiquement la phosphorylation de STAT3. APTSTAT3-9R exerce des effets antiprolifératifs et une activité antitumorale.

Pimozide est un inhibiteur des récepteurs de la dopamine neuroleptique chimiquement nouveau, hautement puissant et à action orale prolongée, sa valeur de Ki est 2.4nM, 0.2nM et 1.8nM pour les récepteurs de la dopamine D2, D3 et D4, respectivement.

Artesunate est un composé anti-paludique et un inhibiteur du transducteur de signal et de l'activateur de la transcription 3 (STAT-3) ainsi que de la glutathion S - transférase membranaire (EXP1).

Le TAK-285 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, respectivement. TAK-285 est > 10 fois plus sélectif pour HER1/2 que HER4, et moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 a une activité antitumorale efficace. Le TAK-285 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).

Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.

CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M.

La napabucasine (BBI608) est un inhibiteur de STAT3 qui bloque l'activité des cellules souches dans les cellules cancéreuses.

CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.

AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2.

RG 13022 est un inhibiteur de la tyrosine kinase ; inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur EGF avec une IC50 de 4 μM.

La 5,15-DPP (5,15-DPP) est un antagoniste sélectif de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μ ; M et 10 μ ; M pour STAT3 et STAT1, respectivement).

EAI045 est un inhibiteur allostérique et de quatrième génération de l'EGFR mutant avec des IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 et 0,002 μM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M et EGFRL858R/T790M À 10 μM d'ATP, respectivement.

Hispidulin est un composé flavonoïde qui agit comme inhibiteur Pim-1 (IC₅₀=2.71μM).

(R)-Lisofylline est un petit composé moléculaire aux propriétés anti-inflammatoires, agissant comme inhibiteur de l'acyltransférase de l'acide lysophosphatidique (IC₅₀ = 0.6μM).

NT157 est un inhibiteur sélectif des substrats du récepteur de l'insuline IRS-1 et IRS-2.