JAK/STAT Signaling

Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM.

WP1066 est un inhibiteur compétitif réversible de STAT3 (Signal Transducer and Activator of Transcription 3), présentant IC 50 d'environ 2.5μM pour l' inhibition de la phosphorylation de STAT3 au niveau de la tyrosine 705 . WP1066 est couramment utilisé dans la recherche sur les tumeurs malignes (telles que gliome, le carcinome hépatocellulaire et le cancer du sein) et les maladies liées à l'inflammation.

WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.

Lavendustin A (RG-14355), isolée de Streptomyces Griseolavendus, est un inhibiteur puissant, spécifique et compétitif pour l'ATP de la tyrosine kinase, avec une IC50 de 11 ng/mL pour la tyrosine kinase associée À l'EGFR. Il supprime l'angiogenèse induite par le VEGF et bloque l'induction de LTPGABA-A.

HO-3867 est un inhibiteur sélectif et puissant de STAT3 et présente une bonne activité antitumorale.

EGF816 (EGF816) est un inhibiteur d'EGFR sélectif mutant covalent, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement.

FLLL32, un analogue synthétique de la curcumine, est un double inhibiteur JAK2/STAT3 À activité anti-tumorale. FLLL32 peut inhiber l'induction de la phosphorylation de STAT3 par l'IFNα et l'IL-6 dans les cellules cancéreuses du sein.

Le RO8191 (CDM-3008), un composé d'imidazonaphtyridine, est un puissant agoniste des récepteurs de l'interféron (IFN) actif par voie orale.

TPCA-1 is an orally active IKK-2 inhibitor with an IC 50 of 17.9nM.

A STAT3 inhibitor

CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM.

Stattic est le premier inhibiteur non-peptidique sous forme de petite molécule, ce qui inhibe efficacement l'activation et la translocation nucléaire de STAT3.

A irreversible pan-HER inhibitor

Le balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3.

AS1517499 est un inhibiteur de STAT6 puissant et perméable au cerveau, dont la CI50 est de 21 nM. AS1517499 joue souvent un rôle dans le traitement de la fibrose rénale et des chéloïdes.

Avitinib maleate est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de la croissance épidermal (EGFR) à base de pyrrolopyrimidine, sa valeur d'IC50 est 7,68nM.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

EGFR-IN-3 est un EGFR TKI de troisième génération, avec des valeurs GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) et 689 nM (EGFR WT), respectivement. EGFR-IN-3 a le potentiel pour la recherche NSCLC.

Itacitinib est un inhibiteur de JAK1 (IC₅₀=2nM). Itacitinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase JAK1 à moduler la voie de la signalisation JAK-STAT, tout en régulant les réponses immunitaires en réduisant la production des cytokines pro-inflammatoires.

Lazertinib est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de troisième génération puissant, hautement sélectif pour les mutants, perméable à la barrière hémato-encéphalique, administrable par voie orale et irréversible.

Le MTX-211 (Mol 211) est un double inhibiteur de l'EGFR et du PI3K avec des valeurs IC50 <100 nM. Le MTX-211 peut &ecirc;tre utilis&eacute; pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies.

PF-06651600 (PF-06651600) est un inhibiteur de JAK3 actif et s&eacute;lectif par voie orale avec une IC50 de 33,1 nM.

Le SAR-20347 est un inhibiteur de TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3 avec des IC50 de 0,6, 23, 26 et 41 nM, respectivement.

Le solcitinib est un inhibiteur de JAK1 actif, comp&eacute;titif, puissant et s&eacute;lectif par voie orale, avec une IC50 de 9,8nM et une s&eacute;lectivit&eacute; de 11, 55 et 23 fois par rapport &Agrave; JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement; Le solcitinib est utilis&eacute; dans la recherche sur le psoriasis en plaques mod&eacute;r&eacute; &Agrave; s&eacute;v&egrave;re.