JAK/STAT Signaling

Le TP-3654 est un inhibiteur de la kinase Pim de deuxième génération avec des valeurs Ki de 5 et 42 nM pour Pim-1 et Pim-3, respectivement.

Tyrphostin AG 528 est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 4,9 et 2,1 μM, respectivement.Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec des IC50 de 4,9 μM pour les récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR) et 2,1 μM pour ErbB2. Tyrphostin AG 528 est également un agent anticancéreux.

Upadacitinib est un inhibiteur très potentiel, administ administré par voie orale et réversible de la kinase Janus 1 (JAK1), sa valeur d'IC50 est 0,043μM.

PIM447 (LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. PIM447 affiche un double effet antimyélome et protecteur des os. PIM447 induit l'apoptose.

PF-06700841 P-Tosylate est un puissant inhibiteur double de la kinase Janus 1 (JAK1) et de TYK2, ses valeurs d'IC50 sont 17nM et 23nM respectivement.

Le phosphate d'Uzansertib (INCB053914) est un inhibiteur de pan-PIM kinase compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, avec des IC50 de 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM pour PIM1, PIM2, PIM3, respectivement. L'inhibiteur de PIM 1 phosphate a une large activité anti-proliférative contre une variété de lignées cellulaires tumorales hématologiques.

Le PROTAC 3 À base de géfitinib, conjuguant un élément de liaison À l'EGFR À un ligand de von Hippel-Lindau via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR avec des DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (exon 19 del) et H3255 (mutation L858R), respectivement.

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

CH7233163 is a noncovalent ATP-competitive inhibitor for EGFR-Del19/T790M/C797S.

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.

RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).

SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.

TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.

Le propanamide est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK extrait du brevet WO2012122452A1, composé II, a le potentiel pour le traitement des troubles cutanés (tels que le lupus cutané).

Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) est un inhibiteur de TYK2 allostérique hautement sélectif et biodisponible par voie orale pour le traitement des maladies auto-immunes, qui se lie sélectivement au domaine de la pseudokinase TYK2 (JH2) (IC50 = 1,0 nM) et bloque activation de Tyk2 médiée par le récepteur en stabilisant le domaine régulateur JH2.

Le delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) est un inhibiteur spécifique de JAK avec des IC50 de 2,8, 2,6, 13 et 58 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.

TyK2-IN-2 (composé 18) est un inhibiteur puissant et sélectif de TYK2 avec des IC50 de 7 nM, 0,1 μM et 0,05 μM pour TYK2 JH2, IL-23 et IFNα, respectivement.

Le maléate d'oclacitinib (maléate PF-03394197) (maléate PF-03394197) est un nouvel inhibiteur de JAK.

Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ; EXEL-7647 ; KD-019) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible disponible par voie orale ; inhibe l'EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 et EphB4 kinase avec des IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 et 1,4 nM.

L'inhibiteur de JAK 1 est un inhibiteur de JAK extrait du brevet US20170121327A1, exemple composé 283.

JAK3-IN-6 est un puissant inhibiteur sélectif et irréversible de la Janus Associated Kinase 3 (JAK3), avec une IC50 de 0,15 nM.

JAK-IN-1 est un inhibiteur de JAK1/2/3 avec des IC50 de 0,26, 0,8 et 3,2 nM, respectivement.

Abrocitinib (PF-04965842) est un inhibiteur oral actif et sélectif de la kinase Janus (JAK), sa valeur d'IC50 est respectivement 29nM et 803nM pour JAK1 et JAK2.

BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement.