Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Products for Aurora Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 est un double inhibiteur Aurora/PLK puissant et sélectif avec une activité anti-tumorale, qui peut provoquer un retard mitotique et arrêter les cellules dans une prométaphase, reflétée par la phosphorylation de l'histone H3Ser10 du biomarqueur et suivie d'une augmentation de l'apoptose. AAPK-25 cible Aurora-A, -B et -C avec des valeurs de Kd allant de 23 À 289 nM, ainsi que PLK-1, -2 et -3 avec des valeurs de Kd allant de 55 À 456 nM.
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GC62433
AKI603
AKI603 est un inhibiteur de l'Aurora kinase A (AurA), avec une IC50 de 12,3 nM. AKI603 est développé pour surmonter la résistance médiée par la mutation BCR-ABL-T315I. AKI603 présente une forte activité anti-proliférative dans les cellules leucémiques.
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GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
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GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A est un inhibiteur allostérique pour l’interaction entre Aurora A Kinase (également connu aussi Aurka) et TPX2, en ciblant les sites de liaison TPX2 avec Kd de 3,77 μM.
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
L'inhibiteur Aurora B 1 est un inhibiteur Aurora B (Aurora-1) extrait du brevet WO2007059299A1, composé 1-3, a une valeur Ki <0,010 uM.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II est un inhibiteur de kinase Aurora sélectif et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 310 nM et 240 nM pour Aurora A et Aurora B, respectivement. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Aurora A avec une IC50 de 42 nM et inhibe faiblement l'EGFR avec une IC50 >10 μM.
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (composé 15A) est un inhibiteur oral actif d'aurkb qui déclenche une activité inhibitrice d'aurkb en perturbant la localisation mitotique d'aurkb.
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC14709
AZD1152
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GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC17828
BI-847325
Le BI-847325 est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des kinases MEK et Aurora (AK) avec des valeurs IC50 de 4 et 15 nM pour la MEK2 humaine et l'AK-C, respectivement.
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GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
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GC11310
CCT129202
An Aurora kinase inhibitor
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GC14566
CCT137690
An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
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GC19092
CCT241736
CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
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GC48982
CD532
CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de conduire la dégradation de MYCN. CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC62189
CD532 hydrochloride
Le chlorhydrate de CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. Le chlorhydrate de CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de provoquer la dégradation du MYCN. Le chlorhydrate de CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le chlorhydrate de CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. -
GC62145
Chiauranib
CS2164
Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux. -
GC15106
CYC116
A potent Aurora kinase inhibitor
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
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GC74000
DBPR728
DBPR728 est un promédicament d’acyl de 6K465 qui porte moins de donneurs d’obligation drogène.
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GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (composé 7) est un inhibiteur EGFR/AURKB à double cible, et inhibe les phsphorylations de l’egfr L858R et de l’aurkb avec des ci50 de 0,07 et 1,1, respectivement.
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GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate est un inhibiteur de kinase à cibles multiples, qui inhibe Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src et PDGFRα avec des valeurs d'IC50 respectives de 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 et 56.4 nM.
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GC10008
GSK1070916
GSK-1070916A
A potent inhibitor of Aurora B and C kinases -
GC17196
Hesperadin
A multi-kinase inhibitor
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GC50050
Hesperadin hydrochloride
Le chlorhydrate d'hesperadin est un inhibiteur d'indolinone compétitif pour l'ATP d'Aurora A et B. Le chlorhydrate d'hesperadin inhibe Aurora B avec une IC50 de 250 nM.
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GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD). -
GC73744
JAB-2485
JAB-2485 est un inhibiteur puissant et sélectif de l’aurore kinase a (AURKA), avec une ci50 de 0,33 nM.
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GC12612
JNJ-7706621
JNJ7706621, JNJ 7706621
A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668 (AK-01) (AK-01) est un inhibiteur de la kinase Aurora-A puissant, actif par voie orale et hautement spécifique, avec des valeurs Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AurA et AurB, respectivement. -
GC17162
MK-5108 (VX-689)
VX-689
A potent inhibitor of Aurora kinases -
GC10442
MK-8745
Le MK-8745 est un inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM.
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GC12208
MLN8054
An inhibitor of Aurora A kinase
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Alisertib
MLN8237 (Alisertib), en tant qu'inhibiteur sélectif de la kinase aurora A, disponible par voie orale et en cours d'investigation, est généralement utilisé pour le traitement des tumeurs solides et des maladies hématologiques malignes. -
GC34692
NU6140
NU6140 est un inhibiteur sélectif de CDK2-cycline A (IC50, 0,41 μM), présente une sélectivité de 10 À 36 fois par rapport aux autres CDK. NU6140 inhibe également puissamment Aurora A et Aurora B, avec des IC50 de 67 et 35 nM, respectivement. Améliore l'effet apoptotique, avec une activité anticancéreuse.
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GC18074
PF-03814735
Le PF-03814735 est un inhibiteur réversible puissant, administrable par voie orale, des kinases Aurora1 et Aurora2 avec des valeurs de CI50 de 0,8 nM et 5 nM, respectivement.
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GC10479
PHA-680632
Pha 680632
An Aurora kinase inhibitor -
GC13668
Phthalazinone pyrazole
Le phtalazinone pyrazole est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la kinase Aurora-A avec une CI50 de 0,031 μM. Le phtalazinone pyrazole peut arrêter la mitose et ensuite inhiber la croissance tumorale via l'apoptose des cellules en prolifération. Le pyrazole de phtalazinone supprime la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) lors de la différenciation des cellules de type hépatocyte (HLC) des cellules souches embryonnaires humaines.
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GC14651
Reversine
Reversine is a non-specific, orally active small molecule inhibitor of Aurora A kinase, Aurora B kinase and MPS1 (Monopolar Spindle 1) kinase. Reversine is often used in the study of cell differentiation and various cancer.
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GC16614
SCH-1473759
SCH1473759;SCH 1473759
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GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
Le chlorhydrate de SCH-1473759 est un inhibiteur d'aurores avec des CI50 de 4 et 13 nM pour les aurores A et B, respectivement.
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GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
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GC13837
SNS-314 Mesylate
A pan-Aurora kinase inhibitor
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GC17455
TAK-632
A selective pan-Raf inhibitor
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GC11085
TAK-901
A non-selective inhibitor of Aurora kinases
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GC62482
TAS-119
Le TAS-119 est un inhibiteur d'Aurora A puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 1,0 nM. TAS-119 montre une sélectivité élevée pour Aurora A par rapport aux autres protéines kinases, y compris Aurora B (IC50 de 95 nM). Le TAS-119 possède de puissantes activités antitumorales.
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GC16378
TC-A 2317 hydrochloride
Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib est un régulateur de protéine kinase pour une ou plusieurs kinases, telles que la kinase Aurora et la kinase VEGFR. Tinengotinib a le potentiel d'étudier les maladies médiées par ces kinases anormales, en particulier les maladies liées au cancer (extrait du brevet WO2018108079A1).
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GC11549
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
Tozasertib, VX-680
An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis -
GC13102
XL228
A tyrosine kinase inhibitor
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GC14409
ZM 447439
Selective inhibitor of Aurora B kinase