Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Products for Aurora Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 est un double inhibiteur Aurora/PLK puissant et sélectif avec une activité anti-tumorale, qui peut provoquer un retard mitotique et arrêter les cellules dans une prométaphase, reflétée par la phosphorylation de l'histone H3Ser10 du biomarqueur et suivie d'une augmentation de l'apoptose. AAPK-25 cible Aurora-A, -B et -C avec des valeurs de Kd allant de 23 À 289 nM, ainsi que PLK-1, -2 et -3 avec des valeurs de Kd allant de 55 À 456 nM.
- GC62433 AKI603 AKI603 est un inhibiteur de l'Aurora kinase A (AurA), avec une IC50 de 12,3 nM. AKI603 est développé pour surmonter la résistance médiée par la mutation BCR-ABL-T315I. AKI603 présente une forte activité anti-proliférative dans les cellules leucémiques.
- GC13198 AMG-900 A selective pan-Aurora kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
- GC33379 Aurora B inhibitor 1 L'inhibiteur Aurora B 1 est un inhibiteur Aurora B (Aurora-1) extrait du brevet WO2007059299A1, composé 1-3, a une valeur Ki <0,010 uM.
- GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase
- GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II est un inhibiteur de kinase Aurora sélectif et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 310 nM et 240 nM pour Aurora A et Aurora B, respectivement.
- GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Aurora A avec une IC50 de 42 nM et inhibe faiblement l'EGFR avec une IC50 >10 μM.
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
- GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
- GC14709 AZD1152
- GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA) A selective Aurora kinase B inhibitor
- GC17828 BI-847325 Le BI-847325 est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des kinases MEK et Aurora (AK) avec des valeurs IC50 de 4 et 15 nM pour la MEK2 humaine et l'AK-C, respectivement.
- GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
- GC11310 CCT129202 An Aurora kinase inhibitor
- GC14566 CCT137690 An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
- GC19092 CCT241736 CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC48982 CD532 CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de conduire la dégradation de MYCN. CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC62189 CD532 hydrochloride Le chlorhydrate de CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. Le chlorhydrate de CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de provoquer la dégradation du MYCN. Le chlorhydrate de CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le chlorhydrate de CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.
- GC62145 Chiauranib Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux.
- GC15106 CYC116 A potent Aurora kinase inhibitor
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC10008 GSK1070916 A potent inhibitor of Aurora B and C kinases
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC50050 Hesperadin hydrochloride Le chlorhydrate d'hesperadin est un inhibiteur d'indolinone compétitif pour l'ATP d'Aurora A et B. Le chlorhydrate d'hesperadin inhibe Aurora B avec une IC50 de 250 nM.
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).
- GC12612 JNJ-7706621 A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) est un inhibiteur de la kinase Aurora-A puissant, actif par voie orale et hautement spécifique, avec des valeurs Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AurA et AurB, respectivement.
- GC17162 MK-5108 (VX-689) A potent inhibitor of Aurora kinases
- GC10442 MK-8745 Le MK-8745 est un inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM.
- GC12208 MLN8054 An inhibitor of Aurora A kinase
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Un inhibiteur de la kinase Aurora A
- GC34692 NU6140 NU6140 est un inhibiteur sélectif de CDK2-cycline A (IC50, 0,41 μM), présente une sélectivité de 10 À 36 fois par rapport aux autres CDK. NU6140 inhibe également puissamment Aurora A et Aurora B, avec des IC50 de 67 et 35 nM, respectivement. Améliore l'effet apoptotique, avec une activité anticancéreuse.
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC10479 PHA-680632 An Aurora kinase inhibitor
- GC13668 Phthalazinone pyrazole Le phtalazinone pyrazole est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la kinase Aurora-A avec une CI50 de 0,031 μM. Le phtalazinone pyrazole peut arrêter la mitose et ensuite inhiber la croissance tumorale via l'apoptose des cellules en prolifération. Le pyrazole de phtalazinone supprime la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) lors de la différenciation des cellules de type hépatocyte (HLC) des cellules souches embryonnaires humaines.
- GC14651 Reversine A purine derivative
- GC16614 SCH-1473759
- GC37606 SCH-1473759 hydrochloride Le chlorhydrate de SCH-1473759 est un inhibiteur d'aurores avec des CI50 de 4 et 13 nM pour les aurores A et B, respectivement.
- GC25940 SNS-314 SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
- GC13837 SNS-314 Mesylate A pan-Aurora kinase inhibitor
- GC17455 TAK-632 A selective pan-Raf inhibitor
- GC11085 TAK-901 A non-selective inhibitor of Aurora kinases
- GC62482 TAS-119 Le TAS-119 est un inhibiteur d'Aurora A puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 1,0 nM. TAS-119 montre une sélectivité élevée pour Aurora A par rapport aux autres protéines kinases, y compris Aurora B (IC50 de 95 nM). Le TAS-119 possède de puissantes activités antitumorales.
- GC16378 TC-A 2317 hydrochloride Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib est un régulateur de protéine kinase pour une ou plusieurs kinases, telles que la kinase Aurora et la kinase VEGFR. Tinengotinib a le potentiel d'étudier les maladies médiées par ces kinases anormales, en particulier les maladies liées au cancer (extrait du brevet WO2018108079A1).
- GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib) An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC14409 ZM 447439 Selective inhibitor of Aurora B kinase