IF 11
PMID: 40822127 ↗Necrostatin-1
Catalog No.: GC11008Purity:>99.00%Synonyms: MTH-DL-Tryptophan; NEC; Nec-1
Necrostatin-1 agit principalement sur RIP1 dans les cellules, Necrostatin-1 est un inhibiteur de la kinase RIP1, sa valeur d'IC50 est 0,32 mM.
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Cas No.: 4311-88-0
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Citations
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Necrostatin-1 agit principalement sur RIP1 dans les cellules, Necrostatin-1 est un inhibiteur de la kinase RIP1, sa valeur d'IC50 est 0,32 mM[1]. Necrostatin-1 peut inhiber efficacement l'autophosphorylation de RIP1, Necrostatin-1 efficacement bloque la signalisation RIP1-RIP3-MLKL au moyen d'inhiber la phosphorylation RIP1 [7]. Necrostatin-1 est également un inhibiteur IDO[2].
Dans les conditions de stress oxydatif, CMPC présente principalement un phénotype nécrotique et, au moyen de pré-traitement de Necrostatin-1, une réduction de 37 ± 8% de la mort cellulaire nécrotique a été observée dans CMPCs par rapport au véhicule. Aucune différence dans la mort cellulaire apoptose-médiée n'a été trouvée. Par conséquent, Necrostatin-1 a augmenté la survie des CMPCs par inhiber la mort cellulaire nécrotique[4]. Les ratios de cellules C2C12 apoptotiques et nécrotiques ont été augmentés après le traitement de CoCI2, et les caractéristiques morphologiques typiques de nécroptose ont pu être observées par microscopie électronique à transmission (TEM), tandis que Necrostatin-1 a exhibé un effet de protection contre le stress oxydatif CoCI2-induit. Le traitement de Necrostatin-1 a significativement diminué le niveau de RIP1, p ERK1/2, HIF 1α, BNIP3 et ROS induit par CoCl2, et a amélioré la différenciation de C2C12. Necrostatin-1 a inversé la réduction du potentiel de membrane mitochondrial CoCI2-induite[6].
Chez le rat, Necrostatin-1 (Nec-1), un inhibiteur spécifique du domaine kinase de la protéine d'interaction avec le récepteur 1 (RIP1), a prévenu la néphrose osmotique et CIAKI, tandis qu'un dérivé inactif de Necrostatin-1 (Nec-1i) ou l'inhibiteur pan-caspase zVAD ne l'ont pas fait. Necrostatin-1 a empêché la dilatation des capillaires péritubulaires RCM-induite, a suggéré un rôle nouveau non-lié à la mort cellulaire pour la domaine kinase RIP1 dans la régulation de l'hémodynamique microvasculaire et la pathophysiologie de CIAKI[3].
References:
[1]: Xie T, Peng W, et,al. Structural basis of RIP1 inhibition by necrostatins. Structure. 2013 Mar 5;21(3):493-9. doi: 10.1016/j.str.2013.01.016. PMID: 23473668.
[2]: Degterev A, Huang Z, et,al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9. doi: 10.1038/nchembio711. Epub 2005 May 29. Erratum in: Nat Chem Biol. 2005 Sep;1(4):234. PMID: 16408008.
[3]: Linkermann A, Heller JO, et,al. The RIP1-kinase inhibitor necrostatin-1 prevents osmotic nephrosis and contrast-induced AKI in mice. J Am Soc Nephrol. 2013 Oct;24(10):1545-57. doi: 10.1681/ASN.2012121169. Epub 2013 Jul 5. Erratum in: J Am Soc Nephrol. 2014 Dec;25(12):2942. PMID: 23833261; PMCID: PMC3785275.
[4]: Feyen D, Gaetani R, et,al. Increasing short-term cardiomyocyte progenitor cell (CMPC) survival by necrostatin-1 did not further preserve cardiac function. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):83-91. doi: 10.1093/cvr/cvt078. Epub 2013 Apr 3. PMID: 23554461.
[5]: Degterev A, Hitomi J, et,al.Identification of RIP1 kinase as a specific cellular target of necrostatins. Nat Chem Biol. 2008 May;4(5):313-21. doi: 10.1038/nchembio.83. PMID: 18408713; PMCID: PMC5434866.
[6]: Chen R, Xu J, et,al.Necrostatin-1 protects C2C12 myotubes from CoCl2-induced hypoxia. Int J Mol Med. 2018 May;41(5):2565-2572. doi: 10.3892/ijmm.2018.3466. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29436688; PMCID: PMC5846651.
[7]: Degterev A, Huang Z, et,al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9. doi: 10.1038/nchembio711. Epub 2005 May 29. Erratum in: Nat Chem Biol. 2005 Sep;1(4):234. PMID: 16408008.
Protocole (Protocol)
| Expérience sur la kinase [1]: | |
Méthode de préparation | Les cellules ont été lysées. L'immunoprécipitation a été réalisée pendant 16 heures à 4°C au moyen des perles d'agarose anti-FLAG M2. Les perles ont été incubées dans 15µL tampon de réaction pendant 15 minutes à 23-25°C en présence de nécrostatin à différentes concentrations (comprendre Necrostatin-1). La réaction de kinase a été initiée par l'ajout de 10µM ATP froid et 1 μCi [y-32P]ATP, et les réactions ont été menées pendant 30 minutes à 30°C. |
Conditions de réaction | Le dosage de la kinase RIP1 (Necrostatin-1) a été effectué à 30°C pendant 30 minutes. |
Domaines d'application | Necrostatin-1 est un inhibiteur de la kinase RIP1. RIP1 constitue la cible cellulaire primaire responsable de l'activité anti-nécroptotique de necrostatin-1. |
| Expériences cellulaires [2]: | |
Lignées cellulaires | Cellules progénitrices de cardiomyocytes (CMPCs) |
Méthode de préparation | CMPCs ont été pré-traités par véhicule (témoin) ou Necrostatin-1 pendant 30 minutes avant l'ajout de tert-Butyl hydroperoxyde dans un milieu M199 sans sérum. |
Conditions de réaction | 30 µM Necrostatin-1 pendant 30 minutes |
Domaines d'application | Dans les conditions de stress oxydatif, CMPC présente principalement un phénotype nécrotique et, au moyen de pré-traitement de Necrostatin-1, une réduction de 37 ± 8% de la mort cellulaire nécrotique a été observée dans CMPCs par rapport au véhicule. Aucune différence dans la mort cellulaire apoptose-médiée n'a été trouvée. Par conséquent, Necrostatin-1 a augmenté la survie des CMPCs par inhiber la mort cellulaire nécrotique. |
| Expériences animales [3]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57Bl/6 âgés de 8 semaines |
Méthode de préparation | Les rats subissent une chirurgie factice ou un serrage bilatérale du pédicule rénal 24 heures avant l'injection intra-pértonéale soit de PBS, soit de Necrostatin-1 (un inhibiteur très spécifique de la kinase RIP1), soit du dérivé inactif de necrostatin-1 (Necrostatin-1i) en présence ou en absence de RCM. |
Forme de dosage | Necrostatin-1 (1.65 mg/kg de poids corporel) a été administré par voie intra-péritonéale 15 minutes avant l'injection de RCM. |
Domaines d'application | CIAKI est atténué par Necrostatin-1, un inhibiteur du domaine kinase de la protéine kinase-interaction avec le récepteur-1 (RIP1). |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 6
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
4311-88-0
Synonymes
MTH-DL-Tryptophan; NEC; Nec-1
Nom chimique
5-(1H-indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-sulfanylideneimidazolidin-4-one
SMILES
CN1C(=O)C(NC1=S)CC2=CNC3=CC=CC=C32
Formule moléculaire
C13H13N3OS
Masse moléculaire
259.33
Solubilité
≥ 12.97 mg/mL in DMSO, ≥ 13.29 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Conservation
Store at -20°C
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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