PDGFR

Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR), avec une IC50 de 0,8 μM.

Le masitinib (AB1010) (AB1010) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit (CI50 = 200 nM pour c-Kit recombinant humain). Il inhibe également PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM pour LynB), Lck et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. Le masitinib (AB1010) (AB1010) a une activité anti-proliférative, pro-apoptotique et une faible toxicité.

Le mésylate de flumatinib (HHGV678) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de Bcr-Abl. Le mésylate de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ et c-Kit avec des valeurs IC50 de 1,2, 307,6 et 665,5 nM, respectivement. Le mésylate de flumatinib inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl et la phosphorylation de Stat5 et Erk1/2. Le mésylate de flumatinib inhibe la croissance tumorale dans le modèle de leucémie myéloÏde chronique.

Le MK-2461 est un nouvel inhibiteur multicible compétitif pour l'ATP de c-Met activé avec une IC50 moyenne de 2,5 nM.

AC710 est un puissant inhibiteur de PDGFR avec des Kd de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM pour FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.

JI-101 est un inhibiteur multi-kinase disponible par voie orale de VEGFR2, PDGFRβ et EphB4 avec une puissante activité anticancéreuse.

TAK-593 est un puissant inhibiteur de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 et 13 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα et PDFGRβ, respectivement.

L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV.

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement.

A dual inhibitor of c-Kit and c-MET

L'AG-370, une tyrphostine indole, est un puissant inhibiteur de la mitogenèse induite par le PDGF (IC50 de 20 μM).

Imatinib Mesylate (STI571) est un inhibiteur multi-cibles oralement biodisponible, dont les valeurs de IC 50 pour Bcr-Abl, c-Kit et PDGFR sont respectivement de 0.6μM, 0.1μM et 0.1μM.

Le télatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) est un inhibiteur À petite molécule actif par voie orale de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα et c-Kit avec des CI50 de 6, 4, 15 et 1 nM, respectivement.

Axitinib (AG 013736) est un inhibiteur spécifique du récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR) qui cible VEGFR-1, VEGFR-2, et VEGFR-3, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.1nM, 0.2nM, et 0.1-0.3nM.

A potent and selective VEGFR2 inhibitor

SU 16f est un inhibiteur puissant de la tyrosine kinase qui bloque VEGF-R2, FGF-R1, et PDGFRβ, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.14, 2.29, et 0.01μM.

Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement.

CP-673451 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFR avec des IC50 de 10 et 1 nM pour PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.

A c-Fms kinase inhibitor

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) est un inhibiteur de multi-kinases de petite molécule très puissant et actif par voie orale avec des propriétés pharmacocinétiques favorables. Il cible des récepteurs comme FLT3, KIT, et FGFR, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1nM, 2nM, et 8-9nM.

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor