Angiogenesis

Le tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton's actif par voie orale (peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE)), avec une CI50 de 6,8 nM.

Le sel de trifluoroacétate d'ATN-161 (sel d'ATN-161 TFA) est un nouvel antagoniste de l'intégrine α5β1, qui inhibe l'angiogenèse et la croissance des métastases hépatiques dans un modèle murin.

Evobrutinib (M2951) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) actif par voie orale, sa valeur d'IC 50 est 8.9nM.

(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (Btk) de Bruton puissant, sélectif et disponible par voie orale.

Le zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) est un inhibiteur sélectif de Bruton tyrosine kinase (Btk).

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) est un puissant inhibiteur non covalent de BTK et ITK, avec des valeurs de Kd de 0,3 nM et 2,2 nM, respectivement. Vecabrutinib (SNS-062) montre un IC50 de 24 nM pour ITK.

Le chlorhydrate de tirabrutinib (ONO-4059) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton's actif par voie orale (peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE)), avec une CI50 de 6,8 nM.

L'ATN-161 est un nouvel antagoniste de l'intégrine α5β1, qui inhibe l'angiogenèse et la croissance des métastases hépatiques dans un modèle murin.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) est un inhibiteur de l'intégrine αvβ3, avec une activité antitumorale.

Le védolizumab est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui cible l'intégrine α4β7 pour le traitement de la rectocolite hémorragique et de la maladie de Crohn.

Le GRGDSP (TFA) est un inhibiteur de l'intégrine.

ILK-IN-2 (analogue OSU-T315) est un inhibiteur de l'ILK.

Le trifluoroacétate RGD est un tripeptide qui déclenche efficacement l'adhésion cellulaire, s'adresse À certaines lignées cellulaires et provoque des réponses cellulaires spécifiques; Le trifluoroacétate RGD se lie aux intégrines.

GN44028 est un inhibiteur du facteur inductible par l'hypoxie(HIF)-1α avec une valeur d' IC₅₀ de 14nM.

Le PF-06250112 est un inhibiteur de BTK puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,5 nM, présente un effet inhibiteur sur la tyrosine kinase non réceptrice BMX et la TEC avec des IC50 de 0,9 nM et 1,2 nM, respectivement .

L'acétylarénobufagine est un modulateur du facteur 1 inductible par l'hypoxie stéroÏdienne (HIF-I).

L'inhibiteur de Btk 1 est un racémate d'IBT6A. IBT6A est une impureté de l'Ibrutinib. IBT6A peut être utilisé dans la synthèse du dimère IBT6A Ibrutinib et de l'adduit IBT6A. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM.

Le chlorhydrate de l'énantiomère inhibiteur de Btk 1 R est une impureté de l'ibrutinib. IBT6A peut être utilisé dans la synthèse du dimère IBT6A Ibrutinib et de l'adduit IBT6A. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM.

CHMFL-BTK-01 (composé 9) est un inhibiteur de BTK irréversible hautement sélectif, avec une IC50 de 7 nM. CHMFL-BTK-01 (composé 9) a puissamment inhibé l'autophosphorylation de BTK Y223.

CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.

Le GB-110 est un agoniste puissant, actif par voie orale et non peptidique du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2).

GDC-0834 Racemate est la forme racémate de GDC-0834, qui est un inhibiteur puissant et sélectif de BTK avec des CI50 in vitro de 5,9 et 6,4 nM dans les tests biochimiques et cellulaires, respectivement.

Ibrutinib-biotine est une sonde constituée d'Ibrutinib lié À la biotine via un lieur À longue chaÎne, extrait du brevet WO2014059368A1 composé 1-5, a une IC50 de 0,755-1,02 nM pour BTK.