Cell Cycle/Checkpoint

Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugué est un conjugué d'anticorps monoclonal anti-α-tubuline de souris et du colorant fluorescent rouge Alexa Fluor 555. Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugué peut être utilisé pour la détection de la tubuline (Ex/Em : 554/567 nm).

Flutax-2 (mélange 5/6) est un dérivé fluorescent actif du Taxol. Flutax-2 (mélange 5/6) se lie aux dimères polymérisés de α,β-tubuline. Flutax-2 (mélange 5/6) est capable de stabiliser les microtubules des trophozoÏtes intacts de T. gallinae et T. fetus.

ROCK1-IN-1 est un inhibiteur de ROCK1 avec une valeur Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur l'hypertension, le glaucome et la dysfonction érectile.

Le SB-216 est un puissant inhibiteur de polymérisation de la tubuline. Le SB-216 présente une forte puissance antiproliférative dans un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines, notamment le mélanome, le cancer du poumon et le cancer du sein. Le SB-216 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

MY-875 est un inhibiteur compétitif de la polymérisation de la microtubuline avec une valeur IC50 de 0,92 μM. MY-875 inhibe la polymérisation de la microtubuline en ciblant les sites de liaison de la colchicine et active la voie Hippo. MY-875 induit l'apoptose et a une activité anticancéreuse.

L'estramustine est un agent antinéoplasique. L'estramustine dépolymérise les microtnbules en se liant à la tubuline 1, présente une activité antimitotique avec une valeur IC50 d'environ 16 μM pour la mitose des cellules DU 145. L'estramustine bloque les cellules à la mitose dans les xénogreffes de tumeurs de la prostate.

AA-T3A-C12 est un ligand d'acide phénylacétique-lipidoïde (lipidoid AA) qui permet la transfection et l'activation de la livraison d'ARN à grande échelle dans les fibroblastes.

AcLys-PABC-VC-Aur0101 est une partie de la molécule d'activité conjuguée d'anticorps (ADC anti-CXCR4). Il est composé d'Aur0101 (un inhibiteur de microtubules auristatine) et du lien dégradable AcLys-PABC-VC.

ATR-IN-4 est un inhibiteur efficace de l'ATR. ATR-IN-4 inhibe la croissance des cellules cancéreuses de la prostate humaine DU145 et des cellules cancéreuses du poumon humain NCI-H460, avec des IC50 respectifs de 130,9 nM et 41,33 nM. (Extrait du brevet CN112142744A, composé 13).

Cys-McMMAF est une charge utile libérée par AlMcMMAF, un anticorps humain A1 humanisé anti-5T4 couplé à MMAF, un agent de destruction des microtubules, via un conjugué maléimide-propargyle. Cys-McMMAF a démontré des effets antitumoraux dans deux modèles murins de cancer (modèle H1975 et modèle MDA-MB-361-DYT2).

DRP1i27 est un inhibiteur efficace de Drp1 (protéine associée à la dynamique des mitochondries 1) humain. DRP1i27 se lie au site GTPase de Drp1 et forme des liaisons hydrogène avec Gln34 et Asp218. DRP1i27 cible la fission mitochondriale médiée par Drp1 dans les modèles cellulaires et prévient les lésions d'ischémie-reperfusion simulées.

Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) is the deuterated form of Elimusertib-d3 (BAY 1895344). Elimusertib is an effective, orally available, selective ATR inhibitor with anti-tumor activity.

ENMD-2076 Tartrate est un inhibiteur de kinase à cibles multiples, qui inhibe Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src et PDGFRα avec des valeurs d'IC50 respectives de 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 et 56.4 nM.

Haspin-IN-3 (composé 8l) est un inhibiteur efficace de haspin, avec une IC50 de 14 nM. Haspin-IN-3 a des propriétés anticancéreuses.

KIF18A-IN-6 (Composé 134) est un inhibiteur de KIF18A avec une activité par voie orale, qui inhibe l'activité ATPase dépendante des microtubules de KIF18A, avec une IC50 de 0,016 μM.