Cell Cycle/Checkpoint

CYT997 (Lexibuline) (CYT-997) est un inhibiteur de polymérisation de la tubuline puissant et actif par voie orale avec des CI50 de 10 À 100 nM dans les lignées cellulaires cancéreuses ; avec une puissante activité cytotoxique et perturbatrice vasculaire in vitro et in vivo. CYT997 (Lexibulin) induit l'apoptose cellulaire et induit la génération de ROS mitochondriales dans les cellules GC.

Rigosertib (ON-01910) est un inhibiteur multi-kinase et un agent anticancéreux sélectif, qui induit l'apoptose en inhibant la voie PI3 kinase/Akt, favorise la phosphorylation de l'histone H2AX et induit l'arrêt G2/M dans le cycle cellulaire. Le rigosertib est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM.

ROCK family inhibitor

Griseofulvin (Gris-PEG; Grifulvin) est un produit naturel fongique spirocyclique utilisé dans le traitement des dermatophytes fongiques; Médicament antifongique.

Le rigosertib sodium (ON-01910 sodium) est un inhibiteur multi-kinase et un agent anticancéreux sélectif, qui induit l'apoptose par inhibition de la voie PI3K/Akt, favorise la phosphorylation de l'histone H2AX et induit l'arrêt G2/M dans le cycle cellulaire. Le rigosertib sodique est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM.

Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis .

ML167 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase 4 de type Cdc2 (Clk4) avec une IC50 de 136 nM, une sélectivité >10 fois supérieure pour les kinases étroitement apparentées Clk1, Clk2, Clk3 et Dyrk1A/1B.

Zoledronic Acid est un bisphosphonaté azoté de troisième génération, inhibiteur de la résorption osseuse.

L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.

Le succinate de LEE011 (succinate de LEE011) est un inhibiteur hautement spécifique de CDK4/6 avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.

Un inhibiteur de ROCK, puissant et sélectif.

Le chlorhydrate de LEE011 (chlorhydrate de LEE011) est un inhibiteur CDK4/6 hautement spécifique avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.

WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.

La dolastatine 10 (DLS 10) est un puissant peptide antimitotique qui inhibe la polymérisation de la tubuline.

LDC000067 est un inhibiteur hautement spécifique de CDK9 avec une valeur IC50 de 44 ± 10 nM in vitro.

L'inhibiteur 6 de K-Ras(G12C) est un inhibiteur allostérique irréversible du K-Ras(G12C).

R547 est un inhibiteur de CDK puissant, sélectif et actif par voie orale, avec un Kis de 2 nM, 3 nM et 1 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline E et CDK4/cycline D1, respectivement.

Le SR-3677 est un inhibiteur puissant et sélectif de ROCK-II avec une IC50 d'environ 3 nM.

Le MK-8745 est un inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM.

NMS-1286937 est un composé de petite molécule actif par voie orale. Il inhibe de manière puissante et sélective l'activité de la kinase 1 de type Polo (PLK1), sa valeur d'IC50 est 2nM.

Le chlorhydrate de THZ1 est un inhibiteur sélectif et puissant de CDK7 covalent avec une IC50 de 3,2 nM. Le chlorhydrate de THZ1 inhibe également les kinases étroitement apparentées CDK12 et CDK13 et régule À la baisse l'expression de MYC.

Fasudil (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement.

La poloxime, un produit d'hydrolyse de la poloxine, est un inhibiteur de Plk1 non compétitif pour l'ATP, avec une activité inhibitrice modérée de Plk1.

potent and selective CDK7 inhibitor