ARV-110 (Synonyms: ARV-110) |
Catalog No.GC62118
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ARV-110 est un dégradeur PROTAC du récepteur aux androgènes (AR), sépcifique et biodisponible par voie orale, qui entraîne l'ubiquitination et la dégradation de l'AR.
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Cas No.: 2222112-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ARV-110 est un dégradeur PROTAC du récepteur aux androgènes (AR), sépcifique et biodisponible par voie orale, qui entraîne l'ubiquitination et la dégradation de l'AR[1]. ARV-110 peut dégrader les protéines AR mutantes et inhiber l'expression des gènes cibles de l'AR, PSA et FKBP5[2]. ARV-110 a été largement utilisé dans des modèles de cancer de la prostate pour inhiber la croissance tumorale et réduire l'expression de la protéine oncogénique Erg[3].
In vitro, un traitement de 4 jours à ARV-110 a significativement inhibé la viabilité des cellules 22Rv1, LNCaP et VCap, avec des valeurs d' IC50 de 0.316μM, 0.124μM et 0.125μM, respectivement[4]. Un traitement avec 100nM d'ARV-110 pendant 48 heures a significativement induit la dégradation de l'AR dans les cellues LNCaP et inhibé la synthèse de la protéine PSA[5].
In vivo, l'administration orale quotidienne d'une dose de 0.5mg/kg d'ARV-110 pendant 14 jours a significativement inhibé la croissance tumorale dans un modèle murin de xénogreffe de cellules DU145[6]. Pendant 8 semaines consécutives, l'administration sous-cutanée quotidienne d'une dose de 1mg/kg d' ARV-110 a réduit les niveaux de protéines AR dans le tissu adipeux blanc (WAT), les reins, le foie et les ovaires d'un modèle murin de syndrome des ovaires polykystiques, atténué l'augmentation du poids corporel, de la masse grasse, de la masse rénale, de la masse du WAT et de taux de leptine circulante induits par la dihydrotestostérone (DHT), et altéré l'homéostasie glucidique[7]. L'injection sous-cutanée d'une dose de 1mg/kg/jour d' ARV-110 pendant 8 semaines peut atténuer l'obsésité induite par DHT, l'intolérance au glucose, ainsi que l'hypertrophie et les lésions rénales chez la souris[8].
References:
[1] Nguyen T T L, Kim J W, Choi H I, et al. Development of an LC-MS/MS Method for ARV-110, a PROTAC Molecule, and Applications to Pharmacokinetic Studies[J]. Molecules, 2022, 27(6): 1977.
[2] Zhang Y, Ming A, Wang J, et al. PROTACs targeting androgen receptor signaling: Potential therapeutic agents for castration-resistant prostate cancer[J]. Pharmacological Research, 2024, 205: 107234.
[3] Neklesa T, Snyder L B, Willard R R, et al. ARV-110: An androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer[J]. Cancer research, 2018, 78(13_Supplement): 5236-5236.
[4] Chen Z, Wang M, Wu D, et al. Discovery of CBPD-268 as an exceptionally potent and orally efficacious CBP/p300 PROTAC degrader capable of achieving tumor regression[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(7): 5275-5304.
[5] Snyder L B, Neklesa T K, Willard R R, et al. Preclinical Evaluation of Bavdegalutamide (ARV-110), a Novel PROteolysis TArgeting Chimera Androgen Receptor Degrader[J]. Molecular cancer therapeutics, 2025, 24(4): 511-522.
[6] He Y, Zheng Y, Zhu C, et al. Radioactive ADME demonstrates ARV-110’s high druggability despite low oral bioavailability[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(16): 14277-14291.
[7] Basnet J, Rezq S, Huffman A M, et al. Androgen receptor PROTAC ARV-110 ameliorates metabolic complications in a mouse model of polycystic ovary syndrome[J]. Endocrinology, 2025, 166(7): bqaf091.
[8] Basnet J, Rezq S, Huffman A M, et al. MON-179 Renal and Hepatic Effects of Androgen Receptor Downregulation by PROTAC ARV-110 in a Mouse Model of Polycystic Ovary Syndrome[J]. Journal of the Endocrine Society, 2025, 9(Supplement_1): bvaf149. 1911.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules LNCaP |
Méthode de préparation | Les cellules LNCaP ont été cultivées dans un milieu RPMI-1640 supplémenté avec 5% de sérum foetal bovin (FBS) traité au charbon et de la pénicilline-streptomycine (1%) à 37°C dans une atmoshère humide contenant 5% de CO2. Les cellules ont été cultivées dans des plaques à 96 puits pendant une nuit, puis incubées avec différentes concentrations d' ARV-110 (0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100 et 300nM) pendant 24 heures, et le niveau d'AR a été analysé. |
Conditions de réaction | 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100 et 300nM; 24h |
Domaines d'application | Le traitement par ARV-110 a dégradé le récepteur aux andrgènes (AR) de type sauvage dans les cellules LNCaP de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris nues BALB/c mâles |
Méthode de préparation | Trente souris nues BALB/c mâles âgées de 4 semaines ont été élevées dans des conditions SPF. La température ambiante était maintenue entre 22 et 26°C, l'humidité relative entre 50% et 60%, et le cycle lumineux était de 12 heures. 1×107 cellules DU145 ont été injectées par voie sous-cutanée dans la région proximale de l'aisselle droite des souris nues, en un volume de 100μl. Après 4 semaines de croissance tumorale, les souris ont été réparties en 3 groupes: le groupe témoin (véhicule), le groupe témoin positif (enzalutamide; 20mg/kg/day; p.o.) et le groupe traité par ARV-110 (0.5mg/kg/jour; p.o.). L'ensement du traitement a duré 14 jours, et la taille des tumeurs a été mesurée quotidiennement. |
Forme de dosage | 0.5mg/kg/jour pendant 14 jours; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement par ARV-110 a significativement inhibé la croissance tumorale dans un modèle murin de xénogreffe de cellules DU145. |
References: | |
| Cas No. | 2222112-77-6 | SDF | |
| Synonymes | ARV-110 | ||
| Formula | C41H43ClFN9O6 | M.Wt | 812.29 |
| Solubility | DMSO : 26.67 mg/mL (32.83 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 80°C) | Storage | Store at-20°C, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2311 mL | 6.1554 mL | 12.3109 mL |
| 5 mM | 246.2 μL | 1.2311 mL | 2.4622 mL |
| 10 mM | 123.1 μL | 615.5 μL | 1.2311 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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