mGluR

A positive allosteric modulator of the mGluR5

VU 0361737 (ML-128) est un modulateur allostérique positif puissant, sélectif et pénétrant du SNC du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4 PAM), avec des EC50 de 240 nM et 110 nM pour les récepteurs mGluR4 humains et de rat, respectivement.

metabotropic receptor antagonist

Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3

Lu AF21934 est un modulateur allostérique positif sélectif et pénétrant dans le cerveau du récepteur mGlu4 avec une EC50 de 500 nM pour le récepteur mGlu4.

VU 0364439 est un modulateur allostérique positif mGlu4 (PAM), avec EC50 de 19,8 nM.

MPEP Hydrochloride est un antagoniste du récepteur mGlu5 non-compétitif, sélectif, puissant, actif par voie orale et systémique, sa valeur d'IC50 est 36nM pour inhiber complètement l'hydrolyse des phosphoinositides (PI) quisqualate-stimulée.

Le (S)-MCPG ((+)-MCPG) est un puissant antagoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate de groupe I/II (mGluRs) et l'isomère actif du (RS)-MCPG.

MSOP est un antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate de groupe III avec un KD apparent de 51 μM pour le mGluR présynaptique sensible au L-AP4.

JNJ 16259685 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur mGlu1, sa valeur d'IC50 est 19nM.

PHCCC est un antagoniste du groupe I mGluR avec une IC50 de 3 μM. PHCCC est un modulateur positif sélectif du récepteur mGlu4. Effet antiparkinsonien.

RG7090 (RG7090) est un modulateur allostérique négatif mGlu5 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec un Kd de 1,1 nM.

L'acide L-cystéinesulfinique est un puissant agoniste de plusieurs récepteurs métabotropiques du glutamate de rat (mGluR) avec des pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 et 3,94 pour mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 et mGluR8, respectivement .

L-AP4 (L-APB) est un agoniste puissant et spécifique des mGluR du groupe III, avec des EC50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM pour les récepteurs mGlu4, mGlu8, mGlu6 et mGlu7, respectivement .

Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

XAP044 est un antagoniste sélectif et puissant de mGlu7, sa valeur d'IC50 est 5,5μM.

VU0409551 (JNJ-46778212) est un modulateur allostérique positif biaisé et sélectif du récepteur métabotropique du glutamate de sous-type 5(mGlu 5 PAM; EC 50 =260nM).

JNJ-42153605 est un modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2) avec une CE50 de 17 nM.

VU6005649 est un agoniste du récepteur mGlu7/8 pénétrant dans le SNC avec des EC50 de 0,65 μM et 2,6 μM pour le récepteur mGlu7 et le récepteur mGlu8, respectivement.

Le FPTQ est un puissant antagoniste du mGluR1 avec des valeurs IC50 de 6 nM et 1,4 nM pour le mGluR1 humain et murin respectivement .

Le racémate de Mavoglurant (racémate AFQ-056) (racémate AFQ-056) est le racémate de Mavoglurant.

Mavoglurant (AFQ056) est un antagoniste structuralement sélectif, non-compétitif et actif par voie orale du récepteur 5 du glutamate métabotrophique (mGluR5), sa valeur d'IC50 est 30nM.

ADX88178 est un puissant modulateur allostérique positif métabotropique du récepteur 4 du glutamate (mGluR4 PAM) avec une CE50 de 4 nM pour le mGluR4 humain.