mGluR

CALP1 TFA is est un peptide complémentaire de huit résidus qui se lie aux sites de fixation du calcium (la main EF) de la calmoduline.

Auglurant (VU0424238) est un nouvel antagoniste sélectif du mGlu5 avec une valeur IC50 de 11 nM (rat) et une valeur IC50 de 14 nM (humain).

La L-Glutamine-13C5 (acide L-glutamique 5-amide-13C5) est la L-Glutamine marquée au 13C. La L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en abondance dans tout le corps et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. La L-Glutamine fournit une source de carbones pour l'oxydation dans certaines cellules.

BMS-984923 est un régulateur allostérique efficace du silençage de mGluR5, avec une bonne affinité (Ki = 0,6 nM), une bonne biodisponibilité orale et une perméabilité à la barrière hémato-encéphalique. BMS-984923 inhibe efficacement l'interaction PrPC-mGluR5 sans affecter le signal physiologique de l'acide glutamique, tout en inhibant le signal pathologique Aβo.

CVN636 est un agoniste sélectif de la modulation allostérique positive des mGluR7 par voie orale, avec une valeur EC50 de 7 nM pour hu mGluR7. CVN636 a une pénétration dans le système nerveux central (SNC).

Fasoracetam (NS 105) is an activator of the metabotropic glutamate receptor (mGluR). Fasoracetam (NS 105) has potential in researching attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and Alzheimer's disease (AD).

L-Glutamine-13C5,15N2 est de la L-glutamine marquée avec du 13C et du 15N. La L-glutamine (acide L-glutamique 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en grande quantité dans le corps humain et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. La L-glutamine fournit une source de carbone pour l'oxydation dans certaines cellules.

L-Glutamine-5-13C est de la L-glutamine marquée au 13C. La L-glutamine (acide L-glutamique 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en grande quantité dans le corps humain et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. La L-glutamine fournit une source de carbone pour l'oxydation dans certaines cellules.

ML353 est un ligand sélectif pour les modulateurs allostériques négatifs (SAM) de mGlu5, avec une valeur Ki de 18,2 nM. ML353 améliore l'affinité des sites allostériques communs et est 20 fois plus puissant que le composé outil SAM précédent, 5mpep. ML353 a un potentiel d'application dans la résolution de l'activité intrinsèque du SAM in vivo ou en tant qu'inhibiteur moléculaire actif.

Valiglurax (VU0652957) est un modulateur positif sélectif par voie orale de mGlu4 efficace, avec des valeurs EC50 respectives de 64,6 nM et 197 nM pour hmGlu4 et rmGlu4 GIRK. Valiglurax est un agent de pénétration du système nerveux central (SNC). Valiglurax peut être utilisé dans la recherche sur la maladie de Parkinson.

CBiPES est un puissant modulateur allostérique positif mGlu2 avec une valeur EC50 de 92,8 nM.

VU0364289 est un modulateur allostérique positif (PAM) mglu5 hautement sélectif (lié au site mpep) avec une CE50 de 1,6 µm.

VU6010572 est un modulateur allostérique négatif puissant et sélectif de mglu3 avec une IC50 de 245 nm.

mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.

mGluR5 antagonist-1 (composé 10) est un antagoniste mglur5 de haute affinité avec une IC50 de 11,5 nm. mGluR5 antagonist-1 A un effet antidépresseur.

(rel)-Eglumegad rel - ly354740 est la configuration relative d'eglumegad.

Eglumegad hydrochloride est un agoniste très puissant et sélectif des récepteurs du groupe II (mGlu2/3) avec des ci50 de 5 et 24 nM sur les récepteurs humains transfectés mGlu2 et mGlu3, respectivement.

LY456066 est un antagoniste sélectif non compétitif du récepteur métabolique du glutamate (mglur1) avec une IC50 de 52,0 nm.

AZD6538 est un modulateur allostérique négatif puissant, sélectif et perméable au cerveau de mglur5.

(S,S)-BMS-984923 est un S, s-énantiomère moins actif de BMS-984923.

VU0477573 is a brain-penetrant partial negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 ( mGluR5 ).