mGluR

JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) est un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2R) avec une CE50 de 147 nM.

Le méthoxy-PEPy est un antagoniste puissant et hautement sélectif des récepteurs mGlu5 avec une IC50 de 1 nM.

LY2794193 est un agoniste du récepteur mGlu3 très puissant et sélectif (hmGlu3 Ki = 0,927 nM, EC50 = 0,47 nM; hmGlu2 Ki = 412 nM, EC50 = 47,5 nM) .

Le monochlorhydrate de foliglurax (PXT002331 (monochlorhydrate)) (monochlorhydrate de PXT002331) est un modulateur allostérique positif hautement sélectif et puissant du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4 PAM), avec une CE50 de 79 nM.

BMT-145027 est un modulateur allostérique positif mGluR5 sans activité agoniste inhérente, présente une CE50 de 47 nM.

AZD-8529 est un modulateur allostérique positif puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale du mGluR2, avec une CE50 de 285 nM, et ne montre aucune réponse de modulateur allostérique positif À 20-25 M sur le mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 , et 8 sous-types.

AZD 9272 est un antagoniste mGluR5 pénétrant dans le cerveau.

Le CFMTI inhibe la mobilisation intracellulaire du Ca2+ induite par le L-glutamate dans les cellules CHO exprimant mGluR1a humain et de rat, avec des IC50 de 2,6 et 2,3 nM, respectivement.

DFMTI (MK5435) peut bloquer complètement la réponse glutamate rmGlu1 L757V.

FITM est un modulateur allostérique négatif du récepteur mGlu1 avec un Ki de 2,5 nM.

VU0650786 est un modulateur allostérique négatif pénétrant puissant et sélectif du SNC du sous-type 3 du récepteur métabotropique du glutamate (mGlu3 NAM), avec une IC50 de 392 nM.

(1R,2S)-VU0155041, régioisomère Cis de VU0155041, est un agoniste partiel de mGluR4 avec une CE50 de 2,35 μM.

(R)-ADX-47273 est un puissant modulateur allostérique mGluR5 positif, avec une CE50 de 168 nM pour la potentialisation .

AZD 2066 est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de mGluR5.

Foliglurax (PXT002331) est un modulateur allostérique positif hautement sélectif et puissant du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4 PAM) avec une CE50 de 79 nM.

LY 541850 est revendiqué À partir de récepteurs humains ionotropes et métabotropes du glutamate (mGlu) exprimés dans des cellules non neuronales.

LY2812223 est un agoniste du récepteur mGlu2 très puissant et fonctionnellement sélectif avec une affinité de liaison mGlu2 pour mGlu2 et mGlu3 (Ki = 144 nM et 156 nM, respectivement) .

Le chlorhydrate de LY3020371 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate 2/3 (mGlu2/3) avec Ki de 5,3 et 2,5 nM, bloque puissamment la formation d'AMPc avec une IC50 de 16,2 nM .

VU6001376 est un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGlu4 PAM) avec une CE50 de 50,1 nM.

Le DHPG ((RS)-3,5-DHPG) est un acide aminé, qui agit comme un agoniste sélectif et puissant du mGluR du groupe I (mGluR 1 et mGluR 5), ne montre aucun effet sur les mGluR du groupe II ou du groupe III .

Le chlorhydrate de VU0364770 est un modulateur allostérique positif (PAM) sélectif et puissant de mGlu4.

AZ 12216052 est un modulateur allostérique positif mGluR8 et aide mGluR8 À moduler la signalisation entrant dans les cellules ganglionnaires rétiniennes.

L'acide L-cystéinesulfinique (hydraté) est un puissant agoniste de plusieurs récepteurs métabotropiques du glutamate de rat (mGluR) avec des pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 et 3,94 pour mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 et mGluR8, respectivement .

ML-396 est un modulateur allostérique positif des mGluR du groupe III avec des valeurs EC50 de 108, 146 et 128 nM pour mGluR4, mGluR7 et mGluR8, respectivement dans les tests de mobilisation du calcium.