mGluR

Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine

Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495

FTIDC est un antagoniste sélectif allostérique du récepteur métabotropique du glutamate (mGluR) 1, actif par voie orale, non compétitif, avec une IC50 de 5,8 nM pour le mGluR1a humain.

ABP 688 est un antagoniste mGluR5 humain de haute affinité avec un anKi de 1,7 nM.

VU 0409106 est un modulateur allostérique négatif (NAM) mGlu5 puissant et sélectif avec une IC50 de 24 nM.

TASP 0433864 est un modulateur allostérique positif sélectif (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2) avec des valeurs EC50 de 199 nM et 206 nM contre les récepteurs mGlu2 humains et de rat, respectivement.

Le chlorhydrate de VU 0469650 est un modulateur allostérique négatif puissant, sélectif et pénétrant dans le SNC du récepteur mGlu1, avec une IC50 de 99 nM.

Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant

JF-NP-26, un dérivé photocagé inactif du raseglurant, est le premier modulateur allostérique négatif du récepteur mGlu5 en cage.

VU 0424465 est un agoniste PAM (modulateur allostérique positif) puissant et partiel pour la mobilisation de iCa2+ médiée par mGlu5.

VU 6001966 (composé 15m) est un puissant modulateur allostérique négatif mGlu2 (récepteur métabotropique du glutamate 2) qui traverse la barrière hémato-encéphalique avec des IC50 de 78 nM et \u003e 30 µM pour mGlu2 et mGlu3, respectivement.

Le mésylate d'AZD-8529 est un modulateur allostérique positif puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de mGluR2, avec une EC50 de 285 nM, et ne montre aucune réponse de modulateur allostérique positif À 20-25 M sur le mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 et 8 sous-types.

L'hydrate d'AZD 2066 est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau du mGluR5.

Le monohydrate de L-AP4 (L-APB) est un agoniste puissant et spécifique des mGluR du groupe III, avec des EC50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM pour les récepteurs mGlu4, mGlu8, mGlu6 et mGlu7, respectivement .

L'acide (-)-camphorique est l'énantiomère le moins actif de l'acide camphorique.

Le chlorhydrate de LY367385 est un antagoniste mGluR1a hautement sélectif et puissant.

HTL14242 (HTL0014242) est un NAM mGlu5 avancé et actif par voie orale avec un pKiet un pIC50 de 9,3 et 9,2, respectivement.

Le chlorhydrate de pomaglumétad méthionil (chlorhydrate de LY2140023) est un promédicament de méthionine actif par voie orale de l'agoniste sélectif des récepteurs mGlu2/3 LY404039.

RO0711401 est un modulateur allostérique positif sélectif et oralement actif du récepteur mGlu1 avec une EC50 de 56 nM.

La base libre AMN082, un agoniste mGluR7 sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau, active directement la signalisation du récepteur via un site allostérique dans le domaine transmembranaire.

MMPIP est un antagoniste sélectif allostérique métabotropique du récepteur 7 du glutamate (mGluR7) (valeurs KB 24 -30 nM).

LY487379 est un modulateur allostérique positif (PAM) mGluR2 humain sélectif.

VU0360172 est un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur mGlu5 avec une valeur EC50 de 16 nM et un Ki de 195 nM, respectivement.