JAK/STAT Signaling

Tyk2-IN-3 est un inhibiteur de la pseudokinase Tyk2, avec une IC50 de 485 nM.

Tarloxotinib bromide (TH-4000) est un promédicament inhibiteur irréversible de l'EGFR/HER2.

Le tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM.

Le pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des IC50 de 13 et 38 nM, respectivement.

TAS6417 (CLN-081) est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR très efficace, actif par voie orale et pan-mutation-sélectif avec un échafaudage unique s'insérant dans le site de liaison À l'ATP de la région charnière de l'EGFR, avec des valeurs IC50 allant de 1,1 À 8,0 nM.

Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.

Le chlorhydrate de HJC0152 est un transducteur de signal et un inhibiteur des activateurs de la transcription 3 (STAT3).

L'ilginatinib (NS-018) (NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).

Le mésylate de naquotinib (ASP8273) (mésylate ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR.

inS3-54A18 est un puissant inhibiteur de STAT3, aux propriétés anticancéreuses.

PF-06459988 est un inhibiteur À activité orale, irréversible et mutant-sélectif des formes mutantes de l'EGFR. PF-06459988 démontre une puissance et une spécificité élevées pour les EGFR double mutants contenant T790M. PF-06459988 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

SH5-07 est un inhibiteur de Stat3 À base d'acide hydroxamique avec une IC50 de 3,9 μM en test in vitro.

Le GDC-0339 est un inhibiteur de pan-Pim kinase puissant, biodisponible par voie orale et bien toléré, avec un Kis de 0,03 nM, 0,1 nM et 0,02 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. Le GDC-0339 est découvert comme traitement potentiel du myélome multiple.

Le dimaléate de pyrotinib (dimaléate de SHR-1258) (dimaléate de SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des CI50 de 13 et 38 nM, respectivement.

Le maléate d'ilginatinib (NS-018 (maléate)) (maléate NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).

Le naquotinib (ASP8273) (ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR.

JAK1-IN-3, est un inhibiteur très sélectif et administrable par voie orale de Janus kinase 1 (JAK1), sa valeur d'IC50 est 73nM.

Le chlorhydrate d'ilginatinib (chlorhydrate de NS-018) (chlorhydrate de NS-018) est un inhibiteur de JAK2 hautement actif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,72 nM, une sélectivité de 46, 54 et 31 fois pour JAK2 par rapport À JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) et Tyk2 (IC50, 22 nM).

Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques.

JAK3-IN-1 est un inhibiteur de JAK3 puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 montre plus de 180 fois plus sélectif pour JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) et JAK2 (IC50 de 1050 nM).

L'épertinib (S-22611) (S-22611) est un inhibiteur puissant, oral, réversible et sélectif de la tyrosine kinase de l'EGFR, HER2 et HER4, avec des CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM et 2,49 nM, respectivement. L'épertinib (S-22611) présente une puissante activité antitumorale.

Le chlorhydrate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le chlorhydrate de HS-10296 présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50 : 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le chlorhydrate de HS-10296 est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.

Le bromhydrate de rocilétinib (CO-1686 (bromhydrate)) (CO-1686 bromhydrate) est un inhibiteur de kinase administré par voie orale qui cible spécifiquement les formes mutantes d'EGFR, y compris T790M, et les valeurs de Ki pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT sont de 21,5 nM et 303,3 nM, respectivement.

Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).