ERK

Deltonine, une saponine stéroÏdienne, isolée de Dioscorea zingiberensis Wright, avec une activité antitumorale ; La deltonine inhibe l'activation de ERK1/2 et AKT.

Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.

ERK5-IN-1 est un puissant inhibiteur de ERK5 avec une IC50 de 87 ± 7 nM. ERK5-IN-1 inhibe également LRRK2[G2019S] avec une IC50 de 26 nM.

CC-90003 est un inhibiteur irréversible et sélectif de ERK 1/2 avec une activité antitumorale.

KO-947 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases ERK1/2 avec une utilité potentielle dans les tumeurs dérégulées par la voie MAPK.

ERK-IN-1 (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate d'ERK-IN-1 peut également inhiber la RAF.

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) est un anesthésique local de type amino-amide qui inhibe le canal potassique 'flick' insensible au voltage, sa valeur d'IC50 est 220μM.

L'omtriptolide (PG490-88) est un promédicament dérivé du triptolide purifié À partir de l'herbe chinoise.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) est antioxydant puissant phénolique qui est capable de réduire le stress oxydatif et les réactions inflammatoires.

Tauroursodeoxycholate (TUDCA) est un agent cytoprotecteur dans divers types cellulaires, y compris les hépatocytes, ainsi qu'un inducteur d'apoptose dans les cellules cancéreuses.

BAY885 est un inhibiteur ERK5 très puissant et sélectif avec une IC50 de 35 nM. BAY885 montre une faible inhibition sur d'autres kinases.

Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.

Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TDUCA) dihydraté est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.

L'acide aspérulosidique (ASPA), un glycoside iridoÏde bioactif, est extrait des herbes de Hedyotis diffusa Willd.

La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.

ERK5-IN-2 est un inhibiteur sélectif de ERK5 sous-micromolaire actif par voie orale avec des IC50 de 0,82 μM, 3 μM pour ERK5 et ERK5 MEF2D, respectivement.

La méthylnissoline (Astrapterocarpan), isolée d'Astragalus membranaceus, inhibe la prolifération cellulaire induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF)-BB avec une IC50 de 10 μM.

Phosphocreatine est un composé phosphate à haute énergie, présent en grande quantité dans les muscles et le cerveau.

Le chlorhydrate de ravoxertinib (chlorhydrate de GDC-0994) est un inhibiteur biodisponible par voie orale sélectif de l'activité de la kinase ERK avec une CI50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement.

L'urolithine B est l'un des métabolites microbiens intestinaux des ellagitanins et a des effets anti-inflammatoires et antioxydants.

JWG-071 est la première sonde chimique sélective de kinase rapportée pour ERK5. JWG-071 améliore l'activité ERK5 et la sélectivité BRD4. JWG-071 sera une sonde chimique indispensable pour déconvoluer la pharmacologie ERK5 et BRD4.

Le ténuifoliside A est isolé de Polygala tenuifolia, a des effets anti-apoptotique et de type antidépresseur.

La 2,5-dihydroxyacétophénone, isolée de Rehmanniae Radix Preparata, inhibe la production de médiateurs inflammatoires dans les macrophages activés en bloquant les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB.

CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.