ERK

GDC-0994 (GDC-0994) est un inhibiteur de kinase ERK actif par voie orale avec une IC50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement.

BIX 02189 est un inhibiteur puissant et sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 inhibe également l'activité catalytique de ERK5 avec une IC50 de 59 nM.

Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

A selective ERK5 inhibitor

A selective ERK inhibitor

BIX 02188 est un puissant inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe l'activité catalytique de ERK5, avec une IC50 de 810 nM.

SCH772984 est un inhibiteur novateur et puissant de ERK1 et ERK2, compétitif vis-à-vis de l'ATP, avec des valeurs de IC50 respectives de 4 nM et 1 nM.

Le méthylthiouracile est un agent antithyroÏdien.

DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation ERK. DEL-22379 se lie facilement À ERK2 avec un Kd estimé dans la gamme micromolaire faible, bien que la liaison soit détectable même À de faibles concentrations nanomolaires. La dimérisation de ERK2 est progressivement inhibée avec une IC50 d'environ 0,5 μM.

AG-126 est un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut inhiber la phosphorylation de ERK1 et ERK2 à 25-50 μM.

Pluripotin est un double inhibiteur de ERK1 et RasGAP avec des KD de 98 nM et 212 nM, respectivement. La pluripotine inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 et 10,0 μM, respectivement.

Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TUDCA) de sodium est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.

La lidocaÏne (LignocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance.

L'enniatine B est une mycotoxine de Fusarium.

Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

Yoda1 est un agoniste pour Piezo1 humain et murin.

AZD-0364 (AZD0364) est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK2 extrait du brevet WO2017080979A1, exemple composé 18, a une IC50 de 0,6 nM.

LY3214996 (LY3214996) est un inhibiteur hautement sélectif de ERK1 et ERK2, avec une IC50 de 5 nM pour les deux enzymes dans les dosages biochimiques. LY3214996 inhibe puissamment p-RSK1 cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes BRAF et RAS. LY3214996 montre de puissantes activités antitumorales dans des modèles de cancer avec des altérations de la voie MAPK.

Ginsenoside CK, une ginsénoside secondaire biotransformée à partir de ginsénosides majeurs, est plus biodisponible et soluble que des ginsénosides parents et revêt une grande importance.

trans-Zeatin est une cytokinine naturelle, une phytohormone qui joue un rôle central dans la croissance, la différenciation et la division des cellules végétales.

LM22B-10 est un activateur du récepteur de la neurotrophine TrkB/TrkC et peut induire l'activation de TrkB, TrkC, AKT et ERK in vitro et in vivo.

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) est un caroténoïde naturel qui est largement distribué dans les algues brunes comestibles et les diatomées.

AX-15836 est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK5 avec une IC50 de 8 nM.

Magnolin, un composant majeur de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe l'axe de signalisation Ras/ERKs/RSK2 en ciblant la poche active de ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 87 nM et 16,5 nM, respectivement.