ERK

Cafestol, l'un des composants majeurs du café, est une forme de diterpène spécifique au café et un inhibiteur d' ERK2.

Inflachromene est un inhibiteur de l'expression des protéines HMGB1 et HMGB. Ce composé est capable d'inhiber la libération de HMGB1 et la voie de signalisation NF-κB, exerçant ainsi des effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs.Inflachromene est principalement utilisé dans le traitement de l'épilepsie.

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine est une modification post-traductionnelle (PTM) unique des protéines qui est générée par la glycation non-enzymatique des résidus de lysine.

Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3 ; ZP10) est un puissant inhibiteur de la protéase du virus Zika (ZIKV) avec une valeur IC50 de 2,3μM.

L'enniatine A1 isolée des mycotoxines de Fusarium est un hexadepsipeptide cyclique constitué d'une alternance d'acides D-α-hydroxyisovalériques et d'acides N-méthyl-L-aminés. L'enniatine A1 possède des propriétés anticancéreuses par induction de l'apoptose et perturbation de la voie de signalisation ERK. L'enniatine A1 inhibe l'ACAT avec une IC50 de 49 μM dans les microsomes hépatiques de rat.

L'enniatine B1 est une mycotoxine de Fusarium.

L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement.

L-Sulforaphene est un isothiocyanate naturel doté de propriétés anti-inflammatoires, anticancéreuses et antioxydantes.

Le DMU-212 est un dérivé méthylé du resvératrol, avec des activités antimitotiques, antiprolifératives, antioxydantes et favorisant l'apoptose. Le DMU-212 induit un arrêt mitotique via l'induction de l'apoptose et l'activation de la protéine ERK1/2. DMU-212 a une activité orale.

Cearoin augmente l'autophagie et l'apoptose par la production de ROS et l'activation de ERK.

ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs nM IC50 À un chiffre. ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de cancers induits par des mutations RAS.

Le chlorhydrate de rineterkib (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate de Rineterkib peut également inhiber la RAF.

Le benzènesulfonate ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ERK. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs IC50 nM À un chiffre. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers provoqués par des mutations RAS.

(E)-Osmundacetone est l'isomère d'Osmundacetone.

L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.

EF24 est un nouvel analogue de curcumine synthétique.

L'inhibiteur de ERK1/2 1 est un puissant inhibiteur de ERK1/2 biodisponible par voie orale, montrant une inhibition de 60 % À 1 nM et une IC50 de 3,0 nM contre ERK1 et ERK2, respectivement.

ACA-28 (composé 2a) est un régulateur de signal ERK MAPK efficace. ACA-28 induit l'apoptose par une suractivation d'ERK et inhibe sélectivement la croissance des cellules cancéreuses. ACA-28 inhibe la croissance des cellules de mélanome (SK-MEL-28) et des cellules normales de mélanocytes (NHEM), avec des valeurs IC50 respectives de 5,3 et 10,1 μM.

Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA est un vasoconstricteur et un élévateur de la pression artérielle efficace. Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA provient de l'hydrolyse sélective du chymase sur le grand ET-1.

RLX-33 est un antagoniste sélectif et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique de la famille des peptides relaxine 3 (RXFP3), efficace et sélectif. Il bloque également la phosphorylation d'ERK1/2 induite par la relaxine 3, avec des IC50 respectifs pour RXFP3, ERK1 et ERK2 de 2,36 μM, 7,82 μM et 13,86 μM. RLX-33 peut bloquer l'augmentation de l'apport alimentaire chez les rats induite par le ligand agoniste sélectif RXFP3 R3/I5. RLX-33 peut être utilisé dans la recherche sur le syndrome métabolique.

Salbutamol (salbutamol) est un agoniste de courte durée des récepteurs bêta - 2 adrénergiques ayant une activité orale.

MK2-IN-5 acetate est un pseudosubstrat Mk2 (Ki= 8 μM).

AZA197 est un Inhibiteur sélectif de petites molécules de Cdc42.