Metabolism

Hex est un inhibiteur d'enolase, avec des valeurs de Ki de 74,4 nM et 269,4 nM pour ENO2 et ENO1, respectivement.

PDE12-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDE12 avec une valeur de pIC50 pour l'inhibition enzymatique de 9,1.

Le TMX-4100 est un dégradeur sélectif de la phosphodiestérase 6D (PDE6D). Le TMX-4100 montre une forte préférence de dégradation pour PDE6D avec des valeurs DC50 inférieures À 200 nM dans les cellules MOLT4, Jurkat et MM.1S. Le TMX-4100 peut être utilisé pour la recherche du myélome multiple.

Le DSM502 est un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) À base de pyrrole.

DHODH-IN-16 est un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 de 0,396 nM pour la DHODH humaine.

Le SSR411298 est un inhibiteur de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) actif par voie orale, sélectif et réversible.

Le senazodan (MCI 154) (chlorhydrate), en tant que sensibilisant au Ca2+, montre un effet inhibiteur sur la PDE III.

116-9e (MAL2-11B) est un inhibiteur de l'ADNJA1 co-chaperon Hsp70.

Rapanone est une hydroxyl-benzoquinone naturelle dotée d'une structure chlélatante privilégiée, qui présente un large spectre d'actions biologiques, notamment des activités anti-inflammatoires, anthelminthiques et cytotoxiques.

Le chlorhydrate de Dagrocorat (PF-00251802) est un agoniste partiel de haute affinité sélectif et actif par voie orale du récepteur des glucocorticoÏdes.

Milvexian (BMS-986177), un agent antithrombotique efficace, est un inhibiteur biodisponible, réversible et direct du facteur XIa humain et lapin (FXIa) avec un Ki de 0,11 et 0,38 nM, respectivement .

6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 est le deutérium marqué 6α-Hydroxy paclitaxel. 6α ; - L'hydroxy-paclitaxel est un métabolite principal du paclitaxel. 6α ; - L'hydroxypaclitaxel conserve un effet dépendant du temps sur les polypeptides transporteurs d'anions organiques 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) avec une puissance d'inhibition similaire À celle du paclitaxel, alors qu'il n'a plus montré d'inhibition dépendante du temps de l'OATP1B3. 6α-Hydroxy paclitaxel peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

L'acanthoside B est un lignane bioactif potentiel avec des activités anti-inflammatoires et anti-amnésiques.

Le S32826 disodique est un puissant inhibiteur de l'autotaxine, avec une IC50 de 8,8 nM.

Le FPFT-2216, un composé de «colle moléculaire», dégrade la phosphodiestérase 6D (PDE6D), les facteurs de transcription À doigts de zinc Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) et la caséine kinase 1α (CK1α).

L'acide 12-O-méthylcarnosique (acide 12-méthoxycarnosique), un acide carnosique diterpène isolé de l'extrait acétonique de Salvia microphylla, est un constituant actif de l'inhibition de la 5α-réductase avec une valeur IC50 de 61,7 μM.

Le décanoate d'abiratérone est un puissant promédicament de l'abiratérone. Le décanoate d'abiratérone fournit une libération contrÔlée d'abiratérone et une inhibition du CYP17 À longue durée d'action avec administration intramusculaire (IM).

Hcyb1 est un inhibiteur de PDE2 hautement sélectif et actif par voie orale.

Kushenol E est une classe de flavonoÏdes isolés de Sophora flavescens et est un inhibiteur non compétitif de l'indoleamine 2,3-dioxygénase 1 (IDO1) avec une IC50 de 7,7μM et un Ki de 9,5μM, a une activité anti-tumorale.

Le chlorhydrate de DSM705, un composé antipaludéen actif par voie orale, est un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) À base de pyrrole.

C12-200 est un lipidique cationique ionisable couramment utilisé comme vecteur de livraison d'acides nucléiques.

AZD-9574 est un nouvel inhibiteur de PARP1 qui traverse la barrière hémato-encéphalique, bloque sélectivement PARP1 sur les sites de cassure simple brin (CSB).