Metabolism

La saponarine est un flavonoÏde naturel isolé de Gypsophila trichotoma, aux activités antioxydantes, anti-inflammatoires et hépatoprotectrices.

PEG2000-DSPE est un polymère PEG qui contient DSPE et des groupes terminaux amine, avec des propriétés similiares aux micelles.

L'enavogliflozine (DWP-16001), un antidiabétique, est un inhibiteur sélectif du cotransporteur sodium-glucose-2 (SGLT-2) actif par voie orale, le meilleur de sa catégorie .

Le ROC-0929 (composé 13a) est un inhibiteur puissant et sélectif des phospholipases A2 sécrétées (sPLA2) avec une IC50 de 80 nM, ciblant spécialement hGX.

Kongensin A est un produit naturel isolé de Croton kongensis.

CCT129957 est un dérivé indole et un puissant inhibiteur de la phospholipase C-γ (PLC-γ) avec une IC50 d'environ 3 μM et une GC50 de 15 μM. CCT129957 inhibe la libération de Ca2+ dans les cellules de carcinome épidermoÏde À ~15 μM.

L'étavopivat est un activateur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la pyruvate kinase (PKR) des globules rouges.

Le roflupram est un inhibiteur de PDE4 sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 26,2 nM pour les domaines catalytiques centraux de la PDE4 humaine.

BOS-318 est un inhibiteur de la furine qui pénètre facilement dans les cellules, très puissant et hautement sélectif (IC 50 =1.9nM).

Le NXP800 (CCT361814) est un puissant inhibiteur du facteur de choc thermique 1 (HSF1). Le NXP800 alepotentielpourlarecherche sur le cancer.

Le TMX-4113 est un dégradeur de la phosphodiestérase 6D (PDE6D) et de la caséine kinase 1α (CK1α). Le TMX-4113 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

SNX-0723 est un puissant inhibiteur de Hsp90 avec une activité anti-Plasmodium.

Le bocidelpar est un modulateur du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-δ).

BAY 2666605 est un inhibiteur de PDE3A et PDE3B actif par voie orale avec des IC50 de 87 nM et 50 nM, respectivement. BAY 2666605 est un inducteur du complexe PDE3A-SLFN12 (WO2019025562A1 ; exemple 135).

Le NCT-58 est un puissant inhibiteur de la HSP90 C-terminale. NCT-58 n'induit pas la réponse au choc thermique (HSR) en raison de son ciblage de la région C-terminale et provoque une activité anti-tumorale via la régulation négative simultanée des membres de la famille HER ainsi que l'inhibition de la phosphorylation d'Akt. Le NCT-58 tue les cellules souches du cancer du sein résistantes au trastuzumab. NCT-58 induit l'apoptose des cellules cancéreuses du sein HER2-positives.

Le benzènesulfonamide (composé 1) est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique. Le benzènesulfonamide présente une activité inhibitrice de CA II.

L'orismilast (LEO-32731) est un inhibiteur de PDE4 utilisé pour la recherche de maladies inflammatoires.

La geldanamycine-FITC, une sonde fluorescente de geldanamycine, peut être utilisée dans un test de polarisation de fluorescence pour les inhibiteurs de HSP90.

NPD-001 est un puissant inhibiteur des TbrPDEB1 et TbrPDEB2 des phosphodiestérases de Trypanosoma brucei, avec des valeurs de CI50 de 4 et 3 nM, respectivement.

UDP-GalNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) est un analogue de UDP-GalNAc. UDP-GalNAc sert d'un précurseur crucial pour les réactions variées de glycosylation et fonctionne en tant qu'un substrat donneur pour nombreux N-acétylgalactosaminyltransférases, ce qui tranfèrent GalNAc du sucre nucléotidique aux accepteurs d'hydrates de carbone ou de peptide.

YTX-465 est un inhibiteur de la stéaroyl-CoA désaturase (Ole1/SCD).

Chlorhydrate de lériglitazone (hydroxypioglitazone), un métabolite de la pioglitazone.

ONO-8430506 est un inhibiteur de l'autotaxine (ATX)/ENPP2 biodisponible et puissant par voie orale avec une IC90 de 100 nM pour l'activité ATX dans le plasma de souris.