PI3K/Akt/mTOR Signaling

STL127705 (Composé L) est un puissant inhibiteur de la protéine hétérodimère Ku 70/80 avec une IC50 de 3,5 μM. STL127705 interfère avec la liaison de Ku70/80 À l'ADN et inhibe l'activation de l'ADN-PKCS kinase. STL127705 montre une activité antiproliférative et anticancéreuse. STL127705 induit l'apoptose.

GSK-F1 (composé F1) est un inhibiteur de PI4KA actif par voie orale avec des valeurs de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 et 6,4 contre PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG et PI3KD, respectivement.

Le borussertib est un inhibiteur covalent allostérique et premier de sa classe de la protéine kinase Akt, avec une IC50 de 0,8 nM et un Ki de 2,2 nM pour Aktwt.

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrat) est un substrat peptidique pour la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) et peut être utilisé pour la purification par affinité des protéines-sérine kinases.

Musc cétone (MK) est un parfum artificiel largement utilisé.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.

MS170 est un dégradeur PROTAC AKT puissant et sélectif. MS170 épuise l'AKT total cellulaire (T-AKT) avec la valeur DC50 de 32 nM. MS170 se lie À AKT1, AKT2 et AKT3 avec des Kd de 1,3 nM, 77 nM et 6,5 nM, respectivement.

AZD8154 est un nouvel inhibiteur sélectif inhalé PI3Kγδ ciblant les maladies inflammatoires des voies respiratoires.

La Boc-L-cyclobutylglycine est un dérivé de la glycine qui peut être utilisé pour la synthèse des inhibiteurs de PI3K.

INY-03-041 est un dégradeur pan-AKT puissant, hautement sélectif et basé sur PROTAC composé de l'inhibiteur d'AKT compétitif pour l'ATP GDC-0068 conjugué au lénalidomide (ligand Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 et AKT3 avec des IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM et 3,5 nM, respectivement.

CC214-2 est un inhibiteur puissant et double de mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis module la signalisation de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour empêcher l'autophagie. CC214-2 a le potentiel de raccourcir la durée de la tuberculose.

CHMFL-PI3KD-317 est un PI3Kδ très puissant, sélectif et actif par voie orale ; inhibiteur, avec une CI50 de 6 nM, et présente une sélectivité de plus de 10 À 1500 fois par rapport aux autres isoformes de la famille PIKK de classe I, II et III, telles que PI3Kα ; (IC50, 62,6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) et PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibe la phosphorylation d'Akt T308 médiée par PI3Kδ dans les cellules Raji, avec une EC50 de 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 a des effets antiprolifératifs sur les cellules cancéreuses.

PF-06685249 (PF-249) est un activateur AMPK allostérique puissant et oralement actif avec une CE50 de 12 nM pour l'AMPK recombinant α1β1γ1. PF-06685249 peut être utilisé pour la recherche sur la néphropathie diabétique.

MOMIPP, un inducteur de macropinocytose, est un inhibiteur de PIKfyve. MOMIPP traverse la barrière hémato-encéphalique (BBB).

L'aldometanib (LXY-05-029) est un inhibiteur de l'aldolase actif par voie orale. L'aldometanib peut activer la protéine kinase activée par l'adénosine monophosphate lysosomale (AMPK) et diminuer la glycémie. L'aldometanib peut être utilisé pour la recherche de l'homéostasie métabolique.

GSK-3β ; l'inhibiteur 11 (composé 21) est une glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibiteur (IC50=10,02 μM). GSK-3β ; l'inhibiteur 11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.

GSK3-IN-1 (composé 11) est un inhibiteur de GSK-3 avec une valeur IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur le diabète.

MELK-IN-1 est un puissant inhibiteur de la leucine zipper kinase embryonnaire maternelle (MELK) avec une IC50 et un Ki de 3 nM et 0,39 nM, respectivement.

L-Leucine-d2 est la L-Leucine marquée au deutérium. La L-Leucine est un acide aminé essentiel À chaÎne ramifiée (BCAA), qui active la voie de signalisation mTOR.

PI3K/mTOR Inhibitor-4 est un inhibiteur de PI3K/mTOR de classe I actif par voie orale. PI3K/mTOR Inhibitor-4 a une activité d'inhibition enzymatique pour PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ et mTOR avec des valeurs IC50 de 0,63 nM, 22 nM, 9,2 nM et 13,85 nM, respectivement. PI3K/mTOR Inhibitor-4 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 est un inhibiteur de la voie PI3K/AKT/mTOR. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 possèdent des effets anticancéreux et une sélectivité contre les cellules MDA-MB-231 avec une valeur IC50 de 2,29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 peut induire l'arrêt du cycle cellulaire cancéreux et l'apoptose.

PDK1-IN-RS2 est un imitateur du motif d'amarrage peptidique (PIFtide) et est un inhibiteur sélectif de substrat PDK1 avec un Kd de 9 μM. PDK1-IN-RS2 supprime l'activation des kinases en aval S6K1 par PDK1.

BAY-3827 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine activée par AMP (AMPK), sa valeur d'IC50 est 1,4nM à faible concentration d'ATP (10μM) et est 15nM à haute concentration d'ATP (2mM).