PI3K/Akt/mTOR Signaling

(R)-PS210, l'énantiomère R de PS210 (composé 4h-eutomère), est un activateur allostérique sélectif du substrat de PDK1 avec une valeur AC50 de 1,8 μM. (R)-PS210 cible la poche de liaison PIF dePDK1. PIF : Fragment interagissant avec la kinase 2 liée À la protéine kinase C (PRK2).

RMC-6272 (RM-006) est un inhibiteur sélectif bi-stérique de mTORC1. RMC-6272 présente une inhibition puissante et sélective (> 10 fois) de mTORC1 par rapport À mTORC2. Le RMC-6272 montre une meilleure inhibition de mTORC1 par rapport À la rapamycine et induit plus de mort cellulaire dans les tumeurs nulles TSC2.

Le karanjin est un constituant actif majeur du furanoflavonol de Fordia cauliflora. Karanjin induit la translocation de GLUT4 dans les cellules musculaires squelettiques en augmentant l'activité de l'AMPK. Karanjin peut induire la mort des cellules cancéreuses par l'arrêt du cycle cellulaire et améliorer l'apoptose.

L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.

L-Leucine-d3 est une forme deutérée de L-Leucine qui est utilisée pour la quantification par spectrométrie de masse (MS) des protéines et en tant que traceur dans les recherches métaboliques.

La sophocarpine (monohydrate) est l'un des alcaloÏdes importants extraits de la plante médicinale traditionnelle Sophora flavescens qui possède de nombreuses propriétés pharmacologiques telles qu'anti-virus, anti-tumorale, anti-inflammatoire.

Le trichlorhydrate de vévorisertib (ARQ 751) est un inhibiteur sélectif, allostérique, mutant pan-AKT et AKT1-E17K. Le trichlorhydrate de vévorisertib inhibe puissamment la phosphorylation de l'AKT. Le trichlorhydrate de vévorisertib a des valeurs de Kd de 1,2 nM et 8,6 nM pour AKT1 et AKT1-E17K, respectivement. Le trichlorhydrate de vévorisertib a des valeurs IC50 de 0,55, 0,81 et 1,3 nM pour AKT1, AKT2 et AKT3, respectivement. Le trichlorhydrate de vévorisertib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Le RP-3500 (inhibiteur d'ATR 4) est un inhibiteur sélectif de l'ATR kinase (ATRi) actif par voie orale avec une IC50 de 1,00 nM dans les tests biochimiques. Le RP-3500 présente une sélectivité de 30 fois pour l'ATR sur mTOR (IC50 = 120 nM) et une sélectivité > 2 000 fois sur les kinases ATM, DNA-PK et PI3Kα. Le RP-3500 a une puissante activité antitumorale.

MTI-31 est un inhibiteur puissant et fortement sélective de mTORC1 et mTORC2 (K d : 0.20±0.04 nmol/L), sa valeur d' IC 50 est 39±1nmol/L.

La batatasine III, un stilbénoÏde, inhibe la migration et l'invasion du cancer en supprimant la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les signaux FAK-AKT. Batatasin III a des activités anticancéreuses.

MHY-1685, une nouvelle cible mammifère de l'inhibiteur de la rapamycine (mTOR), offre des possibilités d'améliorer la régénération myocardique basée sur hCSC.

Secologanic acid est un composé aglycone monoterpénoïde naturel appartenant à la classe des terpènes iridoïdes.

GSK251 est un inhibiteur très puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de PI3Kδ avec un nouveau mode de liaison.

Le férulate de 24-méthylènecycloartanyle est un composé γ-oryzanol. Le férulate de 24-méthylènecycloartanyle favorise l'expression de la parvine-bêta dans les cellules cancéreuses du sein humain. Le férulate de 24-méthylènecycloartanyle est un inhibiteur potentiel d'Akt1 compétitif pour l'ATP (EC50 = 33,3 μM).

Le gilm&eacute;lisib est un antin&eacute;oplasique. Gilmelisib est un inhibiteur de PI3K (IC50 <1 nM pour PI3K p110α) extrait de WO2017101847 A1, compos&eacute; 1.

L'AMA-37, un analogue de l'arylmorpholine, est un inhibiteur de l'ADN-PK comp&eacute;titif pour l'ATP, avec des valeurs IC50 de 0,27 μM (DNA-PK), 32 μM (p110α), 3,7 μM (p110β) et 22 μM (p110γ), respectivement.

Le dichlorhydrate de TD52, un d&eacute;riv&eacute; de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur canc&eacute;reux actif par voie orale de la prot&eacute;ine phosphatase 2A (CIP2A). Le dichlorhydrate de TD52 m&eacute;die l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple n&eacute;gatif (TNBC) via la r&eacute;gulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. Le dichlorhydrate de TD52 a indirectement r&eacute;duit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. Le dichlorhydrate de TD52 a moins d'inhibition du p-EGFR et a une puissante activit&eacute; anticanc&eacute;reuse.

L'AZD-7648 est un puissant inhibiteur s&eacute;lectif de l'ADN-PK, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM. L'AZD-7648 induit l'apoptose et pr&eacute;sente une activit&eacute; antitumorale.

YH-306 est un agent antitumoral. YH-306 supprime la croissance tumorale colorectale et les m&eacute;tastases via la voie FAK. YH-306 inhibe de mani&egrave;re significative la migration et l'invasion des cellules canc&eacute;reuses colorectales. YH-306 supprime puissamment la prolif&eacute;ration non inhib&eacute;e et induit l'apoptose cellulaire. YH-306 supprime l'activation de FAK, c-Src, paxilline et PI3K, Rac1 et l'expression de MMP2 et MMP9. YH-306 inhibe &eacute;galement la polym&eacute;risation de l'actine m&eacute;di&eacute;e par le complexe de prot&eacute;ine li&eacute;e &Agrave; l'actine (Arp2/3).

L'inhibiteur de mTOR-1 est un nouvel inhibiteur de la voie mTOR qui peut supprimer la prolif&eacute;ration cellulaire et induire l'autophagie.

MKC-1 (Ro-31-7453) est un inhibiteur du cycle cellulaire actif et puissant par voie orale avec une large activit&eacute; antitumorale. MKC-1 inhibe la voie Akt/mTOR. MKC-1 arr&ecirc;te la mitose cellulaire et induit l'apoptose cellulaire en se liant &Agrave; un certain nombre de prot&eacute;ines cellulaires diff&eacute;rentes, notamment la tubuline et les membres de la famille des importines β.

AZD3458 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et remarquablement s&eacute;lectif avec des pIC50 de 9,1, 5,1, <4,5 et 6,5 pour PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kδ, respectivement .

PI3Kδ-IN-1 est un inhibiteur de PI3Kδ puissant, sélectif et efficace avec une IC50 de 1,7 nM.