PI3K/Akt/mTOR Signaling

3-Méthyladénine-d3 est le déutérium de la 3-méthyladénine. La 3-méthyladénine (3-MA) est un inhibiteur de PI3K. Il est largement utilisé comme inhibiteur de l'autophagie en inhibant la classe III PI3K.

ABC1183 est un inhibiteur doublement sélectif de GSK3 et CDK9 avec une activité orale. Les valeurs IC50 d'ABC1183 pour GSK3β, GSK3α et CDK9/cycline T1 sont respectivement de 657 nM, 327 nM et 321 nM. ABC1183 a des effets anti-inflammatoires et une activité antitumorale.

ALM301 est un inhibiteur hautement spécifique de l'AKT avec une activité par voie orale. Les IC50 pour AKT1, AKT2 et AKT3 sont respectivement de 0,13 μM, 0,09 μM et 2,75 μM. ALM301 inhibe la phosphorylation d'AKT et régule les signaux en aval in vitro. Il peut également inhiber la prolifération des cellules cancéreuses et la croissance tumorale.

BRD0209 est un inhibiteur doublement efficace, sélectif et de GSK3α/β (GSK3α IC50 = 19 nM ; GSK3β IC50 = 5 nM). BRD0209 est également un inhibiteur compétitif réversible de l'ATP avec une cinétique rapide (Ki respectivement de 4,2 nM). BRD0209 est un composé pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-one tricyclique. BRD0209 présente un potentiel pour la recherche sur les troubles de l'humeur.

Dihydroevocarpine induit la toxicité des cellules de leucémie myéloïde aiguë en inhibant l'activité de mTORC1/2.

GSK3-IN-3 est un inducteur de mitophagie mitochondrial (mitophagy) qui peut induire la mitophagie dépendante du parkin. GSK3-IN-3 est également un inhibiteur de GSK-3, avec une valeur IC50 de 3,01 μM. GSK3-IN-3 a une action neuroprotectrice non compétitive pour l'ATP et les substrats sur le 6-OHDA.

GSK3 Substrate, sous-unité α, β est un substrat de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), utilisé pour mesurer l'activité de GSK-3.

HTH-01-091 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase embryonnaire maternelle à leucine (MELK), avec une IC50 de 10,5 nM. HTH-01-091 peut également inhiber PIM1/2/3, RIPK2, DYRK3, smMLCK et CLK2. HTH-01-091 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein.

Insulin Detemir est une forme d'insuline artificielle qui aide à contrôler le taux de sucre dans le sang. Insulin Detemir stimule l'expression de Gcg en activant les voies de signalisation Akt et ERK dépendantes du catécholamine et du CREB, ce qui favorise la sécrétion de GLP-1. Cette insuline peut être utilisée pour étudier le diabète de type 2.

Leucine-13C6 est une forme marquée au 13C de la L-leucine. La L-leucine est un acide aminé ramifié essentiel (BCAA) qui peut activer la voie de signalisation mTOR.

PI3K/AKT-IN-1 est un inhibiteur doublement efficace de PI3K / AKT (les IC50 de PI3Kγ, PI3Kδ et AKT sont respectivement de 6,99 μM, 4,01 μM et 3,36 μM). PI3K/AKT-IN-1 a une activité anticancéreuse en inhibant la voie PI3K / AKT et en induisant l'apoptose dépendante de caspase 3.

PI3K-IN-30 (composé 6d) est un inhibiteur efficace de PI3K, avec des IC50 respectifs de 5,1 nM, 136 nM, 30,7 nM et 8,9 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ.

PI3K-IN-31 (Composé 6b) est un inhibiteur efficace de PI3K, avec des IC50 respectifs de 3,7 nM, 74 nM, 14,6 nM et 9,9 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ. PI3K-IN-31 a une action anticancéreuse.

PI3K/mTOR Inhibitor-11 est un inhibiteur de PI3K/mTOR actif par voie orale (avec des IC50 respectifs de 3,5, 4,6 et 21,3 nM pour PI3Kα, PI3Kδ et mTOR). Il régule la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR en inhibant la phosphorylation des protéines AKT et S6. Le PI3K/mTOR Inhibitor-11 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium est un inhibiteur double de la kinase de l'inositol 3-phosphate (PI3K) et de la kinase mTOR, ayant une activité orale. PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium a des applications potentielles dans les maladies sexuelles, les tumeurs solides et la fibrose pulmonaire idiopathique (IPF).

PIKfyve-IN-1 est une sonde chimique efficace et active dans les cellules qui peut inhiber la phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase (PIKfyve) avec une valeur IC50 de 6,9 nM. PIKfyve-IN-1 peut être utilisé pour étudier PIKfyve en virologie.

Le dihydrochlorure de PKD-IN-1 (composé 32) est un composé d'aminoéthylaminoaryle (AEAA) qui peut être utilisé comme inhibiteur de PKD-1. Le PKD-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies médiées par la protéine kinase D (PKD).

Le Pifusertib (TAS-117) hydrochloride est un inhibiteur sélectif et efficace de l'Akt isomère, ayant une activité orale (IC50 respectifs pour Akt1, 2 et 3 sont de 4,8 nM, 1,6 nM et 44 nM). Le Pifusertib hydrochloride stimule l'activité anti-myélome et renforce le stress endoplasmique mortel induit par l'inhibition du protéasome. Le Pifusertib hydrochloride induit également l'apoptose cellulaire et l'autophagie.