Stem Cell

Box5 est un puissant antagoniste Wnt5a.

JI130 (dérivée JI051) est un stabilisateur pour l’interaction Hes1-PHB2.

Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK2/ cycline E1 et GSK3β, avec des Kis de 1,16 et 537,81 nM, respectivement.

GNE-7883 est un inhibiteur de pan-TEAD qui bloque l’association de YAP/TAZ avec TEAD.

CDK8-IN-12 est un inhibiteur de CDK8 puissant actif par voie orale avec un Ki de 14 nM.

YTP-17 est un inhibiteur d’interaction protéine-protéine YAP-TEAD actif par voie orale avec une ci50 de 4 nM.

SMO-IN-2 (composé 1) est un puissant inhibiteur lissé (SMO) avec une valeur de ci50 de 123,4 nM pour la voie de signalisation hedgehog (Hh).

CDK8-IN-11 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 avec une valeur ci50 de 46 nM.

YAP-TEAD-IN-2 (composé 6) est un inhibiteur puissant de Yap - tead PPI (Protein Interaction) avec une IC50 de 2,7 nm.

YW2036 (composé 2a) est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation wnt / β - catenin avec une IC50 de 637 nm.

IK-930 (composé I - 32) est un puissant inhibiteur oral de tead avec une CE50 < 0,1 µm.

CK1-IN-2 (composé Nr.4) est un inhibiteur puissant de CK1 avec des valeurs de ci50 de 123, 19,8, 26,8, 74,3 nM pour CK1a, CK1d, CK1e, p38a, respectivement.

LM-41 est un inhibiteur de tead dérivé du flufénac qui réduit significativement l'expression de CTGF, cyr61, Axi et nf2.

SWTX-143 est un inhibiteur actif par voie orale de YAP/TAZ-TEAD qui se lie à la poche de palmitoylation des quatre isoformes de TEAD.

MY-1076 est un inhibiteur de YAP.

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) est un inhibiteur de hCA (Ki: 33,6, 24,1, 6,8 nM pour hCA II, hCA IX, hCA XII). hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 réduit l’activité P-gp.

F7H est un antagoniste du récepteur frisé FZD7 (IC50: 1,25 μM).

ON 108600 est un inhibiteur de ck2 (caséine kinase 2) / tnik / dyrk1 avec des IC50 de 0016 μm / 0007 μm, 0028 μm, 0,05 μm / 0005 μm pour dyrk1a / dyrkb, dyrk2, ck2α1 / ck2α2 et tnik, respectivement.

DEG-77 Les agents de dégradation ikzf2 et ck1alpha à base de protac ont des propriétés pharmacocinétiques, une solubilité et une sélectivité appropriées pour les études in vivo (T1 / 2 = 8h).

DS-1-38 est un antagoniste EYA1 qui bloque la signalisation Sonic Hedgehog (SHH).

JA310 est un inhibiteur de la kinase MST3 très sélectif.

SJ3149 est un agent de dégradation sélectif de la protéine CK1 alpha in vitro et in vivo avec une large activité antiproliférative.

PTK7/β-catenin-IN-1 (composé 01065) est un puissant inhibiteur de PTK7/ β-caténine avec une ci50 de 8,9 μM et 56,5 μM pour PTK7/ β-caténine et p53/MDM2, respectivement.

PTK7/β-catenin-IN-2 (composé 04967) est un inhibiteur de PTK7/ β-caténine.